Алпразолам - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Алпразолам е активна состојка што се користи за лекување на симптоми на анксиозни нарушувања, панични нарушувања и анксиозни нарушувања.

апликација

Алпразолам се користи за симптоматски третман на анксиозност. Индикацијата се однесува само на нарушувања на анксиозноста ако се сериозни или оневозможувачки или ако пациентот страда од екстремни симптоми поради нарушувања.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Алпразолам е еден од дериватите на бензодиазепин. Бензодијазепините се составени од седумчлен прстен 1,4-диазепин и прстен од бензен. 5-арил супституент е типичен и се наоѓа кај скоро сите претставници.

Алпразолам е еден од бензодиазепините со средно траење на дејството. Работи во мозокот кај рецепторите за гама-амино-бутиринска киселина (ГАБА). ГАБА е невротрансмитер кој делува депресивно врз централниот нервен систем, што резултира со смирувачки и анти-анксиозни својства.

Покрај нивните анксиолитички ефекти, активната состојка алпразолам и другите бензодиазепини имаат и седативни, хипнотички, мускулни релаксирачки и антиконвулзивни својства.

Фармакокинетика

Алпразолам брзо се апсорбира по ингестијата. Оралната биорасположивост е 80%. Максималните концентрации во плазмата се постигнуваат 1-2 часа по орална ингестија.

По единечна доза, плазматските нивоа се директно пропорционални на дозата што се администрира. Алпразолам е 70% врзан за серумските протеини.

Главните метаболити кои се излачуваат во урината се α-хидроксиалпразолам и дериват на бензофенон. Вториот нема скоро никаква фармаколошка активност. Α-хидроксиалпразолам и 4-хидроксиалпразолам се главните метаболити во плазмата. α-хидроксиалпразолам е споредлив со алпразолам во својата биолошка активност, додека 4-хидроксиалпразолам има 10 пати помала активност. Нивото на метаболити во плазмата е ниско, а полуживотот на плазмата може да се спореди со алпразолам.

Средниот полуживот е 12-15 часа. Алпразолам, како триазолам, има значително пократок полуживот на елиминација во плазмата во споредба со другите деривати на бензодиазепин. Ова е значително зголемено кај постари пациенти. Алпразоламот и неговите метаболити главно се излачуваат преку урината.

дозирање

Оптималното дозирање на алпразолам зависи од сериозноста на симптомите и одговорот на пациентот.

Возрасни

Почетната доза е 0,25-0,5 mg три пати на ден. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми на секои 3-4 дена, прво да се зголеми дозата навечер пред да се зголеми дневната доза. Дозата на одржување е 0,5 mg до максимум 3-4 mg/ден, поделена на неколку индивидуални дози.

Постари пациенти, изнемоштени пациенти или пациенти со проблеми со бубрезите или црниот дроб

Почетната доза кај постарите лица е 0,25 мг два или три пати на ден. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми на секои 3-4 дена. Дозата на одржување е максимум 1,5 mg на ден, поделена на неколку индивидуални дози.
За постари изнемоштени пациенти или ослабени пациенти со нарушена функција на бубрезите или црниот дроб, се препорачува пониска доза од максимум 0,75 мг/ден, поделена на неколку индивидуални дози.

Деца и млади

Бидејќи безбедноста и ефикасноста на алпразолам кај деца и адолесценти под 18 години не се утврдени, неговата употреба не се препорачува.

Пациенти зависни од алкохол и пациенти кои никогаш порано не биле третирани со психотропни супстанции

Овие пациенти бараат пониски дози отколку оние кои веќе земале психотропни супстанции. За да се избегне прекумерна седација, се препорачува да се користи најниската ефективна доза.

Времетраење на третманот

Времетраењето на третманот треба да биде што е можно пократко, со вкупно времетраење на терапијата, вклучувајќи ја и фазата на повлекување, да не надминува период од 8-12 недели. Меѓутоа, во одредени случаи може да биде потребен подолг третман и треба да се процени состојбата на пациентот пред да се продолжи со третманот. Потребата за третман со алпразолам и соодветната доза треба редовно да се проверуваат кај секој пациент.

Намалување на дозата и прекинување на третманот

Доколку се појават несакани ефекти, дозата треба да се намали. За прекинување, дозата треба исто така да се намалува постепено, со дневна доза на алпразолам намалена на максимум 0,5 mg на секои 3 дена. Доколку е потребно, прекинувањето може да се направи во уште помали чекори кај некои пациенти.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на алпразолам се наведени подолу според нивната фреквенција.

Многу често:

Седација
Поспаност (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози).

Често:

Недостаток на апетит
Конфузија (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Депресија (особено со депресивна предиспозиција)
Атаксија (особено на почетокот на третманот и во поголеми дози)
Тешкотија во концентрацијата
вртоглавица
Заматен вид (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Запек
гадење
Астенија
раздразливост.

