Дексаметазон - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Дексаметазонот е бавно дејство на вештачки глукортикоид и се користи за лекување на алергиски и воспалителни процеси, како и респираторни заболувања.

апликација

Дексаметазонот се наоѓа во широк спектар на лекови кои го потиснуваат имунолошкиот систем за да запрат алергиски и воспалителни процеси. Дексаметазонот може да се користи внатрешно, како и надворешно. Активната состојка се користи во неврологија (за церебрален едем), за респираторни заболувања (астма), во дерматологија, заразни болести, онкологија, ревматологија и офталмологија.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Дексаметазонот има изразени антиалергиски, антиинфламаторни и мембрански стабилизирачки својства и има ефекти врз метаболизмот на јаглени хидрати, протеини и маснотии. Има благотворно влијание врз воспалителните процеси. Особено, го инхибира лачењето на простагландини. Овие се гласнички супстанции кои играат голема улога во прогресијата на воспалението. Поради нивниот широк спектар на ефекти, глукокортикоидите како што е дексаметазонот можат да имаат многу несакани ефекти. Сепак, со нив обично може да се управува добро преку правилна примена и дозирање. Со времетраење на дејството до 48 часа, дексаметазонот е кортикостероид со долго дејство. За долготрајна употреба подолго од 4 недели, не треба да се надминува дневна доза од 1,5 mg со цел да се избегне Кушингов синдром.

Дексаметазонот има глукокортикоиден ефект неколку пати посилен од преднизолонот и преднизонот и е 30 пати поефикасен од хидрокортизонот. Нема минералокортикоидни ефекти.

Фармакокинетика

По орална администрација, дексаметазонот брзо и скоро целосно се апсорбира во желудникот и тенкото црево. Биорасположивоста е 80-90%. Дексаметазонот е поврзан со плазматските албумини на дозно зависен начин. Во многу високи дози, поголемиот дел циркулира слободно во крвта.

Со биолошки полуживот од повеќе од 36 часа, дексаметазонот е еден од глукокортикоидите со долго дејство. Со континуирана дневна администрација, можна е акумулација и предозирање.

Полуживотот на елиминација на дексаметазон (серум) кај возрасни е во просек приближно 250 минути (± 80 минути). Поголемиот дел се излачува бубрежно во форма на слободен алкохол од дексаметазон. Одреден метаболизам се одвива, метаболитите главно се излачуваат преку бубрезите како глукуронати или сулфати. Бубрежното оштетување значително не влијае на елиминација на дексаметазон. Спротивно на тоа, полуживотот на елиминација е продолжен кај тешки заболувања на црниот дроб.

дозирање

Нивото на дозата зависи од видот и тежината на болеста и од индивидуалниот одговор на пациентот. Општо, првично се користат релативно дози кои се значително повисоки кај акутни, тешки форми отколку кај хронични болести.

Системска апликација:

неврологија

Едем на мозок

Доза во зависност од причината и сериозноста:

Возрасни: Првично 8-10 mg (до 80 mg) i.v., потоа 16-24 mg (до 48 mg)/ден интравенски или орално во три до четири (максимум шест) единечни дози во тек на 4-8 дена.
Деца: Првично 1-2 мг/кг телесна тежина т.е., потоа 1-1,5 мг/кг телесна тежина на ден како орален раствор поделен во три до четири индивидуални дози (максимум шест).

Максимална доза за деца: 16 mg на ден

Долгорочна администрација на дексаметазон со пониски дози може да биде неопходна за конзервативен третман на неоперативни тумори на мозокот и за време на терапија со зрачење.

Едем на мозок поради бактериски менингитис: (IV или орален)

Тексапијата со дексаметазон треба да се започне пред првата доза на антибиотици:

Возрасни: 0,15 mg/kg телесна тежина на секои 6 часа за 4 дена
Деца: 0,4 мг/кг телесна тежина на секои 12 часа во тек на 2 дена

Итен третман

Посттрауматски шок/профилакса на посттрауматски шок на белите дробови:

Возрасни: Првично 40-100 mg IV, повторете ја дозата по 12 часа или на секои 6 часа 16-40 mg за два до три дена.
Деца: првично 40 mg IV.

