DOSTINEX 0,5 mg

| Детали | Индикации Дози | Контраиндикации Интеракции Бременост |
Несакани ефекти предозирање

Трговско име: Достинекс 0,5 мг
Меѓународно заедничко име: КАБЕРГОЛИНУМ - 0,5 мг
Фармацевтска форма: таблети
Парчиња: 2 таблети
Доза (концентрација): 0,5 mg
Форма на презентација: РАБОТА X 1 FLAC. X 2 КОМПР.
Производител: PFIZER
Земја: Велика Британија
Код ЦИМ: W00716002

Код АТЦ: G02CB03
Г - генитоуринарен систем и полови хормони
G02 - други гинеколошки препарати
G02CB - инхибитори на пролактин

Правци

Превенција или супресија на физиолошката лактација

Каберголин е индициран за:

спречување на физиолошка лактација кратко време по породувањето
сузбивање на веќе инсталираната лактацијаТретман на хиперпролактинемија (Видете дел 4.3 Контраиндикации и 4.4 Специјални предупредувања и мерки на претпазливост при употреба - Долготраен третман)
Каберголин е индициран за третман на хиперпролактинемија, вклучувајќи дисфункција како аменореа, олигоменореа, ановулација и галактореја.

Каберголин е индициран и кај пациенти со аденоми на хипофизата кои лачат пролактин (микро- и макропролактиноми), идиопатска хиперпролактинемија или синдром на празно седло со придружна хиперпролактинемија, кои се каузални патологии на споменатите клинички манифестации.

Каберголин се дава орално. Бидејќи толеранцијата на допаминергичните агенси е подобрена по ингестијата на храната, се препорачува дозата на каберголин да се администрира за време на оброкот.

Кај пациенти нетолерантни на допаминергични лекови, веројатноста за несакани дејства може да се намали со започнување на терапија со ниски дози каберголин (на пр. 0,25 мг еднаш неделно), со постепено зголемување на дозата додека не се достигне терапевтската доза. Ако несаканите дејства се постојани или тешки, привремено намалување на дозата проследено со постепено зголемување (на пр. 0,25 mg неделно на секои две недели) може да ја зголеми толерантноста.

Превенција или супресија на физиолошката лактација

Превенција од лактација: препорачаната единечна доза е 1 mg (2 таблети од 0,5 mg) првиот ден по породувањето.

Супресија на лактацијата: препорачаната доза е 0,25 mg (половина таблета од 0,5 mg) на секои 12 часа за 2 дена (вкупна доза - 1 mg). (Погледнете дел 4.4).

Третман на хиперпролактинемија (Видете дел 4.3)

Препорачаната почетна доза е 0,5 mg неделно, како единечна доза или поделена на две дози неделно (половина таблета од 0,5 mg), на пример во понеделник и четврток. Неделната доза може да се зголемува постепено, по можност за 0,5 mg неделно, секој месец, сè додека не се добие задоволителен терапевтски одговор. Вообичаената терапевтска доза е 1 mg неделно, но може да биде во опсег од 0,25-2 mg неделно. Администрирани се дози до 4,5 mg неделно кај пациенти со хиперпролактинемија. (видете дел 4.4 Специјални предупредувања и мерки на претпазливост при употреба - Третман на хиперпролактинемија)

Неделната доза може да биде единечна или поделена на две или повеќе дози, во зависност од толерантноста на пациентот. Поделбата на неделната доза во неколку дози се препорачува кога треба да се администрираат неделни дози поголеми од 1 mg.

Пациентите треба да бидат прегледани при ескалација на дозата за да се утврди најниската ефективна доза. Се препорачува следење на пролактинемијата во месечни интервали, бидејќи откако ќе се утврди терапевтската доза, треба да се забележи нормализација на пролактинемијата во рок од 2-4 недели.

По прекинот на третманот со каберголин, обично се забележува повторување на хиперпролактинемија. Сепак, постојана супресија на хиперпролактинемија е забележана кај некои пациенти веќе неколку месеци. Кај повеќето жени, овулаторните циклуси траат најмалку 6 месеци по прекинувањето на третманот со каберголин.

