Халоперидол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Халоперидолот спаѓа во групата активни супстанции наречени невролептици. Халоперидол се користи за ментални нарушувања, особено за третман на шизофренија. Халоперидолот ги блокира ефектите на разни гласнички супстанции, особено допаминот, во мозокот. Ова ќе ја намали нервозата и немирот и ќе ги намали другите симптоми, како што се халуцинации и заблуди.

халоперидол

апликација

Халоперидол се користи за ментални нарушувања. Тоа се првенствено акутни и хронични психози, шизофренија, патолошки високи расположенија (манија) и изразени состојби на немир.

Понатамошни области на примена се тикови болести како што е Туретов синдром - но само ако сите други обиди за терапија претходно не успеале. Халоперидол може да се користи и за труење со лекови како ЛСД, мескалин или псилоцибин (опојни отрови од печурки).

Во ниски дози, халоперидолот се користи како антиеметик против повраќање, особено кога повраќањето е предизвикано од опиоидни олеснувачи на болка.

Вид на апликација

Халоперидол може да се зема орално во форма на таблети или раствор.

И растворот за инјекции (халоперидол) и растворот за инјектирање депо (халоперидол деканоат) се наменети само за интрамускулна употреба.

фармакологија

Халоперидолот спаѓа во групата на типични невролептици (антипсихотици) и хемиски спаѓа во бутирофеноните. Халоперидол работи првенствено со окупација на одредени рецептори (Д1-4) во мозокот за невротрансмитерот допамин и со тоа го блокира неговиот ефект. Како резултат, помалку сигнали со посредство на допамин се пренесуваат во централниот нервен систем (ЦНС) и нивото на допамин се нормализира. Како резултат, прекумерните емоции и заблуди стивнуваат. Нервозата и внатрешниот немир стивнуваат.

Смирувачкиот ефект на халоперидол се јавува брзо, додека антипсихотичните ефекти траат со денови или недели. Кога активната состојка е прекината, овие ефекти постепено се смируваат.

Фармакокинетика

Апсорпција

  • Орално: Просечната биорасположивост на халоперидол по употреба како таблета или орален раствор е 60-70%. Врвните плазматски концентрации се достигнуваат приближно од 2 до 6 часа и стабилна состојба во рок од една недела од почетокот на третманот.
  • Интрамускулно: По интрамускулна администрација, халоперидолот целосно се апсорбира. Врвните концентрации на халоперидол во плазмата се постигнуваат по 20-40 минути.
  • Интрамускулно депо инјектирање: Слободниот халоперидол се ослободува полека и рамномерно од халоперидол деканоат. Највисоките концентрации во плазмата обично се постигнуваат во рок од 3 до 9 дена и стабилна состојба по 2 до 4 месеци.

дистрибуција

Средното врзување на халоперидол со плазматски протеини кај возрасни, карактеризирано со висока меѓу-индивидуална варијабилност, е околу 88-92%. Волуменот на дистрибуција е 8-21 l/kg по интравенска администрација. Халоперидолот брзо се дистрибуира во различни ткива и органи, лесно ја преминува крвно-мозочната бариера, ја преминува плацентарната бариера и се излачува во мајчиното млеко.

Биотрансформација

Халоперидолот главно се метаболизира во црниот дроб. Цитохром P450 ензимите CYP3A4 и CYP2D6 се вклучени во распаѓањето на халоперидолот. Со инхибиција или индукција на CYP3A4 или.

Инхибицијата на CYP2D6 може да го наруши распаѓањето на халоперидолот. Инхибицијата на активноста на CYP2D6 и CYP3A4 може да доведе до зголемување на концентрацијата на халоперидол, додека индукцијата на CYP3A4 може да доведе до намалување на концентрацијата на халоперидол.

елиминација

Полуживотот на крајната елиминација на халоперидол по интрамускулна инјекција на халоперидол деканоат во просек е 3 недели, со орална администрација 24 часа и по интрамускулна инјекција 21 час. По интравенска администрација на халоперидол, 21% од дозата се излачува во фецесот, 33% во урината, а помалку од 3% од дозата се излачува непроменета во урината.

Линеарност/нелинеарност

Постои линеарна врска помеѓу дозата на халоперидол и плазматските концентрации кај возрасните.

дозирање

Возрасни

Се препорачува ниска почетна доза, која може постепено да се прилагоди според одговорот на пациентот. Орален раствор на халоперидол треба да се користи за единечни дози под 1 mg.

