Арипипразол - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список
Активната супстанција арипипразол е атипичен антипсихотик (атипичен) кој се користи за лекување на шизофренија или манични епизоди. Како делумен агонист на допамин Д2, невролептикот ги блокира постсинаптичките рецептори на допамин Д2 додека истовремено ги стимулира пресинаптичките авторецептори.
апликација
Арипипразол се користи за лекување на:
- шизофренија кај возрасни и кај адолесценти на возраст од 15 години и повеќе
- на умерени до тешки манични епизоди на биполарно нарушување I и за спречување на нова манична епизода кај возрасни кои имале претежно манијакални епизоди и чии епизоди на манијакал одговориле на третманот со арипипразол
- за третман на умерени до тешки манични епизоди на биполарно нарушување I кај адолесценти на возраст од 13 години и повеќе до 12 недели
Може да бидат потребни неколку дена до неколку недели за пациентот да ја подобри својата клиничка состојба по третманот со антипсихотик. Пациентите треба внимателно да се следат во секое време во ова време.
Вид на апликација
Арипипразол е достапен на германскиот пазар во форма на таблети, орален раствор, раствор за инјектирање, дисперзивни таблети и растворувач за производство на депо суспензија за инјектирање.
фармакологија
Фармакодинамика (ефект)
Арипипразол спаѓа во групата на атипични антипсихотици (невролептици) и се поврзува со висок афинитет кон рецепторот на допамин Д2. За разлика од повеќето невролептици, арипипразолот има делумно агонистичко дејство. Како парцијален агонист на допамин Д2, арипипразол ги блокира рецептите на посинаптичкиот допамин Д2 додека истовремено ги стимулира пресинаптичките авторецептори. Арипипразол има агонистички ефект кога недостасува природната гласничка супстанца допамин и антагонистична кога нејзината активност е зголемена.
Понатаму, арипипразол, исто така, има делумен агонистички ефект врз рецепторите на серотонин 5-HT1A и антагонистички ефект врз рецепторите 5-HT2A.
Фармакокинетика
Апсорпција
Арипипразол добро се апсорбира и достигнува максимални нивоа во плазмата по 3-5 часа. Апсолутната биорасположивост на усната шуплина е 87 проценти.
дистрибуција
Арипипразол се дистрибуира низ целото тело со очигледен волумен на дистрибуција од 4,9 L/kg, што укажува на голема екстраваскуларна дистрибуција. При терапевтски концентрации, над 99 проценти од арипипразол и дехидро-арипипразол се поврзани со плазматските протеини.
Биотрансформација
Арипипразол првенствено се метаболизира во црниот дроб преку три патишта на биотрансформација:
- Дехидратација (CYP3A4 и CYP2D6)
- Хидроксилација (CYP3A4 и CYP2D6)
- N-деалкилација (CYP3A4)
Арипипразол го сочинува најголемиот дел од лекот во системската циркулација. Пропорцијата на активниот метаболит дехидро-арипипразол е приближно 40 проценти од AUC на арипипразол во плазмата во стабилна состојба.
елиминација
Средниот полуживот на елиминација е приближно 75 часа за арипипразол кај екстензивни метаболизатори преку CYP2D6 и приближно 146 часа кај „сиромашни“ метаболизатори преку CYP2D6. Вкупниот клиренс на телото, кој се јавува првенствено преку црниот дроб, е 0,7 ml/min/kg. По орална администрација на единечна доза на арипипразол означен со 14С, приближно 27 проценти од дадената радиоактивност е пронајдена во урината и приближно 60 проценти во изметот. Помалку од 1 процент на арипипразол беше бубрежно елиминиран непроменет.
дозирање
Шизофренија: препорачаната почетна доза е 10 или 15 mg арипипразол на ден.
Манични епизоди во биполарно нарушување I: Препорачаната почетна доза е 15 mg арипипразол еднаш дневно.
Несакани ефекти
Најчестите несакани ефекти при земање арипипразол се:
- Поспаност
- поспаност
- Акатисија
- тремор
- заматен вид
- главоболка
- гастроинтестинални симптоми
Фреквенцијата на несакани ефекти на екстрапирамидалниот мотор е слична на онаа на третманот со оланзапин и поретка од третманот со халоперидол.
Интеракции
Следните интеракции постојат со употреба на арипипразол:
Контраиндикација
Арипипразол не смее да се зема ако сте преосетливи на активната состојка.
Бременост/лактација
Арипипразол и неговиот главен фармаколошки активен метаболит, дехидроарипразол, ја преминуваат плацентата. Нема соодветни и контролирани студии со арипипразол кај бремени жени. Пријавени се вродени аномалии, но не е утврдена каузална врска со арипипразол. Новороденчињата изложени на антипсихотици (вклучително и арипипразол) во текот на третиот триместар од бременоста се изложени на ризик од несакани ефекти, вклучително и екстрапирамидални симптоми и/или симптоми на повлекување, чија тежина и времетраење може да варираат по породувањето. Има извештаи за возбуда, зголемен или намален мускулен тонус, тремор, сонливост, отежнато дишење или нарушувања во исхраната. Соодветно на тоа, новороденчињата треба внимателно да се следат. За регрутирање на лекови треба да се претпочита подобро докажаниот кветиапин.
Арипипразол се излачува во мајчиното млеко и мора да се донесе одлука дали да се прекине доењето или да се откаже/прекине третманот со арипипразол. Треба да се земат предвид придобивките од доењето за детето и придобивките од терапијата за жената.
Способност за возење
Арипипразол има мало или умерено влијание врз способноста за возење и управување со машини заради можни ефекти врз нервниот систем и видот, како што се седација, поспаност, синкопа, заматен вид, диплопија.
Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.
Алтернативи
Арипипразол е единствениот антипсихотик кој има делумно агонистички ефект врз рецепторите Д2 и серотонин 5-ХТ1А. Другите атипични антипсихотици вклучуваат: