ЦЕРАЗЕТА 0,075 МГ Х 84 Медимфарм
1. ИМЕ НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД
ЦЕРАЗЕТ 0,075 мг филм-обложени таблети
2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
Церазет 0,075 мг филм-обложени таблети
Една филм-обложена таблета содржи 0,075 мг дезогестрел
3. ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА
Тркалезни, биконвексни таблети обложени со филм, отпечатени од едната страна со симболи „KV“ и „2“ распоредени една врз друга и „Organon *“ од другата страна.
4. КЛИНИЧКИ ПОДАТОЦИ
4.1 Терапевтски индикации
РОДЕНИЕ.
4.2 Позологија и начин на администрација
Таблетите треба да се пијат секој ден, во приближно исто време, така што интервалот помеѓу две таблети е секогаш 24 часа. Првата таблета треба да се пие на првиот ден од менструалното крварење. Потоа, една таблета треба да се администрира секој ден, континуирано, без да се разгледа можното крварење. Треба да се зафати нов меур ден после претходниот.
Како да се започне Церазет
Ниту една претходна хормонална контрацепција не била користена претходниот месец
Таблетите треба да се стартуваат на првиот ден од природниот менструален циклус (ден 1 е првиот ден од менструалното крварење). Почеток на администрација на 2-5 ден е дозволен, но за време на првиот циклус се препорачува метод на бариера, во текот на првите 7 дена од администрацијата на таблетите.
По абортусот во текот на првиот триместар
По абортусот во текот на првиот триместар, се препорачува веднаш да се започне со администрација. Во овој случај не е потребно да се користи некој дополнителен метод на контрацепција.
По раѓањето или абортусот во вториот триместар
Контрацептивен третман со Церазет по раѓањето може да се започне пред да се врати менструацијата. Ако поминале повеќе од 21 ден, прво мора да се исклучи можноста за бременост и да се користи дополнителен метод на контрацепција.
За повеќе информации во врска со доењето, видете дел 4.6
Како да започнете Cerazette кога преминувате на други методи на контрацепција
Префрлување од комбинирани орални контрацептиви (ЦОК)
Theената треба да започне третман со Церазет ден по последната активна таблета ЦОЦ. Во овој случај, употребата на дополнителен метод на контрацепција не е неопходна.
Префрлување од методи само со прогестоген (минипил, инјекција, имплант или интраутерински систем што ослободува прогестоген [спирала])
Womanената може да се префрли од минипил во секое време (од имплантација или спирала - од денот на отстранување; од инјекцијата - од денот кога ќе се изврши следната инјекција).
Заборавената таблета
Заштита од контрацепција може да се намали ако поминат повеќе од 36 часа помеѓу 2 таблети. Доколку корисникот доцни помалку од 12 часа во земањето на таблетот, заборавената таблета треба да се земе веднаш штом се сети на неа и следната таблета треба да се земе во вообичаеното време. Ако одложат повеќе од 12 часа, треба да се користи дополнителен метод на контрацепција во следните 7 дена. Ако таблетите биле заборавени во првата недела и сексуалниот однос се случил недела дена пред да се заборави таблетата, постои можност за бременост. Ако повраќање се појави во рок од 3-4 часа по администрација на таблета, се применува истиот протокол како и за заборавената таблета.
Надзор над третманот
Пред рецепт, мора да се изврши детална анамнеза на случајот и се препорачува внимателен гинеколошки преглед за да се исклучи бременоста. Треба да се испитаат нарушувања во менструалниот циклус, како што се олигоменореја и аменореа, пред да се препише. Интервалот помеѓу контролите зависи од карактеристиките на секој случај. Ако пропишаниот производ може значително да влијае на латентна или отворена болест (види Дел 4.4), контролните прегледи треба соодветно да се модифицираат.
И покрај тоа што Серазет се зема редовно, може да се појават нарушувања во менструалниот циклус. Ако циклусот е многу чест и неправилен, треба да се разгледа друг метод на контрацепција. Ако симптомите продолжат, мора да се исклучи органска причина.
Проценката на аменорејата за време на третманот зависи од администрацијата на таблетите доколку е во согласност со упатствата и може да вклучува тест за бременост.
Третманот треба да се прекине доколку се појави бременост.
4.3 Контраиндикации:
Позната или осомничена бременост;
Активна венска тромбоемболична болест;
Присуство или историја на сериозно заболување на црниот дроб, се додека вредностите на функцијата на црниот дроб не се вратат во нормала;
Тумори зависни од прогестерон;
Недијагностицирано вагинално крварење;
Преосетливост на која било од состојките на Церазет.
Со оглед на тоа што не може да се исклучи биолошки ефект на прогестогени врз рак на црн дроб, треба да се изврши индивидуална проценка на придобивките/ризиците кај жени со карцином на црн дроб.