Третман на шизофренија и шизоафективно нарушување

Вообичаената дневна доза е од 2 до 10 mg орално, поделена на една или две поделени дози. Дозата може да се прилагоди во интервали од 1 до 7 дена. Повисоки дневни дози над 10 mg не се поефикасни, но можат да го зголемат ризикот од екстрапирамидални нарушувања. Максималната дневна доза е 20 mg.

Префрлете се на раствор за инјектирање депо

За халоперидол деканоат се препорачува месечна доза од 10 до 15 пати поголема од дневната орална доза на халоперидол. Дозата е обично 25-150 мг халоперидол деканоат интрамускулно на секои 4 недели. Дозата може да се прилагоди до 50 mg на секои 4 недели. Најефективната доза е обично помеѓу 50 и 200 мг. Максималната доза од 300 mg на секои 4 недели не треба да се надминува. За време на префрлањето на раствор за инјектирање на халоперидол, скратување на дозата или ако психотичните симптоми се влошат, може да се разгледа дополнителна администрација на халоперидол орално или интрамускулно. Вкупната доза на халоперидол од двете формулации не смее да ја надмине соодветната максимална дневна доза од 20 mg.

Акутен третман на делириум кога не-фармаколошките терапии не успеале

Вообичаената дневна доза е 1-10 mg/ден орално, поделена на една до три поделени дози или 1-10 mg интрамускулно. Оралната доза може постепено да се прилагодува во интервали од 2 до 4 часа до максимална дневна доза од 10 mg.

Третман на умерени до тешки манични епизоди со биполарно растројство

Вообичаената дневна доза е од 2 до 10 mg/ден орално, како единечна доза или во две поделени дози. Дозата може да се прилагоди во интервали од 1 до 3 дена. Дневните дози над 10 mg не покажуваат никаква подобра ефикасност, но може да доведат до зголемена инциденца на екстрапирамидални симптоми. Максималната доза е 15 mg/ден.

Третман на акутна психомоторна агитација во контекст на психотично нарушување или манични епизоди на биполарно растројство

Вообичаената дневна доза е 5-10 mg орално, повторете се по 12 часа доколку е потребно до максимална дневна доза од 20 mg. Месечната интрамускулна доза може да се претвори во дневна орална доза и да се прилагоди дозата според клиничкиот одговор.

Третман на постојана агресија и психотични симптоми кај пациенти со умерена до тешка Алцхајмерова деменција и васкуларна деменција по неуспех на нефармаколошки терапии и доколку постои ризик да наштетат на себе или на другите

Вообичаената дневна доза е 0,5-5 mg/ден орално, како единечна доза или во две поделени дози. Дозата може да се прилагоди во интервали од 1 до 3 дена. Дали е неопходен понатамошен третман, треба да се провери најдоцна по 6 недели.

Брза контрола на акутната психомоторна агитација во контекст на психотично нарушување или манични епизоди на биполарно нарушување кога оралната терапија не е соодветна

Дозата е 5 mg интрамускулно и може да се повторува на секој час. За повеќето пациенти, дози до 15 mg/ден се доволни, максималната дневна доза е 20 mg. Третманот треба да се префрли на орален халоперидол што е можно поскоро.

Третман на тикови, вклучително и Туретов синдром, кај пациенти со сериозно оштетување по неуспех на едукативни, психолошки и други фармаколошки терапии

Вообичаената дневна доза е 0,5-5 mg/ден орално, како единечна доза или во две поделени дози. Дозата може да се прилагоди во интервали од 1 до 7 дена. Потребата за понатамошно лекување треба да се проверува на секои 6-12 месеци.

Третман на лесна до умерена болест на Хантингтон кога други лекови се неефикасни или некомпатибилни

Вообичаената дневна доза е од 2 до 10 mg/ден орално, како единечна доза или во две поделени дози. Дозата може да се прилагоди во интервали од 1 до 3 дена.

Ако орална администрација не е можна, препорачаната интрамускулна доза е 2-5 мг. Дозата може да се повторува на секој час додека симптомите не се задоволително контролирани или не се постигне максимална дневна доза од 10 mg.

Моно- или комбинирана профилакса кај пациенти со умерен до висок ризик од постоперативна гадење и повраќање кога другите лекови се неефикасни или некомпатибилни

Препорачаната доза е 1-2 mg интрамускулно при индукција или 30 минути пред да се запре анестезијата.

Комбиниран третман за постоперативна гадење и постоперативно повраќање, кога другите лекови се неефикасни или некомпатибилни

Препорачаната доза е 1-2 mg интрамускулно.

