Дексаметазон ефект, несакани ефекти, апликација
Содржина на статијата
- Ефект и примена
- Несакани ефекти
- Тест за инхибиција на дексаметазон
- Престанете со дексаметазон
- Кога не се користи?
- Дексаметазон & КОВИД-19
Дексаметазонот е активна состојка која, меѓу другото, има антиинфламаторно дејство и го ослабува имунитетот. Се здоби со особено озлогласеност како можен лек за третман на КОВИД-19. Но, како делува дексаметазонот? За кои заболувања и болести може да се користи дексаметазон и која улога игра агентот во третманот на COVID-19?

Што е дексаметазон?
Дексаметазонот е вештачки глукокортикоид со долго дејство. Глукокортикоидите се група на супстанции што можат да бидат произведени од човечкото тело. Тие сметаат меѓу хормоните и исполнуваат важни регулаторни задачи. Неговото име е составено од грчки збор за слатко и латински збор за кора. Ова име ги опишува од една страна неговите ефекти врз метаболизмот на шеќерот и од друга страна потеклото од надбубрежниот кортекс.
Гликокортикоидите се меѓу таканаречените стероидни хормони. Покрај глукокортикоидите, меѓу стероидните хормони се сметаат и минералите кортикоиди и полови хормони како естрадиол и тестостерон.
Гликокортикоидите произведени од телото се кортикостерони и кортизол. Често споменуваниот кортизон е биолошки неактивна (неактивна) форма на кортизол. Тоа е, нема никаква функција во телото. Кортизонот се јавува природно во телото. Дексаметазонот се произведува вештачки и неговата хемиска структура се разликува од сопствените глукокортикоиди на организмот. Поради промените, дексаметазонот е околу 30 пати поефикасен од сопствените глукокортикоиди во организмот.
Ефекти на дексаметазон
Дексаметазонот има антиинфламаторно, имуносупресивно и антиалергиско дејство. Активната состојка може да го ослабне имунолошкиот одговор на организмот на некоја супстанца или болест. Дексаметазонот го развива својот ефект преку специјални рецептори за глукокортикоиди кои се наоѓаат во внатрешноста на клетките. Овие рецептори потоа влијаат на генетскиот материјал (ДНК) на клетките преку сигнални патишта до ефект дека се ослободуваат помалку воспалителни супстанции.
Колку брзо и колку долго работи дексаметазонот?
Дексаметазонот го развива својот целосен ефект по околу еден до два часа. Полуживотот, т.е. времето додека активната состојка не се распадне на половина, е од 36 до 72 часа. Времетраењето на дејството е околу 48 часа. Ова го прави дексаметазонот еден од глукокортикоидите со долго дејство.
Употреба на дексаметазон
Дексаметазонот најчесто се користи орално во форма на таблети. Таблета обично се пие за појадок. Но, може да се користи и во форма на шприцеви или локално (локално) како капки за очи.
Главните области на примена вклучуваат:
- алергиски заболувања
- ревматски заболувања
- Автоимуни болести или колагенози
- тешки дерматолошки заболувања (на пример псоријаза)
- хронично воспалително заболување на цревата (Кронова болест или улцеративен колитис)
- ХОББ
- хематолошки нарушувања (на пример, анемија или Хочкинова болест)
- Едем на мозок
- Спречување на повраќање за време на хемотерапија
- тешки заразни болести
Дексаметазон бара рецепт. Затоа, апликацијата секогаш треба да се спроведува по консултација со лекар и да се подложи на медицински надзор.
Дозирање на дексаметазон
Дозирањето зависи од видот на апликацијата (таблета, шприц или капки за очи или маст за очи) и основната болест:
- Во Форма на таблет дексаметазон обично се администрира во дози помеѓу 4 mg и 16 mg.
- Интравенски Дадени се 4 мг до 20 мг.
- капка за очи обично содржат 1 мг дексаметазон до 1 мл и Масти за очи 1 mg дексаметазон до 1 g.
Важно е дека со долготрајна, системска употреба (интравенски или како таблети) дозата се намалува на 0,5 mg до 1 mg на ден.
Колку долго ќе се зема дексаметазон?
Колку време треба да земате дексаметазон зависи од болеста што се лекува и не може да се одговори преку таблата. Ако се третира акутна клиничка слика и се прави дексаметазон само за краток временски период (неколку дена), не се очекуваат релевантни несакани ефекти дури и со високи дози.
Сепак, неодамнешна студија од Тајван сугерира дека орален третман со кортикостероиди, кои вклучуваат дексаметазон, може да предизвика сериозни несакани ефекти за помалку од две недели. Овие вклучуваат крварење во дигестивниот тракт, труење на крвта и срцева слабост.
Доколку е долготрајна употреба, веројатноста за несакани ефекти се зголемува. Како резултат на поповолниот профил на несакани ефекти, сепак, преднизолонот или преднизонот се претпочитаат од дексаметазонот за долгорочна употреба. Преднизонот и преднизолонот се разликуваат од дексаметазонот. Тие се нешто послаби, вештачки произведени глукокортикоиди.
Кои несакани ефекти можат да предизвикаат дексаметазон?
Несаканите ефекти не зависат само од времетраењето на внесувањето и нивото на дозата, туку и од видот на администрацијата. Системска апликација (влијае на целото тело) често предизвикува се потешки несакани ефекти отколку локална апликација, на пример во форма на капки за очи или креми.
