Ацетилсалицили; уре - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Ацетилсалицилна киселина е нестероиден антиинфламаторен лек (НСАИЛ) со аналгетски, антипиретични и антиинфламаторни својства. Исто така е агент против тромбоцити.

апликација

Типични области на апликација за ацетилсалицилна киселина се лесна до умерена болка од различни причини. Како инхибитор на згрутчување на крвта, ацетилсалицилната киселина се користи во ниски дози и како долготраен третман за секундарна профилакса против срцеви удари или тромбози. Ацетилсалицилна киселина, позната и како ASA или под брендот Аспирин®, е еден од најчесто користените лекови против болки без рецепт.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Механизмот на дејство на ацетилсалицилна киселина се заснова на неповратна инхибиција на ензимите на циклооксигеназа кои се вклучени во синтезата на простагландини. Ова го блокира сопственото производство на разни простагландини во организмот. Простагландините се важни гласнички супстанции кои, од една страна, учествуваат во воспалителни процеси и, од друга, комуницираат со рецепторите за болка. Инхибиција на синтезата на простагландини со ацетилсалицилна киселина, последователно, доведува до инхибиција на воспалителните процеси и намалена перцепција на болка.

Ацетилсалицилната киселина исто така ја инхибира активирањето на тромбоцитите во значително пониски дози. Блокирањето на тромбоцитната циклооксигеназа со ацетилација доведува до инхибиција на синтезата на тромбоксан А2. Тромбоксанот А2 ослободен од тромбоцитите е активирачка супстанција со протромботични својства. Стимулира активирање на нови тромбоцити и ја зголемува агрегацијата на тромбоцитите. Неповратната инхибиција на синтезата на TXA2 го инхибира згрутчувањето на крвта.

Фармакокинетика

По орална администрација, ацетилсалицилната киселина брзо и целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Активната состојка се претвора во главниот активен метаболит салицилна киселина. Максималното ниво на ацетилсалицилна киселина и салицилна киселина во плазмата се постигнува по 10-20 минути, соодветно 0,3-2 часа.

И ацетилсалицилната киселина и салицилната киселина се широко врзани за плазматските протеини и брзо се дистрибуираат до сите делови на телото. Салицилната киселина преминува во мајчиното млеко и ја преминува плацентата.

Салицилната киселина се елиминира првенствено преку метаболизам во црниот дроб. Кинетиката на елиминација на салицилна киселина е зависна од дозата бидејќи метаболизмот е ограничен од капацитетот на ензимите на црниот дроб.

Ова е исто така причина што полуживотот на елиминацијата варира во голема мера. По ниски дози, тоа е помеѓу 2-3 часа и по високи дози може да биде до 15 часа. Салицилната киселина и нејзините метаболити главно се излачуваат преку бубрезите.

дозирање

Стандардната доза е многу различна во зависност од индикацијата. Чести единечни дози за возрасни се:

100 mg за разредување на крв (1 x на ден како долготраен третман)
300 - 1000 мг како аналгетик (неколку пати на ден во интервали од 4-8 часа)
1000 мг за мигрена

Максималната дневна доза е обично 3000 mg. Во третманот на акутни и хронични воспалителни болести како што е ревматоиден артритис, може да се користат дневни дози од 4-8 g.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на ацетилсалицилната киселина се наведени подолу според нивната фреквенција:

Често:

Гастроинтестинални поплаки како металоиди, гадење, повраќање, болки во стомакот и дијареја
Зголемена тенденција за крварење.

Повремено:

Реакции на преосетливост, како што се реакции на кожата.

Ретки:

Многу ретко:

Зголемувања на ензимите на црниот дроб
Хипогликемија.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Дисфункција на бубрезите и акутна бубрежна инсуфициенција (особено ако се користи вообичаено)
Оштетување на црниот дроб, главно хепатоцелуларен
Интракранијално крварење
Уртикарија
Ангиоедем
Хиперурикемија, хипогликемија.

Ацетилсалицилна киселина треба да се користи само кај деца и адолесценти со трескави заболувања по медицински совет и само кога други мерки не функционираат, бидејќи постои ризик од опасен по живот Рејев синдром.

