СЛОВИ 20 МГ Х 28 Медимфарм
КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
Секоја капсула содржи 20 мг есомепразол (како магнезиум дихидрат)
Помошни состојки: секоја капсула содржи 8,05 мг шеќер, 1,85 микрограми метил п-хидроксибензоат и 0,56 микрограми пропил п-хидроксибензоат.
За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.
ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА
Капсула отпорна на гастро
Капсула која се состои од нетранспарентно жолто капаче и нетранспарентно бело тело. Телото и капакот на капсулата се напишани со црно мастило со „20 мг“. Капсулата содржи сферични микрогранули речиси бела до сива боја.
Капсулите Хелидс е индициран за:
Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРД):
-третман на ерозивен рефлуксен езофагитис;
-долготраен третман на пациенти со излечен езофагитис за да се спречи повторување;
-симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРД).
Искоренување на Helicobacter pylori, во комбинација со соодветен антибактериски режим и:
-заздравување на дуоденален улкус поврзан со инфекција со хеликобактер пилори;
-спречување на повторувања на гастродуоденални улкуси кај пациенти со чиреви поврзани со инфекција со Helicobacter pylori.
Пациенти кои бараат континуирана НСАИЛ терапија:
-заздравување на чир на желудник поврзано со третман со НСАИЛ;
-превенција на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со третман со НСАИЛ кај пациенти со ризик.
Долготраен третман по спречување на крварење од гастродуоденални улкуси предизвикано од i.v.
Третман на синдром на Золингер-Елисон
Дози и начин на администрација
Капсулите треба да се проголтаат цели со течност. Капсулите не треба да се џвакаат или кршат.
Кај пациенти со потешкотии при голтање, капсулите може да се отворат и содржината да се распрсне во половина чаша обична вода. Не смее да се користат други течности затоа што цревниот слој може да се раствори. Грануларната суспензија треба да се консумира веднаш или во рок од 30 минути. Исплакнете ја чашата со половина чаша вода и испијте ја содржината. Гранулите не смеат да се џвакаат или кршат. Кај пациенти кои не можат да голтаат, капсулите може да се отворат и содржината да се распрсне во обична вода и да се администрира преку гастрична цевка. Важно е внимателно да се провери сообразноста на избраниот шприц и сонда. За инструкции за подготовка и администрација, видете во дел 6.6.
Возрасни и адолесценти над 12-годишна возраст Гастроезофагеален рефлуксен систем (ГЕРБ)
-третман на ерозивен рефлуксен езофагитис 40 mg еднаш на ден во тек на 4 недели
Дополнителен 4-неделен третман се препорачува кај пациенти чиј езофагитис не е залечен или чии симптоми траат.
-долготраен третман кај пациенти со излечен езофагитис за да се спречи повторување 20 mg еднаш на ден.
-симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРД) 20 mg еднаш дневно кај пациенти без езофагитис. Ако контролата на симптомите не е постигната по 4 недели од третманот, пациентот треба дополнително да се испита. По подобрувањето на симптомите, последователната контрола на симптомите може да се постигне со употреба на 20 mg на ден. Режим „на барање“ од 20 mg на ден може да се користи кај возрасни по потреба. Кај пациенти третирани со НСАИЛ изложени на ризик од развој на гастрични и дуоденални улкуси, не се препорачува следење со употреба на режим „на барање“.
Возрасни
Во комбинација со соодветен антибактериски режим за искоренување на Helicobacter pylori и:
-заздравување на дуоденален улкус поврзан со инфекција со хеликобактер пилори
-спречување на рекурентни гастродуоденални улкуси кај пациенти со чиреви поврзани со Helicobacter pylori 20 mg Хелиди инфекција во комбинација со 1 g амоксицилин и 500 mg кларитромицин, сите администрирани двапати на ден во тек на 7 дена.
Пациенти кои бараат континуиран третман со НСАИЛ
-заздравување на чиреви на желудник поврзано со третман со НСАИЛ
Вообичаената доза е 20 mg еднаш на ден. Времетраењето на третманот е 4-8 недели.
-спречување на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со третман со НСАИЛ кај пациенти со ризик Вообичаената доза е 20 mg еднаш на ден.
Долготраен третман по спречување на крварење од гастродуоденални улкуси предизвикано од i.v.
40 mg еднаш на ден во тек на 4 недели по превенција на крварење од i-v предизвикани гастродуоденални улкуси.
Третман на синдром на Золингер-Елисон
Препорачаната почетна доза е 40 mg хелиди, два пати на ден. Последователно, дозата треба да се прилагоди индивидуално и третманот да продолжи се додека е клинички индициран. Според достапните клинички податоци, повеќето пациенти можат да се следат со дози кои се движат од 80 до 160 мг езомепразол дневно. За дози поголеми од 80 mg на ден, дозата треба да се подели и да се администрира двапати на ден.