Анафилактичен шок

По инјекција на епинефрин i.v. Дексаметазон 40-100 mg (деца 40 mg) IV, повторено инјектирање доколку е потребно.

Болести на белите дробови и респираторниот тракт

Тежок акутен напад на астма:

Возрасни: 8-20 mg IV или орално, дополнителни 8 mg на секои 4 часа доколку е потребно
Деца 2-11 години: 0,15-0,3 мг/кг телесна тежина i.v. или како орален раствор или 1,2 mg/kg телесна тежина како болус првично, потоа 0,3 mg/kg на секои четири до шест часа. Максимална единечна доза за деца: 9 mg/ден
Деца од 6 години:

За возрасни и деца на училиште, се препорачуваат 2 спрејови во секоја ноздра три до четири пати на ден. Целосната ефикасност може да се забележи само неколку дена по почетокот на употребата. Треба да се постави на најниска ефективна доза.

Употреба на око:

Капка за очи:

За третман на кортикостероиди на неинфективни, воспалителни болести на конјуктивата, рожницата и предниот сегмент на окото кај возрасни:

За време на првите 2 дена, ставете 1 капка во конјунктивалното ќесе на заболеното око два до пет пати на ден, а потоа 1 капка три пати на ден. Во особено тешки случаи, користете 1 капка на час на почетокот.

Во зависност од тежината на клиничката слика и текот на болеста, времетраењето на третманот не треба да надминува 2 недели без консултација со лекар.

Шише со капки за очи: За да се избегне контаминација, мора да се внимава да не се допира окото со врвот на капето.
Контејнерите со една доза се наменети само за единечна употреба. Останатиот износ мора да се отфрли по единечна апликација.

Затворање на солзниот канал или нежно затворање на очниот капак по употреба се препорачува бидејќи тоа може да ги намали системските несакани ефекти на дексаметазонот.

Вискозни капки за очи

Небактериски корнеален и конјунктивитис без епителен дефект, како и воспаление во окото (иритис, иридоциклитис, увеитис):

Првично, вметнете една капка во долната конјунктивална вреќа на секои 4 часа. Подоцна, три до четири пати на ден е доволно.

Маст за очи

Тешки неинфективни воспалителни и алергиски болести на предниот сегмент на окото
Да се намалат воспалителните локални реакции по операциите (на пр. Кератопластика, имплантација на леќа)
Хемиски изгореници и изгореници

Една маст долга околу 1 см треба да се вметне во долната конјунктивална кеса на заболеното око до три пати на ден и еднаш на ден доколку третманот е успешен.

Интравитреална апликација

Интравитрален имплант во апликатор

Ако имате оштетување на видот поради дијабетичен едем на макулата
Едем на макулата како резултат на оклузија на гранките на мрежницата или централната вена на мрежницата
Воспаление на задниот сегмент на окото, кое се манифестира како неинфективен увеитис

Имплантот на дексаметазон треба да го администрира само квалификуван офталмолог со искуство во интравиреални инјекции.

Препорачаната доза е единечен имплант што треба да се администрира интравитрално во засегнатото око; истовремена администрација на обете очи не се препорачува.

Надворешна употреба

крем

За надворешен третман на акутни воспалителни дерматози, исто така, на себороична кожа, кои реагираат на слабо ефикасен кортикостероид:

Дексаметазон кремот треба да се нанесува ретко и рамномерно на соодветните области на кожата еднаш на ден.

Во случај на тврдоглави дерматози, ефектот може да се зголеми со оклузивен завој. Времетраењето на третманот не треба да надминува 14 дена без медицински совет. Исто така, може да се разгледа тандем или интервална терапија. Треба да се избегнува долгорочна употреба на лицето.

Раствор за употреба на скалпот

За краткотраен симптоматски третман на егзема од различно потекло на влакнестиот скалп: Дексаметазонот е наменет за локална апликација на скалпот и се нанесува еднаш дневно со помош на апликатор за скалп (насочена апликација) или растворот нежно се нанесува и се масира за два до три пати на ден. Растворот на дексаметазон за употреба на скалпот не треба да се користи подолго од 2 - 3 недели.

