Бизоблок 5 mg, таблети - Пакет со лекови - Индикации, администрација, несакани ефекти
Бизоблок 5 mg, таблети
правци:
хипертензија
Стабилна хронична ангина пекторис
контраиндикации:
- акутна срцева слабост или за време на епизоди на декомпензирана акутна срцева слабост која бара инотропна терапија i.v.
- кардиоген шок
- AV блок од втор или трет степен (без пејсмејкер)
- синдром на болен синусен јазол
- синоатријален блок
- брадикардија помалку од 60 отчукувања/мин пред да започнете со третманот
- хипотензија (систолен крвен притисок помал од 100 mmHg)
- тешка астма или тешка хронична опструктивна белодробна болест
- последните фази на оклузивна периферна артериска болест и синдром на Рејно
- метаболна ацидоза
- преосетливост на бисопролол или на кој било од ексципиенсите
- нетретиран феохромоцитом
- комбинации со флоктафенин и султоприд
Администрација:
Начинот на администрација е орален. Дозата мора да биде индивидуализирана. Се препорачува да се започне со третман со најниска можна доза. За некои пациенти, 5 mg бисопролол хидроген фумарат/ден може да биде вистинската доза. Вообичаената доза е 10 mg бисопролол хидроген фумарат/ден во единечна доза со максимална доза од 20 mg бисопролол хидроген фумарат/ден.
Пациенти со бубрежно оштетување
Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите (клиренс на креатинин)
Дејство:
Бисопролол е потентен бета-селективен адренергичен блокатор неактивен
внатрешна симпатомиметика. Како и кај другите бета-блокатори, начинот на дејствување кај хипертензијата е нејасен. Сепак, се знае дека бисопрололот значително ја намалува активноста на ренин во плазмата.
Кај пациенти со ангина, блокадата на бета рецепторот ја намалува срцевата активност, а со тоа и потребата за кислород.
Бисопрололот има локални анестетички својства слични на пропранолол.
Бизоблокот се апсорбира скоро целосно од гастроинтестиналниот тракт.
Поради првиот многу низок хепатален премин, биорасположивоста е многу висока, близу 90%. Врзувањето со плазма протеините е околу 30%. Волуменот на дистрибуција е 3,5 l/kg. Вкупниот клиренс е приближно 15 l/h.
Полуживотот (10-12 часа) обезбедува 24-часовна ефикасност за дневна доза.
Бизоблокот се излачува на два начина, 50% се метаболизира во црниот дроб во неактивни метаболити кои потоа се излачуваат преку бубрезите. Останатите 50% се излачуваат неметаболизирани преку бубрезите. Бидејќи елиминацијата се јавува преку бубрезите и црниот дроб во еднакви пропорции, не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со бубрежно или хепатално оштетување.
Кинетиката на бисопролол е линеарна и независна од возраста. Плазмата и полуживотот на бисопролол кај пациенти со хронична срцева слабост (NYHA фаза III) е повисок во споредба со здрави волонтери. Највисоките концентрации во плазмата во стабилна состојба се 64 ± 21 ng/ml во една доза.
дневна доза од 10 mg и полуживот е 17 ± 5 часа.
Предклинички податоци од литературата покажуваат дека бисопрололот не претставува посебни ризици за луѓето во конвенционалните студии за фармаколошка безбедност, токсичност на повторени дози, генотоксичност или канцерогеност. Како и другите бета-блокатори, бисопрололот предизвикува токсичност кај мајката (намалена диета и телесна тежина) и ембрионална/фетална токсичност (зголемената инциденца на ресорпција ја намалува телесната тежина на новороденчето, го одложува физичкиот развој) во високи дози, но не и тератогеност.
Состав:
Една таблета содржи 5 mg бисопролол водород фумарат
Лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиум стеарат, кросповидон, жолт PB 22812 * (* содржи лактоза монохидрат и жолт оксид на железо (Е 172))
Предупредување:
Други формулации на лекови кои содржат бисопролол се користат во третманот на хронична срцева слабост.
Употребата на бета-блокатори во оваа индикација бара внимателен пристап и треба да се започне со многу внимателно дозирање. Во оваа индикација, зголемувањето на дозата не е можно со овој производ
Овој производ не треба да се користи во третманот на хронична срцева слабост.
Комбинацијата со амиодарон не се препорачува поради ризик од автоматска контрактилност и нарушувања на возењето (сузбивање на симпатичните компензаторни реакции)
Започнување на третман со Бисоблок бара редовно следење, особено кај постарите лица. Прекинувањето на третманот не треба да биде нагло, освен ако не е јасно наведено. Постои ризик од миокарден инфаркт и ненадејна смрт ако третманот нагло се прекине кај пациенти со срцева исхемија.
Овој производ
лекот содржи активна супстанција што дава позитивни резултати во антидопинг тестот.
Овој лек содржи 65 мг лактоза монохидрат.
Несакани ефекти:
Пријавените несакани реакции генерално се припишуваат на фармаколошките својства на бета-блокирачките агенси.
заеднички
Циркулација: сензација на студ или вкочанетост на екстремитетите, Рејнодов синдром, нагласување на наизменична клаудикација.