Некои од можните несакани ефекти на дексаметазон вклучуваат:
- Атрофија на кожата (ткивна атрофија на кожата со видливо разредување на погодените слоеви на кожата), крварење на кожата или нарушувања на заздравувањето на раните
- Хипокалцемија (недостаток на калциум)
- Губење на коските
- мускулна дистрофија
- Редистрибуција на масното ткиво (бик врат, лице на полна месечина)
- Распаѓање на протеини со последователно зголемување на нивото на шеќер во крвта и зголемен ризик од дијабетес
- Нарушувања на сексуалната функција (нарушувања на менструалниот циклус, промоција на раст на машката коса кај жени, импотенција)
- Имуносупресија (промени во составот на крвта, особено крвни клетки со зголемен ризик од тромбоза и зголемена подложност на инфекции)
- депресија
- Катаракта (катаракта) или глауком (зелена starвезда)
- Во комбинација со олеснувачи на болка (аспирин, ибупрофен и други) го зголемуваат ризикот од чир на желудник за 10-15 пати
- Застој во растот кај децата
- Инсуфициенција на надбубрежните жлезди
Пред да го користите производот, треба внимателно да го прочитате упатството за употреба и да се консултирате со лекар ако имате какви било прашања или проблеми.
Кушингов синдром како резултат на терапија со кортизол
Симптомите наведени овде се јавуваат и кога нивото на кортизол е превисоко (хиперкортизолизам). Оваа состојба е позната како Кушингов синдром. Кушинговиот синдром може да има многу причини, но најчеста е употребата на додатоци на кортизол како дел од терапијата.
Постои таканаречен праг на Кушинг за глукокортикоиди кои се земаат како лекови. Во случај на долготрајна терапија, овој праг не треба да се надминува, бидејќи во спротивно постои ризик од јатроген синдром на Кушинг (предизвикан од медицинска интервенција). Нивото на прагот на Кушинг зависи од јачината на употребениот глукокортикоид. Тоа е 7,5 мг/ден за преднизон и 1 мг/ден за дексаметазон.
Тест за инхибиција на дексаметазон: за што служи?
Дексаметазонот се користи и како помагало при дијагностицирање на Кушингов синдром. Кушингов синдром може да има различни причини. Тестовите за инхибиција на дексаметазон можат да ја расветлат причината.
Постои таканаречен краток тест на дексаметазон и долг тест на дексаметазон. И во двата случаи, дексаметазонот се дава ноќе. Доза од 1-2 mg за краток тест и 8 mg за долг тест. Потоа се утврдува нивото на кортизол во крвта. На овој начин, може да се провери механизмот за повратна информација што доведува до ослободување на кортизол.
Престанете со дексаметазон
Општо земено, глукокортикоидите не треба да се прекинат одеднаш по долготрајна употреба. Во принцип, ова важи и за дексаметазон, дури и ако ретко се дава долгорочно. Дозата на глукокортикоид треба постепено да се намалува доколку агенсот се користи повеќе од три недели или ако симптомите на Кушингов синдром се веќе присутни. Овој процес е познат како заострување.
Ако глукокортикоидите се запрат премногу брзо, може да се појави адренална инсуфициенција. Причината за ова е што телото ја исклучува сопствената синтеза (производство) како резултат на снабдување со глукокортикоиди однадвор. Ако снабдувањето однадвор е запрено, телото нема доволно време да се прилагоди и повторно да ја зголеми синтезата. Недостаток на глукокортикоиди (криза на Адисон) може да биде резултат.
Всушност нема симптоми на повлекување во класична смисла. Тогаш станува збор за многу повеќе за симптомите на недостаток на кортизол. Овие вклучуваат, на пример, низок крвен притисок, замор, замор и губење на тежината.
Кога не треба да се користи дексаметазон?
Дексаметазон не треба да се користи или само со голема претпазливост ако се појават следниве симптоми или болести:
- Преосетливост на дексаметазон или ексципиенс што го содржи
- нелекувани заразни болести
- кратко пред или по вакцинирањето со жива вакцина
- несакани ефекти кои се јавуваат за време на терапијата
- период на бременост и доење
Во принцип, терапијата е можна за време на бременост и доење, но обично се претпочитаат преднизолон или метилпреднизолон.
Дексаметазон во COVID-19
Дексаметазонот и другите глукокортикоиди се релативно стари лекови и се користат во медицината со децении. Нивните антиинфламаторни и имуносупресивни ефекти исто така можат да бидат корисни во лекувањето на заразни болести. На пример, глукокортикоидите се користат во случај на егзацербација (акутно влошување) на хронична опструктивна белодробна болест (ХОББ) или бронхијална астма. Глукокортикоидите може да се користат и за помош при пневмонија.
Овој ефект може исто така да игра улога во врска со коронавирусот САРС-CoV-2 и како резултат на болеста КОВИД-19. Еден од главните проблеми со тешките курсеви COVID-19 се чини дека е прекумерна имунолошка реакција, таканаречена бура со цитокини. Цитокините се гласнички супстанции кои телото ги ослободува при имунолошка реакција. Дексаметазонот и глукокортикоидите воопшто можат да ја ублажат ваквата бура со цитокини поради нивниот имуносупресивен ефект. Позитивните ефекти на дексаметазонот во COVID-19 се припишуваат на овој механизам.
Претпоставената придобивка од терапијата со дексаметазон за КОВИД-19 се заснова на студијата за ОБНОВУВАЕ на Универзитетот Оксфорд. Се покажа дека дексаметазонот може да ја намали смртноста кај тешките курсеви на КОВИД-19. Употребата за тешки болести КОВИД-19 исто така се препорачува во сегашното упатство. Ова исто така одговара на најновите препораки на Европската агенција за лекови (ЕМА), која се залага за употреба на дексаметазон кај пациенти со КОВИД-19 на кои им е даден кислород или имаат потреба од вештачка вентилација.