Проспект Симгал (R) 10 mg x 2 список
Проспект Симгал (R) 10 mg x 2 список. x 14cpr. филм.
Една филм-обложена таблета содржи 10 mg симвастатин и помошни средства: филм - аскорбинска киселина, бутилхидроксианизол, лимонска киселина монохидрат, микрокристална целулоза, прегелатиниран скроб од пченка, магнезиум стеарат, лактоза монохидрат, Opadry OY-B-34915 Пинк
Една филм-обложена таблета содржи 20 mg симвастатин и помошни компоненти: филм - аскорбинска киселина, бутилхидроксианизол, лимонска киселина монохидрат, микрокристална целулоза, прегелатиниран скроб од пченка, магнезиум стеарат, лактоза монохидрат, Opadry OY-B-34917 Пинк.
Една филм-обложена таблета содржи 40 mg симвастатин и помошни компоненти: филм - аскорбинска киселина, бутилхидроксианизол, лимонска киселина монохидрат, микрокристална целулоза, прегелатиниран скроб од пченка, магнезиум стеарат, лактоза монохидрат, Opadry AMB 80W36564 Браун.
Фармакотерапевтска група: Лекови за намалување на липидите; хипохолестеролемичен и хипотриглицеридемичен;
Инхибитори на HMG CoA редуктаза.
Симгал е означен за:
- намалување на покачените нивоа на вкупен холестерол, ЛДЛ-холестерол, аполипопротеин Б и триглицериди кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија, хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија или мешана хиперлипидемија, кога одговорот на диета и други нефармаколошки мерки е недоволен.
- намалување на покачените нивоа на вкупен холестерол, ЛДЛ-холестерол и аполипопротеин Б кај пациенти со хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија, кога одговорот на диета и други нефармаколошки мерки е недоволен.
- забавување на прогресијата на коронарна атеросклероза, намалување на ризикот од смрт од коронарна срцева болест и не-смртоносен миокарден инфаркт, намалување на ризикот од мозочен удар и привремен исхемичен напад, намалување на потребата од процедури за реваскуларизација на миокардот (коронарен бајпас и перкутана транслуминална коронарна ангиопластика) и намалување на ризикот од пациенти со исхемична срцева болест како резултат на дислипидемија.
Симгал е индициран кај пациенти со хиперлипидемија само кога одговорот на диета и други нефармаколошки мерки е недоволен.
- преосетливост на симвастатин, на други инхибитори на HMG-CoA редуктаза или на кој било од ексципиенсите на производот;
- активно заболување на црниот дроб или необјаснето постојано зголемување на серумските трансаминази;
- бременост и лактација (види Бременост и лактација); жени во репродуктивна возраст, во отсуство на соодветна заштита со нехормонални методи;
- деца и адолесценти на возраст под 18 години;
- истовремен третман со итраконазол, кетоконазол, антипротези (види интеракции).
Ризикот од несакани ефекти, особено несакани ефекти на црниот дроб и мускулите, се зголемува со доза. Затоа, се препорачува внимателна проценка на трошоците и придобивките пред да се администрираат високи дози на симвастатин (особено во дози од 80 mg на ден).
Инхибитори на симвастатин и други хидрокси-метил-глутарил-CoA редуктаза (HMG-CoA редуктаза) повремено можат да предизвикаат миопатија, манифестирана со болка во мускулите или мускулна слабост придружена со значително зголемување на креатин фосфокиназата (мускулен CPK) (> 5 пати поголема од горната граница на нормалното). . Рабдомиолиза, со или без ренална инсуфициенција секундарна на миоглобинурија, е забележана ретко.
Миопатија поради интеракции со лекови
Инциденцата и сериозноста на миопатијата се зголемуваат со истовремена администрација на инхибитори на HMG-CoA редуктаза со лекови кои можат да предизвикаат миопатија, како што се гемфиброзил и други фибрати или ниацин (никотинска киселина) дадени во дози со ниски дози (≥ 1 g на ден).
Покрај тоа, се чини дека ризикот од развој на миопатија се зголемува со зголемување на нивото на инхибитори на HMG-CoA редуктаза во плазмата. Симвастатин и другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата се метаболизираат со цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Одредени лекови кои имаат значителен инхибиторен ефект при терапевтски дози на овој метаболички пат може значително да ги зголемат плазматските концентрации на инхибитори на HMG-CoA редуктаза, со што се зголемува ризикот од миопатија. Овие лекови се: циклоспорин, антигабици добиени од азол (итраконазол и кетоконазол), антибиотици од макролид (еритромицин и кларитромицин), инхибитори на ХИВ протеаза и антидепресив нефазодон.
