Ефект на флуконазол, области на примена, несакани ефекти - NetDoktor

Бенџамин Кланер-Енгелшофен е хонорарен писател во медицинскиот оддел НетДоктор. Студирал биохемија и фармација во Минхен и Кембриџ/Бостон (САД) и рано забележал дека особено ужива во интерфејсот помеѓу медицината и науката. Затоа тој продолжил да студира медицина за луѓе.

Активната супстанција Флуконазол спаѓа во групата на азолни антимикотици, па затоа е лек за габични инфекции. Како и другите претставници на оваа група, таа делува против широк спектар, односно релативно голем број на различни видови на заразни габи. Овде можете да прочитате повеќе за ефектите и употребата на флуконазол, несакани ефекти и други интересни факти.

Така функционира флуконазолот

Холестеролот обично се споменува само во негативен контекст: како вредност на липидите во крвта што може да ги „заглави“ крвните садови. Во одредени количини, сепак, холестеролот е неопходен за организмот. Меѓу другото, тоа е важна компонента на клеточната мембрана. Без холестерол, а со тоа и без функционална мембрана, клетките на телото веќе не можеа да извршуваат многу задачи.

Мембраната на габични клетки содржи градежен блок кој е структурно поврзан со холестерол: ергостерол (исто така наречен ергостерол). Без оваа супстанца, габичната мембрана ја губи својата стабилност и габата повеќе не е во можност да расте. Азол-антифунгални лекови како флуконазол инхибираат специфичен габичен ензим (14-алфа-деметилаза) кој е вклучен во производството на ергостерол. Растот на габата е забавен. Флуконазолот има „фунгистатички“ ефект („го инхибира растот на габите“).

Навлегување, распаѓање и екскреција на флуконазол

По ингестија преку уста, флуконазолот добро се апсорбира во крвта преку цревниот wallид и достигнува највисоки нивоа во крвта по половина час до еден и пол час. Активната состојка ги достигнува сите области на телото, вклучувајќи ги мозокот и кожата и ноктите. Само мал дел од него се распаѓа од телото и најголемиот дел се излачува непроменет во урината. Околу 30 часа по земањето, нивото на флуконазол во крвта се намали за половина.

Кога се користи флуконазол?

Активната состојка флуконазол се користи за лекување на габични инфекции. Примери за ова се инфекција на оралната, носната и вагиналната лигавица со квасец габа Candida albicans, габични заболувања на кожата (дерматомикози) и напад на менингите со Coccidioides immitis (кокцидиоидомикоза, позната и како долина или пустинска треска).

Терапија со флуконазол исто така може да се спроведе како претпазливост за да се спречи (обновена) габична инфекција кај имунокомпромитирани пациенти. Овие би биле, на пример, пациенти со трансплантација, пациенти со рак и ХИВ.

Третманот обично трае ограничен временски период, бидејќи не може да се исклучи развојот на отпорност кај габите. Во поединечни случаи, сепак, може да биде неопходен и долготраен третман со флуконазол.

Така се користи флуконазол

Флуконазолот често се дава преку уста (орално), на пример во форма на капсули. Дозата се одредува индивидуално и често е помеѓу 50 милиграми дневно (или 150 милиграми неделно) и 400 милиграми дневно. Во многу тешки случаи, можна е доза на флуконазол до 800 милиграми на ден. Двојна доза на флуконазол обично се зема на првиот ден од третманот со цел брзо да се постигне висока концентрација на активната супстанција во телото.

Во некои случаи, лекот се дава директно во вена (интравенски).

Кои се несаканите ефекти на флуконазолот?

Еден од десет до сто луѓе кои го третираат имаат несакани ефекти како што се главоболка, болка во стомакот, гадење, дијареја, повраќање, осип и зголемување на ензимите на црниот дроб во крвта.

Несакани ефекти на флуконазол кај еден од сто до илјада пациенти вклучуваат анемија, намален апетит, поспаност, вртоглавица, грчеви, сензорни нарушувања, запек и други варења, мускулна болка, треска, осип и чешање.

Што треба да се земе предвид при земање на флуконазол?

Активната состојка флуконазол инхибира одредени ензими кои ги деградираат лековите во црниот дроб (имено CYP2C9, CYP2C19 и Cyp3A4). Ако други активни состојки се земаат истовремено со флуконазол, нивните нивоа можат нагло да се зголемат поради намаленото распаѓање и да достигнат отровни (токсични) концентрации. Примерите вклучуваат антиалергиско средство терфенадин, пимозид (анти-психотичен агенс), антибиотици како што е еритромицин и одредени анти-аритмични агенси. Истовремената употреба мора да се избегнува или бара прилагодување на дозата. Вториот исто така може да биде неопходен во комбинација со други активни состојки:

Антидепресивите амитриптилин и нортриптилин
Антикоагуланси како варфарин и фенпрокумон
Лекови против епилепсија и против напади, како што се карбамазепин и фенитоин
многу силни опиоидни олеснувачи на болка како метадон, фентанил и алфентанил
Лекови за астма како што е теофилин

период на бременост и доење

Долготрајната употреба на флуконазол во високи дози за време на бременоста може да го оштети развојот на детето. За да бидат на безбедна страна, бремените жени треба да земаат флуконазол само за кратки периоди под медицински надзор во итни случаи.

Активната состојка флуконазол се излачува во мајчиното млеко, па затоа доењето треба да се спроведува ако се земат повеќе од 200 милиграми (како единечна доза).

Деца и постари пациенти

Флуконазол е исто така одобрен за третман на новороденчиња, деца и адолесценти во соодветно ниски дози. Кај постари пациенти и бубрези, дозата можеби треба да се прилагоди на функцијата на бубрезите.

Како да добиете лекови со Флуконазол

Во Германија, агенсите со активна состојка флуконазол се достапни само на рецепт во секоја дозирна форма и доза.

Колку време е познат флуконазолот?

Поновите антифунгални агенси во групата азол биле развиени од околу 1969 година. Голем недостаток на првите активни супстанции во оваа група, како што е клотримазол, е тоа што тие можат да се администрираат само орално, а не преку инјекција. Фармацевтската компанија Јансен Фармацеутика во 1978 година разви кетоконазол, кој може да се администрира со инјекција, но е многу токсичен за црниот дроб. Врз основа на својата структура, фармацевтската компанија Pfizer тогаш разви нов антифунгален агенс кој работи многу добро и добро се поднесува и орално и преку инјекција - активната состојка беше воведена во 1990 година Флуконазол доделено одобрение.

Автор и изворни информации

Овој текст е во согласност со спецификациите на медицинската литература, медицинските упатства и тековните студии и е проверен од медицински професионалци.