Дроспиренон - Биологија
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Антибиотици од бактерии
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Дроспиренон
бел до скоро бел прав [1]
практично нерастворлив во вода, малку растворлив во дихлорометан, растворлив во ацетон и метанол, малку растворлив во етанол [1]
500-2000 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [1]
Дроспиренон е синтетички произведен лек од групата гестагени, развиен од Bayer HealthCare и е ефикасна состојка на „апчиња за контрацепција“ како на пр. Јасмин е вклучен.
Во своите фармаколошки својства, дроспиренонот е многу сличен на природно-хормонот прогестерон и, како ова, има анти-андрогени и антиминералокортикоидни својства. Орални контрацептиви („апчиња за контрацепција“) со дроспиренон како гестагенична компонента може да се користат за лекување на дамка кожа (акни) поради нивното антиандрогено дејство и да помогнат во подобрувањето на изгледот на кожата. Антиминералната кортикоидна активност може да спречи зголемување на телесната тежина и други симптоми кои се резултат на задржување на течности (на пр. Нежност на дојка) [4]. Критиката на оваа активна состојка се базира особено на претпоставката за зголемен ризик од тромбоза (види подолу), што беше постулирано во врска со дехидрирачкиот, а со тоа и ефектот на задебелување на крвта при земање орални контрацептиви кои содржат дроспиренон.
Хемиски, дроспиренонот е изведен од алдостеронскиот антагонист спиронолактон.
Историја
Вичерт и соработниците синтетизираа дроспиренон во Schering AG уште во 1976 година. Сепак, беа потребни околу 25 години пред целосно да се препознае неговиот фармаколошки потенцијал и лекот да се најде на пазарот во 2000 година. [5]
Ризик од тромбоза
Општо, инхибиторите на овулација („апчиња за контрацепција“) доведуваат до 3-6 пати зголемен ризик од тромбоза [6]. Дроспиренон е осомничен дека има зголемен ризик од тромбоза (во споредба со другите инхибитори на овулацијата) [7]. Прашањето во моментов не може да се смета за конечно решено.
Во епидемиолошките студии од Холандија и Данска од август 2009 година, повторно е пријавен зголемен ризик од тромбоза во врска со активната состојка дроспиренон. Ризикот се зголемувал со возраста на жената и со поголема содржина на естроген во таблетите. [8] Овие и други студии Акди ги користеше како можност да ја презентираат тековната проценка на ризикот од тромбоемболиски настани под хормонална контрацепција и да обезбедат информации за рецептот. [7] Сепак, две студии објавени во 2010 година дојдоа до заклучок дека дроспиренонот во апчиња за контрацепција не го зголемува ризикот од венска или артериска тромбоза повеќе од активната состојка левоноргестрел (постар прогестоген од 2-та генерација) и други постари прогестини. [6] [9] Така, последниот одговор на прашањето дали контрацептиви што содржат дроспиренон навистина го зголемуваат ризикот од тромбоза отколку контрацептивните средства со гестагени како што се дезогестрел или гестоден сè уште се чека. [10]
Перцепција во медиумите
Во 2010 година, „Die Zeit“ објави тужби покренати против фармацевтската компанија Bayer HealthCare од пациенти кои претрпеле тромбоза и емболија од дроспиренон. [11] Според „Die Zeit“, до април 2010 година биле познати 1.750 тужби против Bayer HealthCare во САД, како и неколку во Германија и Швајцарија. Во Австрија, за дроспиренонот се дискутираше и во медиумите. [12] Во моментов се водат околу 7.000 тужби против Бајер само во САД. На крајот на мај 2011 година, германската оштетена страна за првпат поднесе тужба против Баер АГ. [14] Во април 2012 година Шпигел онлајн објави [15] дека Баер ќе плати вкупно околу 142 милиони долари (107 милиони евра) на 651 погодена Американка. До септември 2012 година, износот на надоместокот во САД се зголеми на 500 милиони евра. [16]
Производство
Повеќестепената, високосложена синтеза започнува од 5-андростен-3β-ол-17-еден ацетат. [17]