Несакани ефекти

Ризикот од несакани ефекти е низок со краткотрајна терапија со дексаметазон. Парентерална терапија со високи дози е исклучок, при што мора да се обрне внимание на смени на електролити и формирање на едем, како и зголемен крвен притисок, срцева слабост, срцеви аритмии или грчеви. Клинички манифестации на инфекции тука мора да се очекуваат дури и со краткотрајна администрација.

Треба да се обрне внимание и на чиревите на желудникот и цревата, кои често се поврзани со стресот и можат да бидат асимптоматски како резултат на третманот со кортикоиди.

Во случај на долготрајна терапија со дози во опсег или над прагот на Кушинг (1,5 мг/ден), мора да се очекуваат изразени несакани ефекти.

Може да се појават следниве несакани ефекти, кои се многу зависни од дозата и времетраењето на терапијата и затоа нивната фреквенција не може да се наведе:

Ако дозата се намали премногу брзо по долготраен третман, може да се појават симптоми како што се болка во мускулите и зглобовите.

Интеракции

Ефективноста на глукокортикоидите може да се намали со:

Антациди (земање алуминиум/магнезиум хидроксид со растојание од 2 часа)
Индуктори на CYP3A4 како на пр Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, барбитурати и примидон
Ефедрин.

Ефектот на глукокортикоидите може да се подобри со:

Други интеракции

АКЕ инхибитори: зголемен ризик од промени во крвната слика.
Срцеви гликозиди: Ефектот на гликозид може да се интензивира со недостаток на калиум.
Салуретици/лаксативи: Екскрецијата на калиум може да се зголеми.
Орални антидијабетични лекови и инсулин: Ефектот за намалување на шеќерот во крвта може да се намали.
Деривати на кумарин: Кога се администрира во исто време, можеби е потребно да се прилагоди дозата на антикоагулантот, бидејќи неговиот ефект може да биде зголемен или ослабен.
Нестероидни антиинфламаторни лекови/антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), салицилати и индометацин: ризикот од гастроинтестинална улцерации и крварење е зголемен.
Недеполаризирачки мускулни релаксанти: мускулната релаксација може да трае подолго.
Атропин и други антихолинергици: Можно е дополнително зголемување на интраокуларниот притисок.
Празиквантел: Кортикостероидите можат да предизвикаат пад на концентрацијата на празиквантел во крвта.
Хлорокин, хидроксихлорокин, мефлокин: зголемен ризик од развој на миопатии, кардиомиопатии.
Соматропин: Ефектот на соматропин може да се намали со долготрајна терапија.
Protirelin: Зголемувањето на TSH кога се дава protirelin може да се намали.
Имуносупресивни супстанции: Зголемена подложност на инфекции и можно влошување или манифестација на латентни инфекции. Дополнително за циклоспорин: Нивото на циклоспорин во крвта е зголемено: Постои зголемен ризик од мозочни напади.
Флуорохинолоните може да го зголемат ризикот од непријатност во тетивата.
Алергиски тестови: Поради имуносупресивно дејство, реакциите на кожата може да се потиснат на тестот за алергија.

Контраиндикација

Преосетливост на активната супстанција или на која било од другите состојки на соодветниот лек.

Субконјуктивалната употреба на дексаметазон е контраиндицирана за болести на очите предизвикани од вируси, бактерии и микоза, како и повреди и улцеративни процеси на рожницата.

Бременост/лактација

Користете за време на бременоста, особено во првите 3 месеци, само по внимателна проценка на ризик-корист. Дексаметазонот ја преминува плацентата и нарушувањата во растот на фетусот не можат да бидат исклучени во долготрајниот третман. Се дискутира за зголемен ризик од формирање на орален расцеп преку администрација на глукокортикоиди во првиот триместар. Доколку се користи дексаметазон на крајот од бременоста, постои ризик од атрофија на надбубрежниот кортекс, што бара постепено лекување на новороденчето.

Дексаметазонот преминува во мајчиното млеко и за време на доењето треба да се користи само по внимателна проценка на ризик-корист. Штетата на бебето сè уште не е позната. Доколку е неопходна употреба на високи дози, доењето сепак треба да се спроведе.

Способност за возење

До денес, нема докази дека дексаметазонот ја намалува способноста за управување или управување со машини. Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.