Општи мерки за намалување на ризикот од миопатија
Пациентите кои земаат Симгал треба да бидат предупредени за ризикот од развој на миопатија и потребата да се пријават необјаснета болка во мускулите, осетливост или хипотонија. Нивоата на КПК над 10 пати поголема од горната граница на нормалата кај пациент со необјаснети мускулни симптоми укажуваат на миопатија. Симгал треба да се прекине ако постои сомневање за дијагноза или миопатија. Во повеќето случаи, со ненадејно прекинување на третманот, мускулни симптоми и зголемена резолуција на ЦПК.
Бидејќи нема неповолни последици од краткотрајно прекинување на третманот, Симгал треба да се прекине неколку дена пред операцијата или кога ќе се појави предиспонирачки фактор поради ренална инсуфициенција секундарна на рабдомиолизата (тешки акутни инфекции, хипотензија, голема операција, тешка траума, тешки метаболички, ендокринолошки или електролитни нарушувања, неконтролирана епилепсија).
Мерки за намалување на ризикот од миопатија како резултат на интеракции со лекови
Во случај на третман со Симгал во комбинација со потенцијално интерактивен медицински производ, лекарот треба да ги процени потенцијалните придобивки и ризици и внимателно да го следи пациентот, особено во првите месеци од третманот и во периодите по зголемувањето на дозата на еден од медицинските производи. Периодичното утврдување на КПК може да се разгледа во такви ситуации, но нема сигурност дека овој мониторинг ќе спречи миопатија. Истовремена администрација на
Симгал со фибрати или ниацин треба да се избегнува освен ако потенцијалната придобивка од плазматската концентрација на липиди веројатно го намалува зголемениот ризик од оваа комбинација на лекови.
Комбинацијата на фибрати или ниацин со ниски дози на симвастатин се користи во краткорочни клинички студии без миопатија. Комбинацијата на овие лекови со инхибитори на HMG-CoA редуктаза предизвикува мало дополнително намалување на ЛДЛ-холестеролот, но пониските нивоа на триглицерид и зголемениот ХДЛ-холестерол може да бидат значителни. Доколку е неопходна комбинација на еден од овие лекови со Симгал, клиничкото искуство сугерира дека ризикот од миопатија е помал кога се комбинира со ниацин отколку со фибрати.
Кај пациенти третирани со Симгал во комбинација со циклоспорин, фибрати или ниацин, дозата на симвастатин не треба да надминува 10 mg на ден, бидејќи ризикот од развој на миопатија значително се зголемува при високи дози.
Не се препорачува истовремена администрација на симвастатин со итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, инхибитори на ХИВ протеаза или нефазодон. Доколку не постои алтернатива на краткотрајниот третман со итраконазол, кетоконазол, еритромицин или кларитромицин и нема познати несакани ефекти од долготрајно прекинување на хипохолестеролемичната терапија, може да се разгледа краткорочно прекинување на симвастатин.
Треба да се избегнува истовремена употреба на други лекови со значителен инхибиторен ефект врз CYP3A4 и во вообичаени дози, освен ако придобивките од комбинираниот третман не го надминуваат зголемениот ризик.
Наскоро по почетокот на третманот со Симгал, може да се појават мали и асимптоматски минливи зголемувања на серумските трансаминази, за кои не е потребно прекинување на третманот. Нема докази дека овие промени се должат на преосетливост на симвастатин. Препорачливо е да се прават тестови на црниот дроб кај сите пациенти пред да се започне третманот, а потоа да се следи следниов распоред: во интервали од 6 недели во првите 6 месеци од третманот, во интервали од 8 недели во првите 9 недели од третманот и периодично за време на третманот (на пр. два пати годишно). Посебно внимание се препорачува за пациенти со покачени серумски трансаминази и кај овие пациенти тестовите за црниот дроб треба да се следат навремено и почесто. Ако нивото на трансаминази се зголемува, особено ако надминува трипати над горната граница на нормалното и зголемувањето е упорно, третманот со Симгал ќе се прекине.
Симгал треба да се користи со претпазливост кај пациенти кои консумираат големи количини на алкохол и/или имаат историја на заболување на црниот дроб.