Постари пациенти

Внимателно, постепено зголемување на дозата се препорачува за постари пациенти. Максималната дневна доза за постари пациенти е 5 mg.

Третман на постојана агресија и психотични симптоми кај пациенти со умерена до тешка Алцхајмерова деменција и васкуларна деменција по неуспех на нефармаколошки терапии и доколку постои ризик да наштетат на себе или на другите

Препорачаната почетна доза е 0,5 mg/ден.

Сите други индикации, освен за третман на тикови, вклучувајќи го и Туретов синдром:

Препорачаната доза е половина од најниската доза за возрасни.

Префрлување на раствор за инјектирање на халоперидол депот за терапија за одржување кај шизофренија и шизоафективно нарушување:

Се препорачува мала доза од 12,5 до 25 mg халоперидол деканоат на секои 4 недели. Најефективната доза е обично помеѓу 25 и 75 mg на секои 4 недели. За време на префрлањето на раствор за инјектирање Халоперидол, депо за прилагодување на дозата или ако се влошат психотичните симптоми, може да се разгледа дополнителна администрација на орален или интрамускулен халоперидол. Вкупната доза на халоперидол од двете формулации не смее да ја надмине соодветната максимална дневна доза од 5 mg.

Дисфункција на бубрезите

Не се препорачува прилагодување на дозата, но треба да се внимава при лекување на пациенти со оштетена бубрежна функција. Сепак, кај пациенти со сериозно нарушена функција на бубрезите, може да биде потребна помала почетна доза со последователни прилагодувања во помали чекори и подолги интервали.

Дисфункција на црниот дроб

Почетната доза треба да се преполови и дозата треба да се прилагоди во помали чекори и подолги интервали, бидејќи халоперидолот главно се метаболизира во црниот дроб.

Деца и млади

Орален халоперидол е за деца под 3-годишна возраст, а раствор за инјектирање халоперидол и раствор за инјектирање депо не е одобрен за деца и адолесценти на возраст под 18 години.

Третман на шизофренија кај адолесценти на возраст од 13 до 17 години кога други фармаколошки терапии не успеале или се некомпатибилни:

Препорачаната орална дневна доза е 0,5-3 мг, поделена орално, два до три пати на ден (два до три пати на ден). Максималната препорачана дневна доза е 5 mg.

Третман на сериозна постојана агресија кај деца и адолесценти на возраст од 6 до 17 години со аутизам или длабоки нарушувања во развојот кога другите терапии не успеале или се некомпатибилни:

Препорачаната орална дневна доза е 0,5-3 мг за деца на возраст од 6 до 11 години и 0,5 до 5 мг за адолесценти на возраст од 12 до 17 години, поделени во две до три пати на ден дози. Потребата за понатамошен третман треба да се провери по 6 недели.

Третман на тикови, вклучително и Туретов синдром, кај сериозно оштетени деца и адолесценти од 10 до 17 години, кои не успеале во едукативни, психолошки и други фармаколошки терапии

Препорачаната дневна доза е 0,5-3 мг поделена на две до три дози. Потребата за понатамошен третман треба да се проверува на секои 6 до 12 месеци.

Прекин на третманот

Се препорачува постепено откажување на халоперидол.

Пропуштен внес

Ако пациентот заборави да ја земе следната доза, следната доза треба да се земе во вообичаеното време. Не земајте двојна доза.

Несакани ефекти

Психотропните лекови како халоперидол обично имаат цела низа несакани ефекти, кои се појавуваат кај различни луѓе во различни јачини и сорти. Кога почнувате да го земате, замор и грчеви се чести несакани ефекти на халоперидол. Симптоми слични на Паркинсонова болест како што се седен начин на живот, мускулна вкочанетост или немир и треперења често се појавуваат по продолжена употреба. Овие нарушувања на движењето (доцна дискинезија) се особено чести кај жени во напредна возраст.

Симптоми налик на инфлуенца, акутен пораст на треска без инфекција, растрчано срце и обилно потење, како и вкочанети мускули, треперења, гримаси или конфузија во текот на првите 4 недели до 3 месеци од терапијата со халоперидол може да бидат симптоми на невролептичен малиген синдром. Се препорачува непосредна медицинска помош во случај на појава на овие симптоми, бидејќи во спротивно постои опасност по животот.

