Врба - Саликс сп
Врба - Саликс сп.
Традиционална употреба
Врбата е едно од најстарите лековити растенија во Европа, неговата употреба нè информира античките лекари како што се Хипократ, Диоскорид или Плиниј.
Во 1763 година, Уважениот Едвард Стоун најпрво го опишал антипиретичното дејство на лушпа од врба спроведено кај болести придружени со треска и ја споредил нејзината ефикасност со кинеската кора.
Во 1831 година, Бухнер ја опиша успешната употреба на салицин како антипиретик, а 45 години подоцна, супстанцијата беше употребена за првпат во акутни ревматски напади. Во меѓувреме, еден италијански хемичар успеал да хидролизира салицин, кој давал салицилна киселина по оксидацијата.
Во 1897 година, германскиот хемичар Хофман синтетизирал ацетилсалицилна киселина, која потоа влегла во терапија под името аспирин. Тој започнал од неговата синтеза од фактот дека неговиот татко, кој страдал од бунтовна гонартроза, пиел лушпа од кора од врба секој ден, како аналгетик и антиинфламаторно, но за жал, внесувањето на танин било гастро-иритирачки, што довело до крваво повраќање.
Во некои области на нашата земја, лисјата и кората се користеа како лушпа против настинка, која се администрира на празен стомак. Листот се вареше во оцет и лушпата ја исплакнуваа оние чиј здив беше скапан (веројатно поради џардијаза).
Исто така, со лушпа, оние што имаа заварување се бањаа навечер и наутро, а младите винова лоза ферментирани со ракија беа дадени против болки во стомакот.
Матс се користеле и за разни медицински цели, кои се чувале со текот на годините и се користеле како лек против тонзилитис, настинки, металоиди. Се сметаше дека ако ги донесете мачките дома ќе имате среќа за една година, но ако сте ја добиле од некој друг, тоа значело година со болест.
Врба имаше разни намени за празниците во годината. Во пресрет на зимските празници, гранките од врба ставени во вода беа исечени со нож и излупени до основата на фрагментот (спирали) за да ги украсат капите.
Фармаколошки дејства и употреба
Екстрактот добиен од кората собрана од младите гранки на видовите Саликс денес се смета за лек, одговорност акција аналгетици и воспалителни припаѓаат на фитокомплекс, важна улога во содржината на гликозид во салигенол (салицилен алкохол).
Администрирани p.o., главните гликозиди саликозид (салицин) и естерите салициртин, трениулацин и ацетилсалициртин минуваат непроменети во цревата каде што, под дејство на алкалната средина, а потоа и на микробната флора во терминалниот сегмент, тие се ензимски хидролизираат, кога се ослободува салигенозин.
Апсорбира во цревата во пропорција од 86%, салигенолот се оксидира во црниот дроб под дејство на цитохром П-450 системот до салицилна киселина.
Како периферни аналгетици, салицилната киселина и аспиринот спаѓаат во групата на анјонски лекови кои ја инхибираат генерацијата на болка кај ноцицепторите; истовремено развива очигледно антиинфламаторно дејство кое се заснова на можноста за концентрација на активната супстанција во ткивната средина која стана кисела како резултат на воспалителниот процес.
Болката се активира кај ноцицепторите со низа хемиски медијатори ослободени со промена на ткивото, а чувствителноста на болката се влошува со присуството на PGE1 и PGE2 во епидемијата.
Салицилната киселина што произлегува од метаболизмот на саликозидот и сродните гликозиди интервенира во метаболизмот на арахидонската киселина со инхибиција на COX и, на тој начин, синтезата на PG, PC и TX. Како што се намалува концентрацијата на PG во воспалителниот фокус, болката се намалува во интензитет или дури исчезнува.
Администрацијата на аспирин или натриум салицилат (гастро-иритант) кај пациенти со ревматоиден артритис покажа дека од третиот ден на третманот има зголемен бубрежен клиренс на метаболити од простагландин кој се враќа во нормала по приближно седум дена.