Епидемиолошките истражувања ја поврзуваат употребата на СО во комбинација со зголемена инциденца на венски тромбоемболизам (ВТЕ, длабока венска тромбоза и белодробна емболија). Иако клиничкото значење на оваа комбинација за дезогестрел што се користи како контрацепција во отсуство на естрогенска компонента е непознато, Церазет треба да се прекине во случај на тромбоза. Прекинувањето на Церазет треба да се разгледа и во случај на долготрајна имобилизација поради операција или болест. Womenените со историја на тромбоемболиски нарушувања треба да бидат предупредени за можноста за повторување.
Иако прогестогените можат да имаат ефект врз периферната инсулинска резистенција и толеранцијата на гликоза, нема докази за потреба за промена на режимот на лекување кај пациенти со дијабетес кои користат апчиња само со прогестоген. Сепак, пациентите со дијабетес треба внимателно да се следат во текот на првите месеци на употреба.
Третманот со церазет доведува до намалување на серумските нивоа на естрадиол до ниво што одговара на раната фоликуларна фаза. Сè уште не е познато дали намалувањето има клинички значајно влијание врз густината на минералите во коските.
Заштита со традиционални апчиња само за прогестерон од ектопична бременост не е добра како и со комбинирани орални контрацептиви, кои почесто се поврзуваат со овулацијата за време на употребата на апчиња само за прогестерон. И покрај фактот дека Церазет силно ја инхибира овулацијата, ектопичната бременост треба да се разгледа при диференцијална дијагноза ако жените имаат аменореја или абдоминална болка.
Хлоазма може повремено да се појави, особено кај жени со историја на „клоазма гравидарум“. Womenените со склоност кон хлоазма треба да избегнуваат изложување на сонце или ултравиолетови зраци додека земаат Церазет.
4.5 Интеракција со други лекови и други форми на интеракција
Интеракциите со лекови може да ја намалат ефикасноста на оралните контрацептиви (CO). Податоците се базираат првенствено на комбинирани податоци за СО. Сепак, постојат и податоци за контрацептивни средства само прогестерон. Воспоставени се интеракции со хидантоин, барбитурати, примидон, карбамазепин и рифампицин; веројатно и за оксарбазепин, рифабутин, фелбамат, ритонавир, грисеофулвин и производи што содржат кантарион (Hypericum perforatum). Механизмот на овие интеракции се чини дека се базира на својствата на индукција на црниот дроб ензим на овие лекови. Максималната индукција на ензимите не се забележува 2-3 недели, но може да трае најмалку 4 недели по прекинот на третманот со лекови. Кај жени третирани со лекови кои предизвикуваат ензими, дополнително се препорачува привремена употреба на метод на бариера или друг нехормонски метод на контрацепција.
За време на третманот со јаглен, апсорпцијата на стероидот од таблетата може да се намали, а со тоа и ефикасноста на контрацепцијата. Во овие околности, се применува дадениот протокол за заборавени таблети.
4.6 Бременост и лактација
Студиите врз животни покажаа дека многу високи дози на прогестерон можат да доведат до маскулинизација на женски фетуси.
Големите епидемиолошки студии не покажаа зголемен ризик од дефекти при раѓање кај деца родени од жени кои користеле СО пред бременоста и немаат тератоген ефект кога СО биле случајно земени за време на рана бременост. Податоците за фармаковигиланца собрани во врска со разни комбинирани CO кои содржат дезогестрел не укажуваат на зголемен ризик.
Церазет не влијае на производството или квалитетот на мајчиното млеко. Сепак, мали количини на етоногестрел се излачуваат во млекото. Како резултат, 0,01-0,05 μg етоногестрел на кг телесна тежина на ден може да го внесе детето (врз основа на проценетиот внес на млеко од 150 ml/телесна тежина на ден). Додека податоците за долгорочен надзор не се достапни, податоците од 7 месеци за Церазет не укажуваат на ризик за доенчето. Сепак, растот и развојот на детето мора внимателно да се набудуваат.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Не се применува.
4.8 Несакани ефекти
Најчестиот несакан ефект пријавен е неправилно крварење. Различни видови на нередовно крварење се пријавени кај 50% од жените кои користат Церазет. Бидејќи Церазет ја инхибира овулацијата со скоро 100% во споредба со другите апчиња само со прогестоген, нередовното крварење е почеста од апчиња само со прогестоген. Кај 20-30% од жените, крварењето може да стане почесто, додека во други 20% крварењето може да стане поретко или може да биде целосно отсутно. Вагиналното крварење исто така може да трае подолго. По неколку месеци употреба, крварењето има тенденција да станува поретко. Информациите, советувањата и дневникот за крварење може да го подобрат женското прифаќање на моделот на крварење.
Други несакани ефекти пријавени почесто (> 2,5%) во клиничките студии во Церазет беа акни, промени во расположението, болка во градите, гадење и зголемување на телесната тежина.
