Еналаприл - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Еналаприл е антихипертензивен лек од групата на АКЕ-инхибитори и се користи особено за хипертензија и срцева слабост. И посакуваните и несаканите ефекти произлегуваат од инхибиција на ангиотензин-конвертирачкиот ензим (ACE), кој го претвора ангиотензин I во вазоконстрикторни ангиотензин II. Исто така, ткивниот хормон брадикинин, сличен на хистамин, не може да се инактивира со ACE инхибиција, поради што постои непосакуван несакан ефект на нервозна кашлица.

апликација

Еналаприл е индициран за третман на хипертензија и симптоматска срцева слабост и за спречување на симптоматска срцева слабост кај пациенти со асимптоматска дисфункција на левата комора (LVEF ≤ 35%). Поради подолгото траење на дејството во споредба со каптоприл, еналаприл се зема орално еднаш на ден во третман со хипертензија, дозата се прилагодува индивидуално на состојбата на пациентот и влијанието врз крвниот притисок.

фармакологија

Фармакодинамика

Како рамиприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл и зофеноприл, еналаприл спаѓа во класата на АКЕ инхибитори. „АЦЕ“ (ензим конвертиран во ангиотензин) е ензим кој ја катализира конверзијата на ангиотензин I во ангиотензин II. Ангиотензин II има директно и индиректно вазоконстрикторно дејство со ослободување на катехоламини од надбубрежната медула, со олеснување на ослободувањето на норадреналин и со зголемување на симпатичкиот тон. Сите овие фактори придонесуваат за зголемување на крвниот притисок. Понатаму, ангиотензин II предизвикува ослободување на алдостерон, исто така познат како „хормон на жед“, поради што ACE инхибицијата од еналаприл има и слаб диуретичен ефект.

Фармакокинетика

Еналаприл е растворлив во липиди и релативно неактивен лек со добра орална апсорпција (60-70%), брза врвна концентрација во плазмата (1 час по ингестијата) и брз клиренс (повеќе не се забележува 4 часа по ингестијата). Активната состојка се метаболизира во црниот дроб со естерази и формира активен дериват на диациди, еналаприлат. Ова достигнува највисоко ниво на плазма 2-4 часа по орална ингестија.

дозирање

Почетната доза е од 5 mg до максимум 20 mg еналаприл еднаш на ден. Во лесна хипертензија, препорачаната почетна доза е 5-10 mg. Кај пациенти со прекумерен пад на крвниот притисок на почетокот на терапијата, терапијата треба да се започне со 5 mg или помала доза и под строг надзор на лекар. Кај пациенти со високи дози на диуретици, терапијата треба да се започне со 5 mg или помала доза и, доколку е можно, диуретиците треба да се прекинат 2-3 дена, бидејќи овие пациенти се изложени на ризик од хипотензија при започнување на терапија со еналаприл. Треба да се следат бубрежната функција и серумскиот калиум. Вообичаената доза на одржување е 20 mg еналаприл на ден и максималната доза на одржување е 40 mg еналаприл на ден.

Срцева слабост/асимптоматска дисфункција на левата комора

Еналаприл обично се зема како додаток на диуретици при третман на симптоматска срцева слабост и, доколку е индициран, покрај дигиталис или бета-блокатори. Кај пациенти со симптоматска срцева слабост или асимптоматска дисфункција на левата комора, почетната доза е 2,5 mg еналаприл. Дозата треба постепено да се зголемува во период од 2-4 недели до вообичаената доза на одржување од 20 mg еналаприл. Дозата на одржување може да се даде како единечна доза или поделена на две дози, во зависност од толерантноста. Максималната доза од 40 mg еналаприл на ден е поделена на две дози. Крвниот притисок, бубрежната функција и серумскиот калиум треба внимателно да се следат за време на терапијата со еналаприл. Кај пациенти третирани со диуретици, дозата на диуретици треба да се намали ако е можно пред да започнете со третман со еналаприл, бидејќи може да се појави хипотензија на почетокот на третманот.

Дозирање за нарушена функција на бубрезите

Кај пациенти со оштетена бубрежна функција, интервалите помеѓу апликациите на еналаприл секогаш треба да се продолжуваат и/или да се намалува дозата. Почетната доза треба да се прилагоди врз основа на клиренсот на креатинин. Со клиренс на креатинин од 30-80 ml/min, почетната доза е 5-10 mg еналаприл и со 10-30 ml/min 2,5 mg еналаприл на ден. За пациенти со дијализа, почетната доза е 2,5 mg во денови на дијализа. Во денови без дијализа, дозата зависи од намалувањето на крвниот притисок.

Употреба кај постари лица

Дозата треба да се заснова на функцијата на бубрезите на пациентот.

Употреба кај деца и адолесценти

Препорачаната почетна доза е 2,5 mg за пациенти со телесна тежина од 20 до 2, не е дадена препорака за доза.