Тешко оштетување на црниот дроб: треба да се даваат пониски дози (видете дел 4.4).

Деца и адолесценти: кај пациенти под 16-годишна возраст, безбедноста и ефикасноста не се утврдени.

Постари лица: Администрацијата на каберголин не е проучена кај постари пациенти со хиперпролактинемија.

Контраиндикации

Преосетливост на активната супстанција или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1.

Историја на белодробна, перикардна и ретроперитонеална фиброза (види дел 4.4).

Долготраен третман:

Анатомски докази за валвулопатија во кој било од вентилите утврдени врз основа на ехокардиограм кој покажува задебелување на грчевите, ограничување на вентилите, стеноза на вентилите мешана со ограничување (види дел 4.4).

Предупредувања

Како и кај другите деривати на ергот, каберголинот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со сериозно кардиоваскуларно заболување, Рејноов синдром, хеморагичен пептичен улкус или гастроинтестинално крварење или историја на тешки ментални нарушувања, особено психотични.

Хепатално оштетување

Ниски дози се препорачуваат кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб и продолжен третман со каберголин. Во споредба со здрави волонтери и оние со благо или умерено оштетување на црниот дроб, забележано е зголемување на AUC (резултат на Child-Pugh> 10) кај пациенти со тешко хепатално оштетување и кои примале единечна доза од 1 mg.

Постурална хипотензија

Постурална хипотензија може да се развие по администрација на каберголин. Се препорачува претпазливост кога каберголинот се администрира заедно со други хипотензивни агенси.

Фиброза/валвуларно срцево заболување:

Како и со другите деривати на ергот, пријавени се плеврална излив/белодробна фиброза и валвулопатија по продолжена администрација на каберголин. Неколку случаи се забележани кај пациенти претходно третирани со агонисти на ергот допамин. Така, каберголинот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со историја или клинички знаци и/или симптоми на респираторни или срцеви нарушувања кои вклучуваат влакнесто ткиво.

Во случај на плеврален излив/фиброза, забележано е дека стапката на седиментација на еритроцитите ги надминува нормалните вредности. Ако стапката на седиментација на еритроцити се зголеми над нормалното, се препорачува радиолошки преглед на градниот кош. Детерминациите на серумскиот креатинин може да се користат и за дијагностицирање на фибротична состојба. Прекин на третманот со каберголин како резултат на дијагностицирање на плеврален излив/пулмонална фиброза или валвулопатија резултираше во подобрување на клиничките знаци и симптоми (Видете дел 4.3 Контраиндикации).

Долготраен третман

Пред да започнете со долготраен третман:

Сите пациенти треба да бидат подложени на кардиоваскуларна проценка, вклучително и ехокардиограм, за да се испита присуството на потенцијално заболување на асимптоматска валвула. Исто така, пред да започнете со терапија, се препорачува да се испита стапката на седиментација на црвените крвни клетки или други маркери на воспаление, функција на белите дробови/радиологија на градите и бубрежна функција.

Кај пациенти со валвуларна регургитација, не е познато дали третманот со каберголин може да ја влоши истовремената болест. Ако се дијагностицира болест на фибротична валвула, пациентот не треба да се лекува со каберголин (види дел 4. 3 Контраиндикации).

За време на долготраен третман:

Фибротичните нарушувања можат да имаат подмолен почеток, па затоа пациентите треба редовно да се следат за можни манифестации на прогресивна фиброза.

Затоа, за време на третманот, треба да се обрне внимание на појавата на знаци и симптоми за:

Плеуро-белодробно заболување како што се отежнато дишење, отежнато дишење, постојана кашлица или болка во градите.
Бубрежно оштетување или опструкција на уретрална/абдоминална васкуларна функција, придружена со болка во грбот/крилото и едем на долните екстремитети, како и со абдоминални тумори или осетливост, што може да укаже на ретроперитонеална фиброза.
Срцева слабост; некои случаи на валвуларна и перикардна фиброза често се манифестираат како срцева слабост. Затоа, треба да се исклучи валвуларна фиброза (и констриктивен перикардитис) доколку се појават такви симптоми.