Нарушувања на кожата и додатоците
Акни
алопеција
Осип, коприва, јазли на еритема
Психијатриски нарушувања
Промени во расположението, намалено либидо
Замор
Офталмолошки заболувања
Тешкотија при носење контактни леќи
Гастроинтестинални нарушувања
Гадење
Повраќање
Болести на женскиот репродуктивен систем
Болки во градите, нередовно крварење, аменореа
Вагинитис, дисменореја, цисти на јајниците
Целото тело
Главоболка, зголемување на телесната тежина
Голем број на несакани (сериозни) несакани ефекти се пријавени кај жени кои користат орални (комбинирани) контрацептиви, кои се подетално опишани во делот 4.4 Специјални предупредувања и мерки на претпазливост при употреба. Овие вклучуваат венски и артериски тромбоемболиски нарушувања, тумори зависни од хормони (на пр. Тумори на црн дроб, рак на дојка) и хлоазма.
4.9 Предозирање
Не се пријавени сериозни негативни ефекти како резултат на предозирање. Симптоми кои можат да се појават во овој случај се: гадење, повраќање и, кај млади жени, мало вагинално крварење. Нема противотров и последователниот третман треба да биде симптоматски.
5. ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
5.1 Фармакодинамички својства
Фармакотерапевтска група: полови хормони и модулатори на гениталниот систем, прогестини
Церазет е таблета само прогестоген, која содржи прогестоген дезогестрел. Како и другите таблети само прогестоген, Церазет е најсоодветен за употреба за време на доење и за жени кои не можат или не сакаат да користат естроген. За разлика од традиционалните таблети само со прогестоген, контрацептивниот ефект на Церазет се постигнува првенствено со инхибиција на овулацијата. Другите ефекти вклучуваат зголемена вискозност на цервикалниот мукус.
Во студијата со 2 циклуси, користејќи како дефиниција за овулација, ниво на прогестерон поголемо од 16 nmol/литар за период од 5 последователни дена, беше откриена инциденца на овулација од 1% (1/103) со интервал од 95%. 0,02% - 5,29% доверба во групата ITT (метод и неуспеси на корисникот). Инхибицијата на овулацијата е добиена од првиот циклус на употреба. Во оваа студија, по прекинот на Cerazette по 2 циклуси (56 дена), овулацијата се случи во просек по 17 дена (7-30 дена).
Во компаративна студија за ефикасност (со максимално дозволено време од 3 часа за заборавена таблета), вкупниот индекс на бисери од групата ITT за Cerazette беше 0,4 (95% интервал на доверба 0,09% - 1,20%), во споредба со 1,6 (95% интервал на доверба 0,42% - 3,96%), за 30 µg левоноргестрел.
Индексот на бисери за Церазет е споредлив со оној што е откриен со текот на времето за комбиниран CO, генерално, во популацијата на корисници на CO.
Третманот со церазет го намалува нивото на естрадиол до рана фаза на фоликула. Не се забележани клинички значајни ефекти врз метаболизмот на јаглени хидрати, метаболизмот на липидите и хемостазата.
5.2 Фармакокинетски својства
Апсорпција
После администрацијата, Дерагестрел Церазет (DSG) брзо се апсорбира и се претвора во етоногестрел (ENG). Под стабилна состојба, врвните серумски нивоа се достигнуваат во рок од 1,8 часа по ингестијата на таблетите и апсолутната биорасположивост на ENG е приближно 70%.
дистрибуција
ENG е 95,5-99% врзан за серумските протеини, претежно албумин и во помала мера за глобулинот што го врзува половиот хормон (SHBG).
Метаболизам
ДСГ се метаболизира со хидроксилација и дехидрогенација на активниот метаболит ЕНГ. ENG се метаболизира со конјугација со глукуронид и сулфат.
испуштање
ENG има полуживот од приближно 30 часа, без разлика помеѓу единечни и повеќекратни дози. Нивото на рамнотежа во плазмата се постигнува по 4-5 дена. Клиренс на серум по i.v. на ENG е околу 10 l/h. Екскрецијата на ENG и неговите метаболити, и како слободни и конјугирани стероиди, се изведува преку урина и измет (сооднос 1,5: 1). Кај жени кои дојат, ENG се излачува во мајчино млеко со сооднос млеко/серум од 0,37-0,55. Врз основа на овие податоци и проценетата потрошувачка на млеко од 150 ml/kg телесна тежина/ден, доенчето може да внесе 0,01 - 0,05 µg етоногестрел.
5.3 Предклинички податоци за безбедност
Токсиколошките студии не покажаа други ефекти освен оние што може да се објаснат со хормоналните својства на дезогестрелот.
6. ФАРМАЦЕВТСКИ СВОЈСТВА
6.1 Список на ексципиенси
Јадро: пченкарен скроб, повидон, α токоферол, стеаринска киселина, безводен колоиден силициум диоксид, лактоза монохидрат.
Филм: хипромелоза, макрогол 400, титаниум диоксид (Е171), талк.
6.2 Некомпатибилности
Не е потребно.
6.3 Рок на траење
3 години.
6.4 Посебни мерки на претпазливост за чување
Не се потребни посебни услови за складирање.
6.5 Природа и содржина на контејнерот
Кутија со ПВЦ/Ал блистер од 28 филм-обложени таблети
Кутија со 3 ПВЦ/Ал плускавци од 28 филм-обложени таблети
Кутија со 6 ПВЦ/Ал плускавци од 28 филм-обложени таблети