Фенитоин - биологија
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Антибиотици од бактерии
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Фенитоин
Вода: 32 mg l-1 (22 ° C) [1]
Фенитоин е дериват на хидантоин кој се користи како лековита супстанција за долготраен третман на епилепсија (антиконвулзивен) и исто така е ефикасен во третманот на срцеви аритмии (антиаритмична употреба, надвор од етикетата). Фенитоин бара лекарски рецепт.
фармакологија
Начин на дејствување
Претпоставениот механизам на дејствување се заснова на инхибиција на натриумовите канали и последователната стабилизација на потенцијалот на мембраната. [4]
области за апликација
Фенитоин е одобрен за долгорочен третман на фокални напади (едноставни фокусни напади, комплексни фокусни напади), фокусно иницирани и примарно генерализирани тонично-клонични напади (гранд мал) и за профилакса на напади (на пр. За време на неврохирургија). Исто така се користи како IV терапија за статус епилептикус. Постои друго одобрение за третман на неврогена состојба на болка кога други терапевтски мерки не биле успешни или не можат да се спроведат.
Несакани ефекти
Карактеристични несакани ефекти што можат да се појават за време на терапијата со фенитоин се нарушувања во перцепцијата, треперења, особено поврзани со треперење на очите, нарушувања на координацијата на движењето, вртоглавица, главоболка, замор, атаксија, нистагмус, конфузија, раст на непцата (хиперплазија на непцата), оштетување на меморијата, мегалобластна анемија и остеомалацемија Нарушувања во интелектуалната изведба. [5] Бидејќи фенитоинот има само тесен терапевтски опсег, плазматското ниво треба редовно да се проверува.
Може да се појави и хипертрихоза. Фенитоин се смета за тератоген.
Интеракции
Фенитоинот се метаболизира од страна на ензимскиот систем цитохром P450 CYP 3A4. Инхибиторите на овој ензимски систем, како што се циметидин, еритромицин, ципрофлоксацин, сертралин и флуоксетин, можат да ја зголемат плазматската концентрација на фенитоин и со тоа да ги зголемат неговите ефекти и несакани ефекти. Валпроична киселина, исто така, доведува до зголемување на ефектите и несаканите ефекти на фенитоин преку конкуренција за истата локација за врзување на плазма протеините.
Индуктори на CYP 3A4, како што се карбамазепин и кантарион, го забрзуваат распаѓањето на фенитоин и со тоа можат да ја ограничат неговата ефикасност. Покрај тоа, фенитоин предизвикува CYP 3A4, кој е познат како автоиндукција. Како резултат, активноста на CYP 3A4 е зголемена во текот на терапијата, што може да го направи потребно да се зголеми дозата. Ова е една од причините за комплицираната фармакокинетика на фенитоин.
приказна
Фенитоин за првпат беше синтетизиран во 1908 година од Хајнрих Билц. Бензил и уреа беа загреани, што резултираше со формирање на фенитоин по преуредувањето на бензилинската киселина.
Трговски имиња
Фенитоин се користи во Европа меѓу другите. под трговските имиња Епанутин, Фенихидан и Зентропил, во Австрија како Епилан, во САД како Дилантин и е исто така достапен како генерички.