Интеракции

Контраиндикација во комбинација со лекови кои го продолжуваат времето на QT, на пример:

  • Антиаритмици од класа IA ​​(на пр. Кинидин)
  • Антиаритмици од класа III (на пр. Амиодарон, дронедарон, соталол)
  • Одредени антидепресиви (на пр. Циталопрам, есциталопрам)
  • Одредени антибиотици (на пр. Макролиди, флуорохинолони)
  • Други антипсихотици (на пр. Прометазин, сертиндол, пимозид, зипразидон)
  • Одредени антифунгални лекови (на пр. Пентамидин)
  • Одредени гастроинтестинални лекови (како што е ондансетрон)
  • Одредени лекови што се користат за лекување на рак (на пр. Вандетаниб)
  • Одредени други лекови (на пример, бепридил, метадон)

Лекови кои можат да ја зголемат концентрацијата на халоперидол во плазмата, на пр. Б.:

  • Инхибитори на CYP3A4: алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, посаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол
  • Инхибитори на CYP2D6: бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин.
  • Комбинирани CYP3A4 и CYP2D6 инхибитори: флуоксетин, ритонавир
  • Необјаснет механизам: буспирон

Лекови што можат да предизвикаат намалување на концентрацијата на халоперидол во плазмата, како што се:

  • Индуктори на CYP3A4: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, кантарион (Hypericum perforatum)

Максималната индукција на ензимите обично се забележува по околу 2 недели и може да трае толку долго откако лекот ќе се прекине. Се препорачува да се следат пациентите за време на комбинирана терапија со индуктори на CYP3A4 и да се зголеми дозата на халоперидол доколку е потребно и потоа да се намали повторно по прекинувањето на индукцијата на CYP3A4.

Ефект на халоперидол врз други лекови:

  • Халоперидол може да ги зголеми ефектите на лекови за депресија на ЦНС (вклучувајќи хипнотици, седативи, силни аналгетици).
  • Можен е зголемен централен нервен ефект во комбинација со метилдопа.
  • Халоперидолот може да ги антагонизира ефектите на адреналинот и другите симпатомиметички лекови.
  • Халоперидолот може да ги антагонизира ефектите на леводопа и други агонисти на допамин.
  • Халоперидол е инхибитор на CYP2D6. Во комбинација, плазматската концентрација на трициклични антидепресиви (на пр. Имипрамин, дезипрамин) може да се зголеми.

Други интеракции

  • Литиум: Во комбинација со литиум, следниве симптоми (претежно реверзибилни) може да се појават во ретки случаи: енцефалопатија, екстрапирамидални симптоми, тардивна дискинезија, невролептичен малиген синдром, акутен мозочен синдром и кома.
  • Треба да се внимава кога се користи халоперидол во комбинација со медицински производи за кои се знае дека предизвикуваат нарушувања на електролитот.

Контраиндикација

  • Преосетливост на активната состојка
  • Коматозни држави
  • Депресија на централниот нервен систем (ЦНС)
  • Паркинсонова болест
  • Деменција на телото на Луи
  • Прогресивна наднуклеарна парализа
  • Познато продолжување на QTc интервалот или вроден долг QT синдром
  • Неодамнешен акутен миокарден инфаркт
  • Декомпензирана срцева слабост
  • Историја на позната вентрикуларна аритмија или торсад де тоинс
  • Неисправена хипокалемија
  • Истовремен третман со лекови кои го продолжуваат QT интервалот

Бременост/лактација

Постои зголемен ризик од несакани ефекти како што се екстрапирамидални симптоми и/или симптоми на повлекување за новороденчиња изложени на халоперидол во текот на третиот триместар од бременоста. Новороденчињата треба внимателно да се следат бидејќи има извештаи за вознемиреност, зголемен или намален мускулен тонус, тремор, сонливост, отежнато дишење или нарушувања на хранењето по раѓањето. Покрај тоа, студии врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста. Од овие причини, употребата на халоперидол треба да се избегнува за време на бременоста.

Лактација

Халоперидол преминува во мајчино млеко. Мали количини на халоперидол се пронајдени во плазмата и урината кај новороденчиња доени, чии мајки примале халоперидол. Од суштинско значење е да се измерат ризиците и придобивките.

Способност за возење

Халоперидолот има умерено влијание врз способноста за возење и управување со машини. Во повисоки дози, на почетокот на третманот и во комбинација со алкохол, може да се појави седација или нарушени реакции. Пациентите не треба да возат или да користат машини додека не се знае нивната индивидуална чувствителност.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Упатство за употреба

Проценки на придобивките

Stiftung Warentest го проценува Haloperidol како моќен невролептик, погоден за третман на шизофренија и психоза. По можност, лекот треба да се зема во форма на таблети.