Во отсуство на каков било третман со лекови, зголемувањето на преваленцата на заматеност на леќата со текот на времето е предвидливо како резултат на стареење. Тековните податоци не покажуваат никакви негативни ефекти на симвастатин врз леќата.
Бременоста за време на третманот со симвастатин бара прекинување.
Поради својата содржина на лактоза, овој лек е контраиндициран во случај на вродена галактоземија, синдром на малапсорпција на глукоза или галактоза или дефицит на лактаза.
Пациентите со откажување на бубрезите, обично се гледа како компликација на дијабетес, имаат зголемен ризик од рабдомиолиза. Кај овие пациенти, зголемувањето на дозата на симвастатин бара претпазливост.
Иако симвастатинот ги намалува нивоата на триглицериди, тој не е индициран кај хиперлипидемии кои се манифестираат главно со хипертриглицеридемија (хиперлипидемии тип I, IV и V).
Активно заболување на црниот дроб или покачени трансаминази се контраиндикации за употреба на симвастатин.
Безбедноста и ефикасноста на симвастатин кај деца не се утврдени. Симгал не се препорачува за педијатриска употреба.
Симгал е контраиндициран во бременоста. Атеросклерозата е хроничен процес и откажувањето на Симгал за време на бременоста може да има мало влијание врз исходот на долготрајниот третман на примарна хиперлипидемија. Покрај тоа, холестеролот и другите производи од патеката на биосинтеза на холестерол се основни компоненти на развојот на фетусот, вклучувајќи ја и синтезата на стероиди и клеточни мембрани. Поради можноста на инхибиторите на HMG-CoA редуктаза, вклучително и симвастатин, да ја намалат синтезата на холестерол и евентуално други производи од патеката за биосинтеза на холестерол, Симгал е контраиндициран за употреба во бременост и кај жени во репродуктивна возраст, освен за пациенти кои користат ефективни нехормонални или стерилни контрацептиви. Треба да се чува интервал од еден месец помеѓу прекинувањето на третманот со Симгал и зачнувањето. Ако пациентите забременат за време на третманот, Симгал треба веднаш да се прекине и пациентот треба да се предупреди за потенцијален ризик за фетусот.
Бидејќи безбедноста на бременоста не е утврдена и нема очигледна корист од терапијата со симвастатин за време на бременоста, Симгал треба да се прекине веднаш за време на бременоста.
Во отсуство на податоци за екскреција во мајчиното млеко, Симгал не треба да се користи кај жени кои дојат.
Способност за управување или управување со машини
Не се пријавени ефекти врз способноста за возење или управување со машини.
Дози и начин на администрација
Пациентите треба да следат стандардна диета со хипохолестеролемија пред и во текот на целиот третман со Симгал.
Обложените таблети Симгал се земаат како единечна доза, пред или за време на вечерата.
Пациенти со исхемична срцева болест може да се третираат со почетна доза од 20 mg симвастатин дневно во единечна доза, дадена навечер. Прилагодување на дозата, доколку е потребно, ќе се изврши во интервали од најмалку четири недели. Максималната препорачана доза е 80 mg симвастатин на ден.
Доколку нивото на ЛДЛ-холестерол падне под 1,94 mmol/l (75 mg/dl) или вкупниот холестерол падне под 3,6 mmol/l (140 mg/dl), дозите на симвастатин треба да се намалат.
Препорачаната почетна доза е 10 mg симвастатин на ден.
Дневната доза е помеѓу 10 и 80 mg симвастатин на ден, дадена како единечна доза навечер. Значителен одговор на третманот со Симгал се јавува во првите две недели, а максималниот терапевтски одговор се јавува по 4-6 недели од третманот. Одговорот се одржува со продолжување на третманот. Ако третманот со Симгал е запрен, вкупниот холестерол се враќа на нивоата пред третман. Прилагодувањето на дозата се врши според моделот погоре (види Исхемична срцева болест) .
Хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија
Препорачаната доза е 40 mg симвастатин дневно пред или за време на вечерниот оброк или 80 mg симвастатин дневно во три дози (20 mg за појадок, 20 mg за ручек и 40 mg за вечера).
Кај пациенти кои примаат истовремена имуносупресивна терапија, препорачаната доза е 10 mg симвастатин дневно.
Бидејќи бубрежната екскреција на симвастатин е незначителна, не е потребно прилагодување на дозата на Симгал кај пациенти со благо до умерено бубрежно оштетување.
Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите (клиренс на креатинин)