Деца на возраст под 12 години
Хелидите не треба да се користат кај деца под 12-годишна возраст, бидејќи нема достапни податоци.
Бубрежна инсуфициенција
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со бубрежно оштетување. Поради ограничено искуство кај пациенти со тешко бубрежно оштетување, овие пациенти треба да се третираат со претпазливост.
Инсуфициенција на црниот дроб
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо до умерено оштетување на црниот дроб. Кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб, не треба да се надминува максималната доза од 20 mg хелиди.
стари лица
Не е потребно прилагодување на дозата кај постарите лица.
Лекови метаболизирани од страна на ензимот CYP2C19
Езомепразол го инхибира CYP2C19, главниот ензим вклучен во метаболизмот на езомепразол. Затоа, кога есомепразол е истовремено администриран со лекови метаболизирани од изоензимот CYP2C19, како што се диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, итн., Плазматските концентрации на овие лекови може да се зголемат и може да биде потребно намалување на дозата. Ова треба да се земе предвид, особено кога се препишува езомепразол за третман „на барање“. Истовремена администрација на 30 мг есомепразол резултираше со 45% намалување на клиренсот на диазепам, супстрат на CYP2C19. Истовремена администрација на 40 mg есомепразол резултираше со 13% зголемување на минималните концентрации на фенитоин во плазмата кај пациенти со епилепсија. Следење на концентрациите на фенитоин во плазмата се препорачува кога се започнува или прекинува третманот со есомепразол. Омепразол (40 mg еднаш на ден) ги зголеми Cmax и ASCτ за вориконазол (супстрат CYP2C19) за 15% и 41%, соодветно.
Во клиничка студија, администрација на 40 мг есомепразол кај пациенти третирани со варфарин покажа дека времето на коагулација е во прифатливи граници. Сепак, неколку пост-маркетинг случаи на клинички значително зголемување на INR се пријавени за време на истовремениот третман. Следењето се препорачува кога истовремен третман со есомепразол се започнува или прекинува за време на третманот со варфарин или други деривати на кумарин.
Кај здрави волонтери, истовремената администрација на 40 mg есомепразол резултираше со 32% зголемување на површината под кривата на плазматската крива на времето (AUC) и 31% продолжување на полуживотот на елиминацијата (t1/2), но не и значително зголемување на врвните концентрации во плазмата за цисаприд. Малото продолжување на QTc забележано само по цисаприд, не било дополнително продолжено кога цисаприд бил истовремено администриран со езомепразол (види исто така дел 4.4).
Не се забележани клинички релевантни ефекти на езомепразол врз фармакокинетичките својства на амоксицилин или кинидин.
Студиите за проценка на истовремена употреба на есомепразол и напроксен или рофекоксиб не откриле клинички релевантни фармакокинетски интеракции за време на краткорочни студии.
Ефекти на други лекови врз фармакокинетскиот профил на езомепразол
Езомепразолот се метаболизира од изоензимите на CYP2C19 и CYP3A4. Истовремена администрација на езомепразол и кларитромицин (500 mg двапати на ден), CYP3A4 инхибитор, ја удвои изложеноста на езомепразол (AUC). Истовремена администрација на езомепразол и мешан инхибитор на CYP2C19 и CYP3A4 може да резултира во повеќе од двојно зголемување на изложеноста на езомепразол. Вориконазол, инхибитор на CYP2C19 и CYP3A4, го зголеми AUC на омепразол за 280%. Во ниту една од овие ситуации генерално не е потребно прилагодување на дозата на езомепразол. Сепак, прилагодување на дозата треба да се земе во предвид кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб и ако е индициран долготраен третман.
Бременост и доење
За езомепразол, клиничките податоци за изложената бременост се недоволни. Податоците од епидемиолошките студии за администрација на ракемична мешавина на омепразол во голем број на изложени бремености не покажале тератогени или феротоксични ефекти. Студиите врз животни со езомепразол не укажале на директни или индиректни штетни ефекти во однос на развојот на ембрионот/фетусот. Студиите врз животни со рацемични мешавини не покажале директни или индиректни штетни ефекти во однос на бременоста, породувањето или постнаталниот развој. Се препорачува претпазливост при препишување на бремени жени.
Не е познато дали езомепразол се излачува во мајчиното млеко. Не се спроведени студии кај жени кои дојат. Затоа, Хелидес не треба да се користи за време на доењето.
Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Не се забележани ефекти.