Правилното клиничко следење е од суштинско значење за дијагностицирање на фибротична болест. Првиот ехокардиограм треба да се изврши 3-6 месеци по започнувањето на третманот, потоа фреквенцијата на ехокардиографски мониторинг треба да се утврди со соодветна индивидуална клиничка евалуација, со посебно внимание на горенаведените знаци и симптоми, но треба да се спроведува најмалку еднаш на 6 до 12 месеци.

Третманот со каберголин треба да се прекине ако ехокардиограмот укажува на почеток или влошување на валвуларна регургитација, валвуларна стеноза и задебелување на вентилите (види дел 4.3 Контраиндикации).

Потребата за други клинички истражувања мора да се утврди индивидуално (на пр. Физички преглед, вклучително срцева аускултација, радиолошки преглед, компјутерска томографија) ќе се утврди индивидуално.

Треба да се направат соодветни дополнителни истражувања, како што се стапката на седиментација на еритроцити и серумскиот креатинин, доколку е неопходна дијагноза на фибротична болест.

Поспаност/Почеток на парадоксален сон

Каберголинот е поврзан со поспаност. Допаминергичните агонисти можат да бидат поврзани со почетокот на парадоксалните епизоди на спиење кај пациенти со Паркинсонова болест. Во овој случај, може да се размисли за намалување на дозата или прекинување на третманот (видете дел 4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини).

Инхибиција/супресија на физиолошката лактација

Како и со другите деривати на ергот, каберголинот не треба да се користи кај жени со хипертензија предизвикана од бременост, како што се прееклампсија или постпартална хипертензија, освен ако потенцијалната придобивка не е поголема од можниот ризик.

При сузбивање на лактацијата кај жени кај кои е веќе инсталирана, единечната доза од 0,25 мг не треба да се надминува за да се избегне хипотензија на држењето на телото. (види дел 4.2)

Третман на хиперпролактинемија

Пред да започнете со третман со каберголин, се препорачува целосна проценка на функцијата на хипофизата.

Кај жени со хиперпролактинемичен хипогонадизам, каберголинот ја враќа овулацијата и плодноста. Бидејќи бременоста може да започне пред да започне менструацијата, се препорачува тестот за бременост да се прави најмалку еднаш на 4 недели за време на аменорејата, и откако ќе продолжат менструалните циклуси, секој пат кога менструацијата доцни повеќе од 3 дена. Womenените кои сакаат да избегнат бременост, ќе се советуваат да користат механичка контрацепција за време на третманот со каберголин и по третманот со каберголин до повторување на ановулацијата. Како претпазливост, бремените жени треба да се следат за знаци на волумен на хипофизата, бидејќи може да се развијат веќе постоечки тумори на хипофизата за време на бременоста.

Нарушувања на контролата на импулсот

Пациентите треба редовно да се следат за нарушувања во контролата на импулсот. Пациентите и нивните старатели треба да бидат предупредени дека симптоми на однесување на нарушување на контролата на импулсот, вклучително и патолошки коцкање, зголемено либидо, хиперсексуалност, присилно трошење или шопинг, прејадување и присилно јадење кај пациенти третирани со агонисти на допамин, вклучувајќи каберголин. Во случај на овие симптоми, треба да се земе предвид намалување на дозата/постепено прекинување на терапијата.

Достинекс содржи лактоза. Пациенти со ретки наследни проблеми со нетолеранција на галактоза, дефицит на Лак лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза не треба да го земаат овој лек.

интеракции

Нема информации за интеракцијата помеѓу каберголинот и другите деривати на ергот; затоа, не се препорачува администрација на овие лекови за време на долготраен третман со каберголин.

