Ефект на леводопа, области на примена, несакани ефекти - NetDoktor
Бенџамин Кланер-Енгелшофен е хонорарен писател во медицинскиот оддел НетДоктор. Студирал биохемија и фармација во Минхен и Кембриџ/Бостон (САД) и рано забележал дека особено ужива во интерфејсот помеѓу медицината и науката. Затоа тој продолжил да студира медицина за луѓе.
Активната супстанција Леводопа е претходник на невротрансмитерот допамин во мозокот. Како таканаречен „продукт“, тој се претвора само во ефективен допамин во мозокот. Заштитен е од предвремена деградација комбинирајќи го со други активни состојки како што се бензеразид или карбидопа. Овде можете да прочитате сè што треба да знаете за ефектите и употребата на леводопа, несакани ефекти и интеракции.
Така работи леводопа
Гласничката супстанца допамин се користи во мозокот за да пренесува сигнали помеѓу нервните клетки - особено оние кои се вклучени во контролирање на движењето. Важен регион за ова е „супстанцијата нигра“ (латински „црна супстанција“) во средниот мозок. Ако нервните клетки кои произведуваат допамин умираат таму, се јавува Паркинсонова болест.
Производството на допамин во организмот се одвива од природната аминокиселина (протеински градежен блок) тирозин. Ова се претвора во средна леводопа, а потоа понатаму во допамин. Самиот допамин не може да се дава на пациенти со Паркинсон, бидејќи не може да ја премине крвно-мозочната бариера. Покрај тоа, тоа ќе доведе до голем број на периферни (влијаат на телото) несакани ефекти. Овие два проблеми се заобиколат во терапијата со леводопа - тоа е прелиминарна фаза, па затоа не функционира на почетокот, може да ја премине крвно-мозочната бариера и потоа брзо да се претвори во допамин во мозокот.
Ако леводопа се дава самостојно, таа ќе се претвори во допамин уште пред да стигне до мозокот. Ова се спречува со земање на активната состојка во комбинација со карбидопа или бензеразид. Бидејќи ниту една супстанција не може да ја премине крвно-мозочната бариера, леводопа сам стигнува до централниот нервен систем и таму може да се претвори во допамин.
Голтање, распаѓање и екскреција на леводопа
Леводопа се апсорбира во крвта во горниот дел на тенкото црево по ингестијата. Највисоките нивоа во крвта се достигнуваат по околу еден час ако се земат пред или после јадење (на празен стомак). Леводопа стигнува до мозокот преку крвотокот, каде што се претвора во допамин и може да дејствува на неговите докинг точки (рецептори). Потоа се распаѓа како природен допамин.
Во случај на лекови кои додале ентакапон покрај леводопа и бензеразид, вториот се спротивставува на распаѓањето на допаминот. Ова го продолжува времетраењето на дејството на лекот.
Леводопа брзо се распаѓа и се излачува. Околу еден и пол час по ингестијата, половина од проголтаната активна состојка веќе го напуштила телото. Затоа, активната состојка мора да се зема во текот на денот.
Кога се користи леводопа?
Една од областите на примена на леводопа е Паркинсонова болест (парализа). Тоа е придружено со тремор (тремор), мускулна ригидност (ригидност) и седентарен начин на живот (брадикинезија) или неподвижност (акинезија).
Овие симптоми на Паркинсон исто така можат да бидат предизвикани од труење, воспаление на мозокот и „васкуларна калцификација“ (артериосклероза). Таквите случаи може да се третираат и со лекови против Паркинсон.
Од друга страна, симптомите на Паркинсон кои се јавуваат како резултат на третман со лекови како што се невролептици (антипсихотици) не смеат да се третираат со леводопа. Наместо тоа, предизвикувачкиот агенс треба да се смени ако е можно во случај на сериозно страдање.
Втората област на примена на леводопа е синдром на немирни нозе (РЛС), иако прво мора да се исклучи недостаток на железо.
Бидејќи симптомите се олеснуваат само симптоматски и во двата случаи, третманот е секогаш подолготраен.
Така се користи леводопа
Активната состојка обично се користи како таблета. Вкупната дневна количина не смее да надмине 800 милиграми леводопа (во комбинација со бензеразид или карбидопа) и се дава во текот на четири дози во текот на денот со цел да се постигне истото ниво на крв што е можно повеќе.
Дозирањето се зголемува „притаен“, така полека се зголемува сè додека не се најде индивидуално оптималното количество активна состојка. Ова исто така ги намалува несаканите ефекти што се појавуваат почесто на почетокот.
Се зема најмалку половина час пред или еден час после јадење, бидејќи леводопа тогаш се апсорбира подобро.
Дозата се одредува и индивидуално за третман на синдром на немирни нозе.
Кои се несаканите ефекти на леводопа?
Изразените несакани ефекти на леводопа врз кардиоваскуларниот систем и гастроинтестиналниот тракт се намалуваат со комбинација со бензеразид или карбидопа.
Како и да е, повеќе од десет проценти од пациентите доживуваат губење на апетит, нарушувања на спиењето, депресија, гадење, повраќање, дијареја и промени во вредностите на ензимите на црниот дроб. По продолжено лекување, може да се појави она што е познато како „ON-OFF феномен“, при што мобилноста на пациентот предизвикана од леводопа брзо се менува во неподвижност.
Што треба да се земе предвид при земање леводопа?
Земањето леводопа со други активни супстанции може да предизвика интеракции кои влијаат на ефективноста на третманот.
Антипсихотиците (исто така наречени невролептици), кои блокираат одредена форма на точки на допамин во мозокот (рецептор Д2), можат да го ослабнат дејството на леводопа, па дури и да ги влошат симптомите на Паркинсон. Примери за такви антагонисти на Д2 рецептори се халоперидол и хлорпромазин.
Одредени агенси против депресија кои го забавуваат распаѓањето на самите пораки на организмот во мозокот (инхибитори на моноамин оксидаза/МАО) исто така може да доведат до опасни по живот кризи со висок крвен притисок. Затоа, терапијата со леводопа не треба да започне само две недели по прекинувањето на инхибиторот на МАО.
Други активни состојки кои ја стимулираат циркулацијата (како состојки за терапија со астма и третман со АДХД) може да преоптоваруваат кардиоваскуларен систем. Затоа, терапијата треба внимателно да ја следи лекар. Истото важи и за комбинацијата на лекови за висок крвен притисок и леводопа.
Бидејќи леводопа се апсорбира во цревата како аминокиселини (градежни блокови на протеини), истовремената потрошувачка на оброк богат со протеини (месо, јајца) може да ја попречи апсорпцијата на активните состојки.
Активната состојка не смее да се зема за време на бременост и доење - експерименти врз животни покажаа дека штетно влијае на потомството.
Како да добиете лекови за леводопа
За сите лекови кои содржат активна состојка леводопа, потребен е рецепт.