Централен нервен систем: замор, астенија, вртоглавица, главоболка (особено на почетокот на третманот; тие се генерално благи и исчезнуваат за 1-2 недели)
Гастроинтестинални: гадење, повраќање, дијареја, болки во стомакот и запек.
Невообичаено
Општо: мускулна слабост и грчеви, артропатија
Циркулација: брадикардија, нарушувања на синусниот јазол (спроводливост)
забавена атриовентрикуларна или засилување на постојниот атриовентрикуларен блок), влошување на срцевата слабост, ортостатска хипотензија.
Централен нервен систем: нарушувања на спиењето, депресија.
Респираторен систем: бронхоспазам кај пациенти со астма или историја на опструктивна респираторна болест.
ретко
Централен нервен систем: ноќна мора, халуцинации
Кожа: реакции на преосетливост (пруритус, еритема на лицето или други региони на телото, осип)
Црн дроб: зголемени ензими на црниот дроб (AST, ALT), хепатитис;
Метаболизам: зголемени триглицериди, хипогликемија
Урогенитален: нарушувања на потенцијата
ОРЛ: оштетување на слухот, алергиски ринитис
Очи: го намалува лачењето на солза (размислете дали пациентот користи контактни леќи)
Биолошки нарушувања: појава на антинуклеарни антитела со исклучителни клинички симптоми, како што е лупус синдром, кој исчезнува со прекинување на третманот.
Уникатни случаи
Очи: конјунктивитис
Кожа: бета-блокаторите може да предизвикаат или влошат псоријаза или да предизвикаат осип налик на псоријаза, алопеција.
предозирање:
Најчести знаци на предозирање со Бизоблок се брадикардија, хипотензија, бронхоспазам, акутна срцева слабост и хипогликемија.
Во случај на предозирање, третманот треба да се прекине и да се даде симптоматски и супортивен третман. Треба да се избегнува апсорпција на бисопролол од гастроинтестиналниот тракт. Се препорачува гастрична лаважа или администрација на адсорбенти (активен јаглен) и лаксативи (натриум сулфат). Треба да се следи дишењето и да се користи вештачко дишење доколку е потребно.
Бронхоспазмот ќе се третира со бронходилататори како изопреналин или бета 2 - симпатомиметици.
Срцевите компликации треба да се третираат симптоматски: АВ блокот (одделение два и три) бара внимателно следење и треба да се третира со инфузија на изопреналин или и.в. на срцев пејсмејкер.
Брадикардија треба да се третира со атропин i.v. (или метил атропин)
Капките во крвниот притисок или шокот треба да се третираат со плазма замени и вазопресори. Хипогликемијата може да се третира со глукоза i.v.
Интеракции со други лекови:
Контраиндицирани комбинации
Флоктафенин: бета-блокатори можат да спречат компензаторни кардиоваскуларни реакции поврзани со хипотензија или шок што можат да бидат предизвикани од флоктафенин.
Султопирид: бисопролол не треба да се дава истовремено со султопирид поради зголемен ризик од вентрикуларна аритмија.
Комбинации не се препорачуваат
Блокирачи на калциумовите канали (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативно влијание врз контрактилноста, атриовентрикуларната спроводливост и крвниот притисок
Клонидин: зголемен ризик од повратена хипертензија, како и значително намалување на срцевиот ритам и срцевиот ритам.
Инхибитори на моноамин оксидаза (освен инхибитори на МАО-Б): зголемен хипотензивен ефект на бета-блокатори и ризик од хипертензивна криза
Комбинации што треба да се користат со претпазливост
Антиаритмици од класа I (дисопирамид, кинидин): ефектот врз времето на атријална спроводливост може да се потенцира и да се зголеми негативниот инотропен ефект (потребен е строг клинички и ЕКГ мониторинг)
Антиаритмици од класа III (амиодарон): ефектот врз времето на атријална спроводливост може да се потенцира.
Блокатори на калциумови канали (деривати на дихидропиридин): зголемен ризик од хипотензија. Кај пациенти со латентна срцева слабост, истовремена употреба на бета-блокатори може да доведе до срцева слабост.
Бременост и лактација:
Задача
Бизоблокот има фармаколошки ефекти кои можат да бидат штетни за бременоста и/или фетусот/новороденчето. Бета-блокирачките агенси генерално ја намалуваат наводнувањето на плацентата, што е поврзано со застој во растот, интраутерина смрт, абортус или предвремено породување.
Несакани реакции (хипогликемија, брадикардија) може да се појават кај фетусот и кај новороденото. Доколку е потребен третман со бета-блокатори, се претпочитаат агенсите за блокада на бета1.
Бизоблок не треба да се користи за време на бременоста, освен ако не е јасно потребно.
Ако третманот со бисопролол се смета за неопходен, треба да се следат утероплацентарниот проток на крв и растот на фетусот. Во случај на штетни ефекти врз бременоста или фетусот, треба да се разгледа друг третман. Новороденчето мора внимателно да се следи.
Симптоми на хипогликемија и брадикардија се очекуваат во првите 3 дена.
Лактација
Не е познато дали бисопрололот се излачува во мајчиното млеко. Затоа, доењето не се препорачува за време на третманот со Бизоблок.
Презентација на пакувањето:
Кутија со 3 плускавци од 10 компоненти
Имајте.