Истовремена употреба на недопаминергични агонисти (селегилин, амантадин, бипериден, триохексинперидил) е администрирана во клинички студии кај пациенти кои користат каберголин. Во фармакокинетичките студии во кои биле забележани интеракции на каберголин со Л-допа или селегилин, не биле идентификувани интеракции.

Бидејќи каберголинот ги извршува своите терапевтски ефекти со директно стимулирање на рецептори за допамин, овој лек не треба да се администрира истовремено со антагонисти на допамин (како што се фенотијазини, бутирофенони, тиоксанти, метоклопрамид), бидејќи тие можат да го намалат хипролактинемичкиот ефект на каберголинот.

Како и со другите деривати на ергот, каберголинот не треба да се администрира заедно со макролиди (на пр. Еритромицин), бидејќи може да се зголеми системската биорасположивост на каберголин.

Задача

Нема соодветни и добро контролирани студии за употреба на каберголин кај бремени жени. Студиите на животни не укажуваат на тератогени ефекти, но намалена плодност и ембрио-токсичност се забележани во врска со фармакодинамичката активност (види дел 5.3).

Во набationalудувачка студија за резултатите од бременоста по терапија со каберголин во текот на дванаесет години, достапни се информации за 256 бремености. Седумнаесет од 256 бремености (6,6%) доведоа до големи вродени дефекти или спонтани абортуси. Постојат достапни информации за 23/258 новороденчиња кои имале вкупно 27 неонатални аномалии, големи и мали. Најчести аномалии кај новороденчињата беа мускулно-скелетни малформации (10), проследени со кардио-белодробни абнормалности (5). Нема информации за перинатални нарушувања или за долгорочен развој на новороденчиња изложени на каберголин за време на интраутериниот живот. Врз основа на информациите неодамна објавени во литературата, пријавена е преваленца на големи конгенитални малформации кај општата популација од 6,9% или поголема. Фреквенцијата на дефекти при раѓање варира помеѓу различна популација. Не е можно точно да се утврди дали постои зголемен ризик бидејќи не е вклучена контролна група.

Каберголин треба да се користи за време на бременоста само ако е јасно назначен и по правилна проценка на корист/ризик (види дел 4.4).

Поради долгиот полуживот на лекот и ограничените податоци за интраутерина изложеност, жените кои сакаат да забременат треба да престанат да земаат каберголин еден месец пред зачнувањето. Ако се појави зачнување за време на терапијата, третманот треба да се прекине веднаш по потврдата на бременоста за да се ограничи феталната изложеност на лекот.

Кај стаорци, каберголинот и/или неговите метаболити се излачуваат во млекото. Нема информации за екскреција во мајчино млеко; сепак, треба да се спречи мајките да дојат ако каберголинот не успеа да ја спречи/потисне лактацијата. Бидејќи спречува лактација, каберголин не треба да се дава на мајки со хиперпролактинемија кои сакаат да ги дојат своите доенчиња.

Способност за управување со возила

За време на започнувањето на третманот, пациентите треба да бидат претпазливи кога вршат активности што вклучуваат брз и точен одговор.

Пациентите третирани со каберголин, кои имале епизоди на поспаност, треба да се советуваат да избегнуваат возење или вршење на какви било активности во кои нарушеното внимание може да ги изложи нив или оние во близина на сериозни или фатални несреќи (на пр., Ракување со машини) до периодични епизоди и поспаност (види дел 4.4).

Несакани ефекти

Несаканите реакции генерално зависат од дозата. Кај пациенти со позната нетолеранција на допаминергични деривати, веројатноста за несакани реакции може да се намали со започнување на третман со пониски дози на каберголин, на пример 0,25 мг еднаш неделно со постепено зголемување на дозата после тоа. Доколку несаканите ефекти продолжат или станат сериозни, потребно е привремено намалување на дозата проследено со побавно зголемување на дозата. (на пр. зголемување за 0,25 мг/2 недели).

Фреквенцијата на несакани реакции е класифицирана на следниов начин: многу честа (/1/10); заеднички (/1/100 и