Ракекадотрил - биологија

IUPAC: (РС) - (2-ацетилсулфанилметил -3-фенилпропиониламино) оцетна киселина бензил естер

исто така

Ракекадотрил е лек кој се користи за симптоматски третман на дијареја. Ракекадотрил работи со инхибиција на ензимот енкефалиназа. Во Германија, Racecadotril се продава од Абот лаборатории од април 2007 година под името бренд Tiorfan. Пред тоа, Тиорфан беше понуден од Trommsdorff Arzneimittel GmbH од септември 2004 година. Тиорфан е предмет на лекарски рецепт.

фармакологија

области за апликација

Ракекадотрил е одобрен за дополнителна употреба како антидијареја кај доенчиња од 3 месеци и мали деца заедно со орален внес на течности и електролити. Кај оваа група на пациенти, ризикот од опасна по живот дехидратација поради дијареја е многу висок.

Механизам на дејствување

Ракекадотрил е она што се нарекува про-лек. По орална администрација, се активира само во организмот преку ензими од групата естераза преку хидролитичко расцепување на метаболитот тиорфан. Овој метаболит е инхибитор на енкефалиназа и го инхибира распаѓањето на ендогените енкефалини. Енкефалините ја инхибираат секрецијата на вода и електролити во цревниот лумен преку δ-опијатни рецептори.

Несакани ефекти

Често се забележани повраќање и треска за време на третманот на доенчиња со ракекадотрил. Сепак, овие несакани ефекти исто така може да се сметаат за симптоми на основната болест. Покрај тоа, беа забележани повремени хипокалемија, интестинална опструкција и бронхоспазам и изолирани осипи на кожата. Во клинички студии со возрасни, покрај неспецифичните несакани ефекти како што се главоболка, гадење, запек и вртоглавица, болки во стомакот, гасови, губење на апетит, жед и треска, исто така, се појавија.

Интеракции

Интеракциите со други лекови во моментов не се познати.

Стереоизомерија

Ракекадотрил е хирален, па затоа содржи стереоцентар. Така има два енантиомери кои (Р.) Облик и (С.) -Облик. Комерцијалните препарати содржат лек како ракемат (мешавина од енантиомери 1: 1).