Бигуанид група на супстанции (метформин)
Метформин е еден од дериватите на бигуанид и е единствениот претставник на оваа класа на супстанции што се користат во тековната терапија со дијабетес. Метформин е синтетичко соединение кое го намалува шеќерот во крвта.
Принцип на работа
Метформин има неколку нападни точки кои се важни за ефикасно намалување на шеќерот во крвта. Метформин го одложува внесувањето на глукоза од цревните клетки и го намалува ослободувањето на глукозата од црниот дроб. Вториот доведува до инхибиција на порастот на шеќерот во крвта при постење. Дејството на инсулин е подобрено, што доведува до зголемување на внесувањето и потрошувачката на глукоза од мускулните и масните клетки.
Ова го намалува нивото на шеќер во крвта на гладно во просек за 25 проценти без да предизвика хипогликемија. Вредноста на HbA1c, што го покажува нивото на шеќер во крвта за последните 2-3 месеци, може да се намали во просек за 1,5 процент со метформин. Покрај тоа, метформинот го влошува апетитот и со тоа го инхибира зголемувањето на телесната тежина кај дијабетичарите.
Област на примена и дозирање
Метформин се користи само кај дијабетес тип 2. Предуслов за употреба на метформин е дека панкреасот (панкреасот) сè уште произведува инсулин. Овој лек се користи особено кај дијабетичари со прекумерна тежина кога метаболичката состојба не може задоволително да се прилагоди преку диета и зголемена физичка активност.
Метформин може да се користи како монотерапија или во комбинација со други орални антидијабетични агенси или инсулин.
Терапијата со метформин треба да се започне во постепена доза. Препорачливо е да се започне со терапија со 500 mg после вечера и да се зголеми дозата на 2 пати 1 таблета по 4 до 5 дена и на 3 пати 1 таблета по уште 4 до 5 дена. Во зависност од метаболичката состојба, дозата може да се зголеми на терапевтски разумно ниво во рок од 4 недели. Максималната доза е 3 пати 850 мг метформин со главни оброци. Повисоки дози не ја зголемуваат ефективноста и исто така не се толерираат од пациентите поради несакани ефекти во гастроинтестиналниот тракт.
Метформин секогаш се проголта целиот со течност после јадење.
Несакани ефекти
Повремено, може да се појават несакани ефекти како гадење, стомачен притисок, гасови, дијареја или метален вкус во устата при започнување на третманот со метформин. Во повеќето случаи, овие несакани ефекти се повлекуваат спонтано со продолжена терапија со метформин. Во многу ретки случаи, се јавуваат нарушувања на метаболизмот на витамин Б12, но овие може да се отстранат со фармаколошка терапија со витамин Б12. Во овој случај, се препорачува годишна крвна слика. Црвенило на кожата (еритема) може да се појави кај преосетливи пациенти.
Ограничувања на третманот со таблети
Дијабетичари тип 2, кои се запрени со таблети за намалување на шеќерот во крвта, честопати поставуваат премногу големи барања за нивните „таблети со шеќер“. Тие се надеваат дека ќе ги постигнат оптималните нивоа на шеќер во крвта земајќи ги, но понекогаш не се многу мотивирани да го променат својот животен стил во однос на нивната исхрана и честопати недостатокот на вежбање. Можноста за резултат на кардиоваскуларни компликации и честопати тешката транзиција кон инсулинска терапија се игнорираат од некои третирани дијабетичари. Сигурно не е лесно драстично да се промени начинот на живот, кој во некои случаи беше воспоставен со децении. Сепак, овие промени придонесуваат за значително подобрена опција за третман, истовремено намалувајќи ги сите доцни компликации што можат да се појават.
Евалуација на лековите
рејтинг
Поради поволните метаболички ефекти, метформинот е првиот избор за дијабетичари со прекумерна тежина (дебели). Со метформин не се забележува зголемување на телесната тежина. Позитивно влијае на метаболизмот на мастите. Практично не постои ризик од хипогликемија бидејќи Метформин не извлекува инсулин од бета клетките на панкреасот. Метформинот може да се смета како исклучително вреден и безбеден лек за третман на дијабетес тип 2.
Бидејќи зголемените концентрации на лактат претставуваат потенцијален ризик од сериозно исфрлање од шините, мора да се почитуваат критериумите за исклучување (контраиндикации).
Контраиндикација
Метформин не смее да се користи кај луѓе кои имаат нарушена функција на бубрезите или тешко заболување на црниот дроб. Во случај на тешка фебрилна инфекција или ако претстои хируршка процедура, терапијата со метформин мора да се прекине со цел да се одржи ризикот од тешки метаболички нарушувања (млечна ацидоза) што е можно понизок. Метформинот треба да се прекине најмалку 2 дена пред прегледот со контрастни средства што содржат јод. Администрацијата на х-зраци контрастни средства кои содржат јод може да доведе до нарушување на функцијата на бубрезите, а метформин, кој нормално се излачува само преку бубрезите, се акумулира во телото. Ова за возврат може да доведе до млечна ацидоза. Диети за слабеење, алкохолизам или болести поврзани со слабо снабдување со кислород во телото (тешка срцева слабост или респираторна слабост), како и неодамнешен срцев удар, постоечка бременост или доење се исто така критериуми за исклучување.
Гунила Ердман, проф. Д-р. медицински Вернер Шербаум; Германски центар за дијабетес при Универзитетот Хајнрих Хајне во Дизелдорф, германска клиника за дијабетес