Несакани ефекти
Следниве несакани ефекти се идентификувани или се сомневаат во текот на клиничките испитувања со езомепразол и по продавањето на лекот. Ништо од ова не зависи од дозата. Овие несакани ефекти се класифицираат според фреквенцијата: чести (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
предозирање
Искуството со намерно предозирање е ограничено. Симптомите по доза од 280 мг беа гастроинтестинални симптоми и слабост. Единствени дози од 80 мг езомепразол не предизвикаа никакви несакани дејства. Не е познат специфичен противотров. Езомепразол е многу врзан за плазматските протеини и затоа не е лесно дијализабилен. Како и со секој случај на предозирање, третманот треба да биде симптоматски и да се преземат општи мерки за поддршка на виталните функции.
ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
Фармакодинамички својства
Фармакотерапевтска група: инхибитори на протонска пумпа, АТЦ-код: A02BC05.
Езомепразол е S изомер на омепразол и го намалува лачењето на желудечната киселина преку специфичен насочен механизам на дејство. Тоа е специфичен инхибитор на протонската пумпа во париеталните клетки. И изомерот S и R изомерот на омепразол имаат слична фармакодинамичка активност.
Место и механизам на дејствување
Езомепразол е слаба основа и е концентриран и претворен во активна форма во силно кисела средина на секреторните канали на париеталната клетка, каде што ја инхибира зависната H +/K + ATPase (ензим што ја претставува протонската пумпа) и ја инхибира и лачењето на базалната киселина и стимулирана секреција на киселина.
Ефект врз лачењето на желудечната киселина
По орална администрација на дози на езомепразол од 20 mg и 40 mg, ефектот се јавува во рок од еден час. По повторена администрација на 20 mg есомепразол еднаш на ден во тек на 5 дена, просечната максимална секреција на киселина по стимулација со пентагастрин се намалува за 90% кога се мери 6-7 часа по петтата доза. ден.
По пет дена орални дози од 20 mg и 40 mg есомепразол, рН на желудникот над 4 се одржуваше во просечно време од 13 часа и 17 часа, соодветно, за 24 часа кај пациенти со симптоматски ГЕРБ. Процентот на пациенти чијашто гастрична pH вредност се одржува над 4 најмалку 8, 12 и 16 часа беше 76%, 54% и 24% за езомепразол 20 mg, соодветно. Соодветните проценти за езомепразол 40 mg се 97%, 92% и 56%, соодветно.
Користејќи AUC како сурогат параметар за концентрација во плазмата, беше докажана врска помеѓу инхибиција на лачење на киселина и изложеност.
Апсорпција и дистрибуција
Езомепразол е нестабилен во кисели медиуми и се администрира орално како ентеросолубилни гранули. Ин виво конверзијата во изомер Р е занемарлива. Апсорпцијата на езомепразол е брза; максималните концентрации во плазмата се јавуваат 1-2 часа по дозирањето. Апсолутна биорасположивост е 64% по единечна доза од 40 mg и се зголемува на 89% по повторени единечни дневни дози. Соодветните вредности за 20 mg есомепразол се 50% и 68%, соодветно. Очигледниот волумен на дистрибуција во стабилна состојба кај здрави субјекти е приближно 0,22 л/кг. Езомепразол е 97% врзан за плазма протеините .
Внесувањето храна ја одложува и ја намалува апсорпцијата на езомепразол, иако ова не влијае значително на ефектот на езомепразол врз киселоста на желудникот.
Недоволен орган
Кај пациенти со благо до умерено оштетување на црниот дроб, може да влијае на метаболизмот на езомепразол. Стапката на метаболизам е мала кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб, што резултира во двојно зголемување на површината под плазматската крива на времето на езомепразол. Затоа, максималната доза од 20 mg не треба да се надминува кај пациенти со тешка инсуфициенција. Кога се администрира како единечна дневна доза, езомепразол или неговите главни метаболити не покажуваат тенденција да се акумулираат.
Не се спроведени студии кај пациенти со намалена бубрежна функција. Бидејќи бубрезите се одговорни за екскреција на метаболити на езомепразол, но не и за елиминација на матичното соединение, не се очекува метаболизмот на езомепразол да се промени кај пациенти со бубрежно оштетување.
Деца и адолесценти
Адолесценти на возраст од 12 до 18 години
По повторени дози од 20 мг и 40 мг езомепразол, вкупната изложеност (AUC) и времето до врвни концентрации во плазмата (tmax) кај адолесценти на возраст од 12 до 18 години биле слични на оние што биле забележани кај возрасните, за двете дози на езомепразол.
Некомпатибилности
Не е потребно.
Период на важност
Плускавци 2 години
ампули
Пред да го отворите шишето: 2 години
По отворањето на шишето: 3 месеци
Посебни мерки на претпазливост за складирање
Не чувајте над 25 ° C.
Шишиња од HDPE
Чувајте го шишето цврсто затворено за да се заштити од влага.
ПАК
Да се чува во оригиналното пакување со цел да се заштити од влага.