Во случај на екстракти од кортекс Салицис, салицилните комбинации се метаболизираат многу побавно од аспиринот или синтетичкиот салицилат. Кога се администрира екстракт, кривата на концентрација во серумот во салицилна киселина се зголемува многу побавно отколку во случај на синтетички деривати, но потоа се чува зголемена подолго време.
Овој одложен ефект што обезбедува постоење на зголемена серумска концентрација на салицилна киселина за подолг временски период резултира со продолжена биорасположивост на активната супстанција и подолго траење на дејството во воспалителниот фокус.
Со инхибиција на COX и, имплицитно, синтезата на PGE1 и PGE2 не само што го намалува воспалителниот процес во епидемијата, туку исто така го зголемува аналгетскиот ефект, анјонската супстанца долг во циркулација постојано се акумулира и се концентрира во киселата средина на ткивото. болно.
Покрај тоа, како што покажаа научните експерименти во последните две децении, администрацијата на препарати кои содржат стандардизирани екстракти од салицис кортексот на салицизод (Асаликс®, Насади®) не влијае негативно на производството на гастрична слуз и не предизвикува акумулација на протони во мукозата.
Се чини дека во случај на природни деривати на салигенол главно е инхибиран од COX-2, додека COX-1 е малку под влијание, што дополнително би го објаснило недостатокот на големи несакани ефекти на желудникот дури и во случај на долгорочни третмани.
Постојат бројни студии извршени во согласност со условите наметнати од правилата за добра пракса при клиничко тестирање, кои покажуваат дека администрацијата на п.о. на дози од 240 мг салицин на ден (= 1.360 мг сув екстракт) го има истиот ефект во третманот на остеоартритис (гон- или коксатроза) како и високите дози на аспирин, со таа разлика што вториот е оптоварен со појава на несакани ефекти, повеќе избран гастричен, понекогаш тежок.
Во форма на стандардизирани монопрепарати, вообичаените рецепти обезбедуваат администрација на суви екстракти во доза еквивалентна на 120-240 мг саликозид/ден.
Но, како што забележуваме, антиинфламаторното/антиревматското дејство на екстрактите од кора од врба не се должи само на содржината во дериватите на салигенол, туку се доделува од фитокомплекс. Оваа реалност, исто така, произлегува од едноставна пресметка: во случај на аспирин администриран кај ревматичари, дозата за едно време е 500 мг.
Земајќи ги предвид различните молекуларни тежини на аспирин и саликозид, од кои иста количина на салицилна киселина треба да резултира со метаболизам во организмот за да има идентично фармаколошко дејство, се чини дека дозата на салицин што треба да се администрира е:
- 794 мг, што одговара на
- 5,293 mg екстракт од кортекс Салицис, добиен од
- Кора од 88 g (со минимална содржина од 0,9% вкупни саликозиди).
Дури и ако ја земеме предвид разликата во фармакокинетиката на салицилна киселина од метаболизмот на дериватите на салигенол кои постојат во екстрактот, во споредба со синтетичките салицилати, терапевтската ефикасност на препаратите не може да се објасни со присуство само на салицилни деривати.
Од друга страна, салицинот не се наоѓа слободен во кората, туку во гликозидизирана форма и, во зависност од процесот на екстракција, повеќе или помалку хидролизираат салициртин, тремулацин и ацетилсалициртин.
По администрација, хидролизираниот салицин или сè уште во форма на гликозиди се ресорбира, во организмот функционира како лек кој само по метаболизмот ќе се трансформира во салицилна киселина. На овој начин, салицилните деривати во екстрактот не се улцерогени, како синтетички аспирин, бидејќи биолошки активната форма се појавува само како резултат на овој метаболизам.
Во согласност со ослободувањето и метаболизмот на салицин, откриено е дека екстракти од кора од врба не можат да се администрираат при акутна болка, бидејќи се потребни најмалку 2 часа за да се помине од лекот до активната супстанција. Времетраењето на дејството е 8 часа, така што се добиваат добри резултати со препарати кои се администрираат при хронична болка.
