Дулоксетин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Дулоксетин е активна состојка што се користи за лекување на депресија, болка поврзана со дијабетична полиневропатија и генерализирано нарушување на анксиозноста. Антидепресивот е селективен инхибитор на навлегување на серотонин и норадреналин (SSNRI).

несакани

апликација

Лекови кои содржат активна супстанција дулоксетин се користат за лекување:

  • депресивни заболувања (голема депресија)
  • Дијабетична невропатска болка
  • генерализирано анксиозно растројство

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Дулоксетин е селективен инхибитор на повторно навлегување на серотонин (5-HT) и норадреналин (NA) (SSNRI). Активната состојка во мала мера го инхибира и повторното земање на допамин, но нема значителен афинитет кон хистаминергичните, допаминергичните, холинергичните и адренергичните рецептори.

Фармакокинетика

Дулоксетинот се метаболизира со оксидација користејќи CYP1A2 и полиморфен CYP2D6 со последователна конјугација. Фармакокинетиката на дулоксетин е предмет на големи меѓу-индивидуални разлики (генерално 50-60 проценти). Полот, возраста, статусот на пушење и статусот на метаболизам CYP2D6 може да имаат влијание врз ова.

Апсорпција:
По орална администрација, дулоксетин добро се апсорбира и ја достигнува својата максимална концентрација по 6 часа. Апсолутната орална биорасположивост е помеѓу 32 и 80 проценти (50 проценти во просек).

Дистрибуција:
Врзувањето со дулоксетин во плазматскиот протеин е приближно 96 проценти. Дулоксетин се врзува и за албумин и за алфа-1 киселински гликопротеин. Дисфункција на бубрезите или црниот дроб не влијае врз врзувањето на протеините.

Биотрансформација:
Дулоксетин е силно метаболизиран. Метаболитите главно се елиминираат бубрежно. CYP2D6 и CYP1A2 катализираат формирање на два главни метаболити кои, според ин витро студиите, треба да се сметаат за фармаколошки неактивни: конјугат на глукуронска киселина од 4-хидроксидулоксетин и сулфат конјугат на 5-хидрокси-6-метоксидулоксетин.

Елиминација:
Средниот полуживот на елиминација на дулоксетин е 12 часа. По интравенска администрација, клиренсот на плазма е во просек 36 l/h и по орално внесување просечно 101 l/h).

дозирање

Во зависност од индикацијата, постојат различни препораки за дозирање:

  • Депресивни заболувања: Почетната доза и препорачаната доза на одржување се 60 mg еднаш на ден. Може да потрае две до четири недели за да се појави терапевтски одговор.
  • Болка во дијабетична полиневропатија: Почетната доза и препорачаната доза на одржување се 60 mg еднаш на ден. Ефективноста треба да се процени по 2 месеци, бидејќи по овој пат е тешко веројатно натамошно подобрување на ефикасноста кај пациенти со несоодветен почетен одговор.
  • Општо нарушување на анксиозноста: Препорачаната почетна доза е 30 mg еднаш на ден. Ако одговорот е несоодветен, дозата може да се зголеми на 60 mg еднаш на ден.

Несакани ефекти

Најчесто пријавени несакани ефекти, од кои повеќето беа пријавени само на почетокот на третманот, беа:

  • Гадење
  • главоболка
  • Сува уста
  • Поспаност
  • вртоглавица

Дулоксетин не треба да се прекинува одеднаш, бидејќи може да се појават симптоми на прекинување како што се: вртоглавица, нарушувања на сетилата (парестезија), нарушувања на спиењето, замор, сонливост, вознемиреност или вознемиреност, гадење и/или повраќање, тремор, главоболка, мијалгија, раздразливост, дијареја, зголемено Потење и вртоглавица.

Интеракции

Инхибитори на CYP1A2 (на пр. Флувоксамин) -> можни се поголеми концентрации на дулоксетин.

Ефективни лекови од ЦНС (на пример, алкохол и седативи како што се бензодиазепини, опиоди, антипсихотици, фенобарбитал, седативни антихистаминици) - се препорачува претпазливост

Серотонергични лекови (на пр. ССРИ, СНРИ, трициклични антидепресиви како што се кломипрамин или амитриптилин, МАО инхибитори како моклобемид или линезолид, кантарион, триптани, трамадол, петидин, триптофан) -> ризик од серотонински синдром

Дулоксетин е умерен инхибитор на CYP2D6. Затоа може да има интеракции со истовремена употреба со активни супстанции метаболизирани преку CYP2D6 (на пр. Рисперидон, трициклични антидепресиви како што се нортриптилин, амитриптилин и имипрамин, флекаинид, пропафенон и метопролол)

Антикоагуланси и инхибитори на агрегација на тромбоцити -> зголемен ризик од крварење

Предизвикувачи на CYP1A2 (на пример, пушење): во споредба со непушачите, пушачите имаат плазматска концентрација на дулоксетин што е скоро 50 проценти пониска.

Контраиндикација

Следниве контраиндикации постојат за третман со дулоксетин:

Бременост/лактација

бременост

Постојат некои докази дека употребата на селективни инхибитори на навлегување на серотонин, особено во доцната бременост, може да го зголеми ризикот од развој на примарна пулмонална хипертензија кај новороденчиња.

Покрај тоа, внесувањето непосредно пред датумот на породување може да доведе до симптоми на повлекување (како хипотензија, тремор, нервен немир, тешкотии при хранење, отежнато дишење и мозочни напади) кај новороденчиња.

Затоа, треба да се користи за време на бременоста само ако потенцијалната придобивка за мајката го оправдува потенцијалниот ризик за фетусот.

Лактација

Една мала студија покажа дека многу мали количини на дулоксетин се излачуваат во мајчиното млеко. Како и да е, бидејќи не е познато дали и до кој степен дулоксетинот е безбеден за доенчиња, не се препорачува да се користи за време на доење.

Способност за возење

Со земање на дулоксетин може да се чувствувате уморни и вртоглавици. Доколку се појават овие симптоми, пациентите треба да избегнуваат возење или употреба на машини.

Навестувања

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.