Дроспиренон - фармацевтска критика - Инфомеуд на Интернет
Дроспиренон
Содржина
Дроспиренон е нов прогестин кој се препорачува како орална контрацепција во комбинација со етинилестрадиол под името Yasmin®.
Хемија/фармакологија
Структурата на дроспиренон е слична на структурата на спиронолактон (Aldactone® et al.). Затоа, покрај гестагенскиот ефект, дроспиренонот има и антиминералокортикоид и антиандроген ефект. (1) Гестагените кои инаку се користат во комбинирани контрацептиви немаат антиминералокортикоиден ефект.
Како и со другите комбинирани контрацептиви, контрацептивниот ефект на комбинацијата етинилестрадиол/дроспиренон првенствено се заснова на инхибиција на овулацијата и на промени во составот на цервикалниот мукус; овие лекови, исто така, предизвикуваат одредени промени во ендометриумот. (2)
Фармакокинетика
По орална администрација, дроспиренонот брзо се апсорбира гастроинтестинално; максималното ниво на плазма се постигнува по 1-2 часа. (3) Биолошката достапност е околу 80%. Супстанцијата во голема мера се метаболизира од црниот дроб. Главните (неактивни) метаболити - кисела форма на дроспиренон и сулфат - се формираат независно од цитохроми. Спротивно на тоа, формирањето на понатамошни метаболити се одвива со помош на CYP3A4. Плазма полуживотот на дроспиренон е 30-40 часа. Околу половина од метаболитите се излачуваат во столицата, а половина во урината.
Клинички студии
Според отворена студија спроведена кај 326 жени, комбинацијата етинилестрадиол/дроспиренон исто така може да биде ефикасна кај предменструален синдром. (8) Во помала двојно слепа студија во која препаратот бил споредуван со плацебо, сепак, вкупно биле пронајдени само 82 жени со изразена предменструална дисфорија тренд кон помалку предменструални симптоми. (9) Новиот препарат не е специфично споредуван со другите комбинирани контрацептиви во овој поглед, иако е забележано намалување на симптомите пред менструацијата во горенаведената отворена двегодишна студија со дроспиренон. (5)
несакани ефекти
Интеракции
Зголемување на нивото на калиум треба да се очекува особено кај жени кои земаат диуретици кои штедат калиум, АКЕ-инхибитори или нестероидни антиинфламаторни лекови покрај етинилестрадиол/дроспиренон. Во мала студија со 24 жени кои биле третирани со еналаприл (20 мг на ден, на пр. Ренитен) за хипертензија, нивото на калиум со дроспиренон било за 0,22 mmol/l повисоко од почетната вредност отколку со плацебо. Сепак, не се измерени нивоа на калиум над 5,2 mmol/l. (11)
Дроспиренонот инхибира разни цитохроми ин витро, особено CYP3A4 и CYP2C9; не е јасно дали овој факт има некакво практично значење. Сепак, треба да се напомене дека ефикасноста на контрацепцијата на етинилестрадиол може да биде нарушена од индукторите на CYP3A4; ова мора да се земе предвид, особено кога се администрираат разни антиепилептични лекови или рифампицин (на пр. Римактан) истовремено.
Дозирање/администрација/цена
Yasmin® е достапен како филм-обложени таблети со 30 µg етинилестрадиол и 3 мг дроспиренон во пакувања во календарот за 21 ден. Како и другите комбинирани контрацептиви, препаратот треба да се зема во исто време секој ден во тек на 3 недели од првиот ден на менструацијата.
Контраиндикации за овој препарат се особено: бременост, ренална инсуфициенција, надбубрежна инсуфициенција, клинички релевантни заболувања на црниот дроб, анамнеза на венска или артериска тромбоемболична болест, дијабетес мелитус со васкуларни промени, сериозни нарушувања на метаболизмот на липидите, тумори на дојките зависни од хормони или во пределот на гениталиите. Womenените кои користат орални контрацептиви не треба да пушат. Интеракциите споменати погоре, исто така, мора да се набудуваат.
Земањето Yasmin® за време на циклус чини помеѓу 22,35 CHF и 23,55 CHF. Подготовките за контрацепција од втора генерација чинат помеѓу 12 и 15 франци по циклус.