Начин на употреба
Подготовките што содржат само стандардизиран екстракт од врба со саликозид се сметаат денес, во земјите на Европската унија, како важна алтернатива на антиревматски лекови со ацетилсалицилна киселина.
Најпознати индустриски препарати се АсаликсИши АспланRadraxes, кои содржат 393,24 mg сув екстракт, еквивалентно на 60 mg саликозид.
Ботанички опис
Salix purpurea L., Salix alba L., Salix fragilis L. и Salix daphnoides Vil., Од семејството Salicaceae, општо познато како врба, се дрвја кои можат да достигнат до 20 m висина. Тие имаат неправилна круна, искривено стебло, со тенки, флексибилни, зеленикаво-жолти винова лоза.
Salix alba L. (бела врба, бела врба) има мазна сиво-зелена кора во младоста, која брзо се претвора во густа кафеаво-сива ритидома. Кората и ритидомата излегуваат лесно. Пупките се издолжени-јајцевидни, прицврстени.
Лисјата, издолжени, ланцетни, со обично ситно назабен раб, можат да бидат, во зависност од видот, томентоза или блескава. Аментиформните соцвети се исклучиво машки (имаат очигледни долги златни жигови) или женски, а последните имаат зеленикава боја. Плодовите се дехисцентни капсули во кои има бројни семиња завиткани во долги свилени влакна.
Други видови на Саликс кои обезбедуваат растителен производ собран од гранките стари 2-3 години, кортексот Салицис, се Саликс фрагилис (плетен) и Саликс пурпуреа (црвен плетен). Мирисот недостасува, а вкусот е горчлив и адстрингентно.
За службениот лек, фармакопеите строго споменуваат еден или друг вид; основниот услов е да има содржина од најмалку 1,5% деривати на салицилна киселина изразени во салицин.
Видовите Salix L. потекнуваат од Европа и Азија, а некои од нив и во Северна Америка. Извозници на растителниот лек се Бугарија, Унгарија, Романија и земјите од поранешна Југославија.
За обработка на кора во лекови, во последните децении се утврдени култури на Salix myrsinifolia L., кои обезбедуваат суровина со голема содржина на салицилати.
Хемиски состав
Активните состојки на кората од врба се сметаат за „салицилати“, всушност добиени од салицилен алкохол, кој може да се најде во растителниот материјал во количини од 1,5 до 11% и чиј спектар се разликува од еден до друг вид.
Меѓу терапевтски релевантните соединенија треба да се споменат: салицин, фраклин, популин, саликортин, треимулацин, како и серија на нивни деривати на 2′-0-, 3′-0-, 4′-0-ацетил-, бензоил- или цинамоил.
Во прилог на деривати на салицилен алкохол, хербалниот лек содржи и фенолни супстанции како што се триандрин, вималин, пицеин, алкохоли, алдехиди, ароматични киселини како салигенол (салицилен алкохол), шприц алдехид, салицилни киселини, р-хидроксибензоична киселина, кофеин, п-кумарик, флавоноиди, особено гликозиди на кверцетол, лутеолин, ериодиктиол и наригенин, флавонанол (ампелопсин) и халкон (изосалипурпозид) и до 20% танини.
За време на складирањето, дел од тремулацинот се деградира на тремулоидин.
Безбедност при администрација
Во многу ретки случаи може да се појават следниве несакани ефекти: блага гадење, што е поврзано со ниска толеранција на поединецот кон кој било салицилен дериват.
Постојат луѓе кои се алергични на аспирин (аспиринска астма), одговорни за оваа нетолеранција е салицилна киселина што произлегува од метаболизмот. Бидејќи салицилните деривати од екстракти од врба исто така се метаболизираат во салицилна киселина, лековите што ги условуваат се контраиндицирани кај оваа категорија на пациенти.
Други намени
Salix viminalis L., чии млади гранки се користат за ткаење корпи и други предмети за домаќинството, не одговара на содржината во салицилатите.
Провидност: Salix purpurea L., Salix alba L., Salix fragilis L., Salix daphnoides Vil.
Обезбедува производи: Кортекс Саликс, специјални екстракти