Повремено:

Хиперпролактинемија
Халуцинации
Лутило, агресивно однесување и други парадоксални реакции
вознемиреност
нервоза
амнезија
Дистонија (особено на почетокот на третманот и во поголеми дози)
тремор
Повраќај
Дисфункција на црниот дроб
Жолтица
дерматитис
Мускулно-скелетна слабост (особено на почетокот на третманот и во поголеми дози)
Инконтиненција
Задржување на урина
Сексуална дисфункција
Неправилности во менструалниот циклус
Промени во тежината
Зголемување на интраокуларниот притисок.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Зголемен апетит
Нарушувања на автономниот нервен систем
Емоционална тапост (особено на почетокот на третманот и во поголеми дози)
Намалена будност (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Двоен вид (особено на почетокот на третманот и со повисоки дози)
Тахикардија
Хипотензија
Затнат нос
Дијареа
Сува уста
Зголемена саливација
Дисфагија
хепатитис
Ангиоедем
Реакции на кожата
Периферен едем
Замор (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози).

Терапијата со бензодиазепини може да доведе до психолошка зависност. Ако употребата доведе до развој на физичка зависност, треба да се напомене дека може да се појават симптоми на повлекување или феномен на враќање ако третманот се прекине.

Интеракции

Истовремената употреба на алкохол може да ги зголеми ефектите на бензодиазепините, поради што не се препорачува истовремена употреба.

Лекови кои го нарушуваат дишењето, на пр. Б. Опиоидите треба да се користат со претпазливост. Ова особено ги погодува постарите пациенти.

Истовремената употреба на алпразолам и други централни депресивни супстанции треба да се направи само со претпазливост. Ефектот на централна амортизација може да се интензивира кога се комбинира со следниве групи активни супстанции:

Антипсихотици
Хипнотици
Анксиолитици/седативи
Некои антидепресиви
Опиоиди
Антиконвулзиви
Анестетици
Смирувачки антихистаминици H1.

Инхибитори на CYP3A4

Истовремена употреба на CYP3A4 инхибитори и алпразолам може да доведе до зголемување на нивото на алпразолам во плазмата како резултат на фармаколошки интеракции. Истовремената употреба на алпразолам и следните активни супстанции и групи на активни супстанции треба да се спроведе со претпазливост:

Азолни антифунгални агенси, на пр. B. кетоконазол
Инхибитори на протеаза
Нефазодон
Флувоксамин
Флуоксетин
Декстропропоксифен
Циметидин
Орални контрацептиви
Сертралин
Дилтиазем
Некои макролиди, на пр. Б. еритромицин.

Треба да се земе предвид значително намалување на дозата ако се користи во исто време.

Други интеракции

Кога истовремено биле користени алпразолам и дигоксин, забележано е зголемување на нивото на дигоксин во плазмата, особено кај постарите лица. Треба да се набудува внимателно следење на знаците и симптомите на предозирање со дигоксин.

Индикаторот CYP3A4 карбамазепин може да ги намали ефектите на алпразолам. Ова исто така важи и за други индуктори на CYP3A4 како што се пропранолол, фенитоин или кантарион.

Истовремената употреба на алпразолам и мускулни релаксанти може да доведе до засилување на мускулното релаксантно дејство, особено на почетокот на терапијата.

Истовремената употреба на клозапин и алпразолам го зголемува ризикот од застој во дишењето и/или срцевиот удар.

Истовремена администрација до 4 mg алпразолам дневно и имипрамин или дезипрамин ги зголеми нивните концентрации во плазмата во стабилна состојба. Клиничкото значење на ова е досега нејасно.

Контраиндикација

Преосетливост кон алпразолам или која било од другите состојки на лекот за кој станува збор е контраиндикација.

Исто така, постојат и други контраиндикации:

Мијастенија гравис
Тешка респираторна инсуфициенција
Синдром на апнеја при спиење
Тешка дисфункција на црниот дроб
Акутна интоксикација од алкохол или други активни супстанции на ЦНС.

Бременост/лактација

бременост

Алпразолам не треба да се препишува во 1 триместар од бременоста и во 2 и 3 триместар само доколку е апсолутно потребно.
Изложеноста на бензодијазепин во првиот триместар не е поврзана со зголемен ризик од тешка малформација, но утврден е зголемен ризик од расцеп на непцето.
Третман со високи дози со бензодиазепини во текот на 2-ри и/или 3-ти триместар доведува до намалување на феталните движења и флуктуации на срцевиот ритам на фетусот.
Доколку е потребен третман, треба да се избегнуваат високи дози и да се следат можни симптоми на повлекување или синдром на флопи новороденче, респираторна депресија или апсење и хипотермија кај новороденчето.

Лактација

Алпразолам не треба да се користи за време на доењето бидејќи мали количини на алпразолам преминуваат во мајчиното млеко и се акумулираат таму. Ако терапијата е апсолутно индицирана за време на доењето, доењето треба да се прекине.

Способност за возење

Пациентите треба да бидат упатени да не користат возила или машини за време на третманот. Ова е особено точно на почетокот на терапијата, по зголемување на дозата, по недоволно спиење и заедно со алкохол или други централни депресивни супстанции.