вид на апликација

Таблетите се земаат орално, без оглед на оброците.

Несакани ефекти

Кога се користат според упатствата и при ниски дози, АКЕ-инхибиторите, како што е еналаприл, добро се поднесуваат. Повеќето несакани ефекти се поврзани со побавно разградување и насобирање на брадикинин. Ова може да предизвика сува, иритирачка кашлица типична за АКЕ-инхибиторите. Понатаму, пријавени се инфекции на респираторниот тракт, гастроинтестинални поплаки, нарушувања на видот, дисфункција на бубрезите, осип, вртоглавица, нарушувања на вкусот, главоболка, гадење, бронхитис и замор. Во ретки случаи (фреквенција 0,1-0,2%) може да се појави ангионевротичен едем.

Интеракции

Еналаприл не треба да се зема заедно со диуретици кои штедат калиум, како што се спиронолактон, амилорид и триамтерен, бидејќи комбинацијата би довела до зголемување на нивото на калиум во плазмата. Пациентите со дисфункција на бубрезите или дијабетичарите се особено погодени од оваа интеракција. Ако нивото на калиум се зголеми, ефектот на срцеви гликозиди како што е дигитоксин или дигоксин е исто така ослабен.
Нестероидни антиинфламаторни лекови како што се ибупрофен, диклофенак, ацетилсалицилна киселина и напроксен можат да ги намалат антихипертензивните ефекти на еналаприл. Контролите на крвниот притисок се неопходни кога се земаат во комбинација.
Истовремената администрација на имуносупресиви, алопуринол, глукокортикоиди или прокаинамид го зголемува ризикот од промени во крвната слика. Ако овие комбинации се неизбежни, крвната слика треба редовно да се проверува.
Бидејќи АКЕ-инхибиторите фаворизираат појава на алергиски реакции, не треба да се спроведува хипосензибилизација (имунотерапија) при нивно земање.
Еналаприл исто така може да го одложи излачувањето на литиум, поради што неговата истовремена употреба може да доведе до сериозни несакани ефекти како резултат на зголемено ниво на плазма.
Ако еналаприл е комбиниран со орални антидијабетични агенси или инсулин, шеќерот треба редовно да се проверува поради зголемениот ефект на намалување на шеќерот во крвта.

Контраиндикација

Бидејќи е опишан ризик од ангиоедем кај ACE инхибиторите, ова се контраиндикации за еналаприл во историјата на пациентот. Понатаму, еналаприл не смее да се користи за време на бременоста.

Бременост/лактација

бременост

Употребата на АКЕ-инхибитори не се препорачува во првиот триместар од бременоста и употребата во вториот и третиот триместар е контраиндицирана. Малку зголемен тератоген ризик не може да се исклучи во текот на првиот триместар од бременоста. Доколку е можно, пациентите кои сакаат да забременат треба да се префрлат на алтернативна антихипертензивна терапија со соодветен безбедносен профил за бремени жени. Доколку се дијагностицира бременост, третманот со АКЕ-инхибитори треба веднаш да се прекине и, доколку е потребно, да се префрли на алтернативна терапија. АКЕ-инхибиторите можат да имаат фототоксични и неонатални токсични ефекти во текот на вториот и третиот триместар од бременоста, затоа се препорачуваат ултразвучни прегледи на функцијата на бубрезите и черепот во случај на изложеност на АКЕ-инхибитори од вториот триместар од бременоста. Исто така, доенчињата чии мајки земале АКЕ-инхибитори треба често да се проценуваат за хипотензија.

Лактација

Употребата на еналаприл за време на доење кај предвремено родени бебиња и во првите неколку недели по породувањето не се препорачува бидејќи постои потенцијален ризик од кардиоваскуларни и бубрежни ефекти кај доенчето и нема доволно клиничко искуство за употреба за време на доењето. Кај постари доенчиња, еналаприл може да се смета кај доилки ако третманот е јасно индициран за мајката и ако доенчето е внимателно следено.

Способност за возење

Треба да се напомене дека ако активно возите или работите со машини, повремено може да имате вртоглавица или слабост.

Упатство за употреба

Кај пациенти со активиран систем на ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS), првата доза на еналаприл може да доведе до масовно намалување на крвниот притисок. Оваа активација може да се активира со диуретичен предтретман, прекумерни загуби на вода и сол или сериозна срцева слабост. За да се избегне ова, еналаприл мора да се провлече започнувајќи со мала доза.

Долгорочна студија од Белгија (SOLVD; Студии за дисфункција на левата комора) беше во можност да покаже дека започнувањето на терапијата со еналаприл порано ја намалува вкупната смртност на пациентите со систолна дисфункција на левата комора.

Активната состојка се наоѓа и во фармацевтските производи како еналаприл малеат и неговите активни метаболити еналаприлат и еналприлат-2-вода.