Етинилестрадиол - биологија

бел до малку жолтеникаво бел кристален прав [1]

црниот дроб

скоро нерастворлив во вода, лесно растворлив во разни органски растворувачи [2]

Етинил естрадиол е синтетички лек од групата на естрогени. Тој е дериват на природно естрадиол со зголемен естрогенски ефект и главно се користи за контрацепција.

Фармаколошки својства

Како естрадиол, етинилестрадиол делува како агонист на естрогенските рецептори што се наоѓаат во клетката. Дополнителната етинилна група кај С-17 особено влијае на фармакокинетичките својства: Во споредба со естрадиол, етинилестрадиол има значително намален ефект на прв премин во црниот дроб, што резултира во значително зголемена орална биорасположивост. [5]

Клинички информации

Области за апликација (индикации)

Етинилестрадиол главно се користи за контрацепција и, заедно со прогестоген, служи како типична состојка во комбинирани орални контрацептиви (апчиња за контрацепција). Понатамошни области на примена се терапија за замена на хормони, палијативен третман за рак на простата и разни нарушувања на менструалниот циклус, како што се примарна и секундарна аменореа. [6] [7]

дозирање

Со типична пилула за контрацепција, дневната доза на етинилестрадиол сега е од 20 до 35 микрограми. [6] Во 1960-тите, дозите од 50 до 100 микрограми сè уште биле вообичаени. [5]

Контраиндикации (контраиндикации)

Подготовките што содржат етинилестрадиол не треба да се користат во следниве болести - акутни или историја - (избор): [6] [8]

  • Болести на црниот дроб, особено тумори на црниот дроб
  • Естроген-зависни тумори на матката и млечната жлезда
  • тешко лекувачка хипертриглицеридемија
  • Панкреатитис
  • Тромбоемболични заболувања
  • необјаснето крварење од вагината
  • Артериска хипертензија (висок крвен притисок) што е тешко да се контролира
  • Дијабетес мелитус со васкуларни промени
  • Мигрена со фокални невролошки симптоми

Користете за време на бременост и доење

Нема индикации за употреба на етинилестрадиол за време на бременоста. За време на доењето, треба да се забележи дека етинилестрадиол може да премине во мајчиното млеко, а исто така да го намали неговото формирање. [6]

Интеракции со лекови

Поради своите фармакокинетички својства, етинилестрадиол е предмет на разновидни интеракции на лекови. Првите што ќе се споменат овде се интеракциите со ензимските индуктори на ензимскиот систем на цитохром P450. Етинилестрадиол главно се метаболизира во црниот дроб преку CYP3A4. Различни лекови за третман на епилепсија (антиконвулзиви) како што се барбитурати, карбамазепин, фенитоин или примидон, но исто така и антиинфективниот рифампицин или билен антидепресив кантарион го зголемуваат изразот на овој ензим, со што се зголемува метаболизмот на етинилестрадиол и се намалува контрацептивната пилула - ефект на контрацепција. [9]

Етинилестрадиол е делумно предмет на ентерохепатичен циклус. Конјугатите со глукуронска киселина или сулфат влегуваат во цревата со жолчката. Таму тие се делат делумно од цревната флора, неврзаниот етинилестрадиол може повторно да се апсорбира и да дејствува подолго. Кога земате апчиња за контрацепција со тетрациклини и разни пеницилини истовремено, забележано е намалено ниво на етинилестрадиол во плазмата. [6] Не е јасно дали ова всушност се должи на оштетување на ентерохепатичната циркулација. [8-ми]

Несакани ефекти (несакани ефекти)

Најчестите несакани ефекти по земањето етинилестрадиол (кај орални контрацептиви) вклучуваат болка и чувствителност во градите, промени во тежината, акни, промени во расположението и вагинитис. Повремено ќе има промени во апетитот, грчеви во стомакот или осип. Со набудување на контраиндикациите, треба да се минимизира појавата на најсериозни несакани ефекти како што се тромбоемболизам и карцином на црн дроб, грлото на матката и млечната жлезда. [8-ми]

Други информации

Хемиски информации

Етинилестрадиол може да се синтетизира со воведување на етинил група во 17-позиција на естрон. [10] 3-метил етерот на етинилестрадиол, местранол, е уште еден синтетички естроген кој ретко се користи.

Влијание врз животната средина

Како што покажаа Фрауке Хофман и Вернер Клоас од Лајбниц институтот за слатководна екологија и внатрешен риболов во експерименти врз животни, дури и најмалите количини (ng до μg/l вода од околината) на етинилестрадиол го менуваат однесувањето на додворувањето на африканските ножеви жаби (Xenopus laevis) забележливо. Бројот на повици и кликови е значително намален, што исто така ја намалува привлечноста на мажите за жените. Ова исто така го зголемува ризикот од одбивање на парење. Бидејќи етинилестрадиол делумно се излачува преку урината, тој завршува во отпадна вода во отворени водни тела, каде што всушност може да се најде во испитаните концентрации. Затоа, етинилестрадиол може да даде придонес во исчезнувањето на водоземците низ целиот свет. [11]

приказна

Етинилестрадиол е развиен во 1938 година од Ханс Херлоф Инхофен и Валтер Холвег во Шеринг АГ во Берлин (денес Баер Шеринг Фарма). [12]

Трговски имиња

aida (D), Balanca (D, A), Belara (D, A, CH), Bellgyn (A), Bellissima (D), Biviol (D), Cilest (D, CH), Cileste (A), Clevia ( Г), Концеплан (Д), Десмин (Д), Дајан (Д, А, ЦХ), Елианел (ЦХ), Ева (Д), Евра (Д, ЦХ), Фемигоа (Д), Фемиџин (Д), Фемован (Д), Грацијал (А, СХ), Гравистат (Д), Хармонет (ЦХ), Илина (Д), Ламуна (Д), Леиос (Д), Ловел (Д), Марвелон (Д, А, ЦХ), Максим (Д), Микрогинон (Д), Минисистон (Д), Минулет (Д, А, ЦХ), Миранова (Д), Миреле (А), Монахексал (Д), Моно Чекор (Д), Нео-Еуномин (Д), NovaStep (D), Novial (D), NuvaRing (D, CH), Oysysmen (A), Petibelle (D), Pramino (D), Synphasec (D), Trigoa (D), TriNovum (D, A), Triquilar (D), Trisiston (D), Valette (D), Yasmin (D, A, CH), Yasminelle (D), Yaz (D)