Интеракции

Постои зголемен ризик од крварење кога се користи ацетилсалицилна киселина со следниве лекови:

Во комбинација со следниве агенси, постои зголемен ризик од несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт, како што се чиреви на гастроинтестиналниот тракт и крварење:

други нестероидни антиинфламаторни лекови
системски глукокортикоиди
алкохол
селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин (на пр. сертралин и пароксетин).

Ефектот на ацетилсалицилна киселина може да се подобри со следниве лекови:

Дигоксин: зголемување на концентрацијата во плазмата
Антидијабетични лекови: подобрување на хипогликемичниот ефект
Метотрексат: Намалена екскреција и поместување од врзувањето на плазматските протеини со салицилати
Валпроична киселина: поместување од врзувањето на плазматските протеини со салицилати.

Ефектот на следниве лекови може да биде ослабен:

Диуретици (во дози од 3 g ацетилсалицилна киселина на ден и повеќе)
Антихипертензивни лекови како што се АКЕ инхибитори, антагонисти на ангиотензин II, блокатори на калциумови канали (во дози од 3 g ацетилсалицилна киселина на ден и повеќе)
Урикозурични лекови (на пример, пробенецид, бензбромарон).

Контраиндикација

Ацетилсалицилна киселина е контраиндицирана кај:

Преосетливост на ацетилсалицилна киселина или други салицилати
Минати напади на астма предизвикани од салицилати или супстанции со сличен ефект, како што се нестероидни антиинфламаторни лекови
акутни чиреви на гастроинтестиналниот тракт, гастроинтестинално крварење
хеморагична дијатеза, нарушувања на крварењето, како што се хемофилија и тромбоцитопенија
Инсуфициенција на црниот дроб и бубрезите
тешка, неконтролирана срцева слабост
Комбинација со метотрексат во доза од 15 mg или повеќе неделно
последен триместар од бременоста.

Бременост/лактација

бременост

Ниските дози (под 100 mg/d) се чини дека се безопасни за ограничена употреба на акушерство под посебен надзор.

Во дози над 100 mg/d, инхибицијата на синтезата на простагландин може да има неповолен ефект врз бременоста и/или ембрионалниот/феталниот развој. Голтањето на инхибитори на синтезата на простагландин во раната бременост може да доведе до зголемен ризик од спонтани абортуси и малформации, што веројатно ќе се зголеми со дозата и времетраењето на употребата. Епидемиолошките податоци за ацетилсалицилна киселина сугерираат на зголемен ризик од гастрошиза.
Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста.

Активната состојка не смее да се дава во текот на 1 и 2 триместар од бременоста, освен ако тоа не е јасно потребно. Во секој случај, треба да се користи дозата и што е можно пократко времетраењето на третманот.

Ацетилсалицилната киселина е контраиндицирана за време на 3-ти триместар од бременоста, бидејќи изложеноста е поврзана со следниве ризици:

1. кај фетусот

кардиопулмонална токсичност (со предвремено затворање на дуктус артериозус и пулмонална хипертензија)
бубрежна дисфункција (може да премине во бубрежна слабост со олигохидрамниоза)

2. за мајка и дете на крајот од бременоста

можно продолжување на времето на крварење (можно дури и со многу ниски дози)
Инхибиција на породувањето (може да доведе до одложено или продолжено породување)

Лактација

Ацетилсалицилната киселина и нејзините производи за распаѓање преминуваат во мајчино млеко во мали количини. Нема познати негативни ефекти врз доенчето. Затоа, ако препорачаната доза се користи повремено, нема потреба да се прекинува доењето. Меѓутоа, ако се користи подолго време или ако се земаат поголеми дози, доењето треба да се прекине.

Плодност

Постојат докази дека инхибиторите на синтезата на циклооксигеназа/простагландин можат да ја нарушат плодноста кај жените преку ефект врз овулацијата. Овој ефект е реверзибилен откако ќе се прекине третманот.

Способност за возење

Ефекти врз способноста за возење и управување со машини

Ацетилсалицилната киселина нема никакво влијание врз способноста за возење и управување со машини.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во информациите за производот.