Флувоксамин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Активната состојка флувоксамин е антидепресив од групата на селективни инхибитори на повторното внесување на серотонин (SSRI) и се користи за лекување на депресивни нарушувања и опсесивно-компулсивно нарушување.

апликација

Антидепресивниот флувоксамин спаѓа во групата на селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин (SSRI) и, покрај антидепресивното дејство, има и анксиолитички и погонски ефекти. Флувоксамин се користи во следниве индикации:

Депресивни заболувања (големи депресивни епизоди)
Опсесивно компулсивно нарушување (OCD)

Вид на апликација

Флувоксамин е достапен во форма на таблети за орална употреба. Фармаколошки поактивниот езомер Е се користи како флевоксамин малеат.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Причините за депресија се мултифакториелни и не се целосно разбрани. Хипотезата за недостаток на моноамин, врз основа на која се развиваат антидепресиви, претпоставува недостаток на невротрансмитери во одредени мозочни региони, особено на серотонин и норепинефрин. Поради ниските концентрации на невротрансмитерот, пренесувањето помеѓу невроните е нарушено.

Флувоксамин селективно го инхибира серотонинскиот транспортер (SERT), кој го пренесува невротрансмитерот назад од синаптичкиот расцеп на пресинаптичкиот неврон. На овој начин, се зголемува интеракцијата на серотонин со соодветните рецептори на постсинаптичката мембрана и ефектот се продолжува. Флувоксамин има активирачки ефект и нема седативно дејство.
Употребата на антидепресиви како што е флувоксамин е поврзана со ефективна латентност од две до четири недели. Ова може да се припише на фактот дека кај депресивни болести, поради нарушената рамнотежа на невротрансмитерот, постои регулација на рецепторот, како и адаптивни промени во различните механизми за трансдукција на сигналот, кои само постепено се повлекуваат.

Фармакокинетика

Апсорпција

Флувоксамин целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт; биорасположивоста е 53% како резултат на изразениот ефект на прв премин. Максималните концентрации во плазмата се постигнуваат во рок од три до осум часа, а стабилната состојба е во рок од 10-14 дена. Кај деца помеѓу 6 и 11 години, плазматските концентрации во стабилна состојба биле двојно повисоки отколку кај адолесцентите и возрасните.

дистрибуција

Врзувањето со флувоксамин во плазматскиот протеин е приближно 80%. Волуменот на дистрибуција е 25 L/kg.

метаболизам

Флувоксамин е речиси целосно биотрансформиран во црниот дроб, пред се преку оксидативна деметилација. Двата главни метаболити имаат занемарлива фармаколошка активност. Активната супстанција е подлога за ензимите на цитохром P-450 CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6. Флувоксамин е исто така силен инхибитор на CYP1A2, CYP2C19 и умерено ги инхибира изоензимите CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4. Значи, постои автоинхибиција на деградација.

елиминација

Флувоксамин се излачува во форма на неактивни метаболити преку бубрезите. Полуживотот е 13-15 часа по единечна администрација и се зголемува на 17-22 часа по повторената администрација.

дозирање

Таблетите флувоксамин се проголтаат цели со вода. Една дневна доза се претпочита да се зема навечер. Дозирањето и времетраењето на употребата зависат од областа на индикација.

депресии

Флувоксамин може да се користи за лекување на депресија на возраст од 18 години. Почетната доза е од 50 до 100 мг еднаш на ден. Препорачаната дневна доза е 100 mg флувоксамин. Доколку е потребно, дозата може постепено да се прилагоди на максимум 300 мг флувоксамин на ден во текот на првите три до четири недели од третманот. Дневни дози до 150 mg може да се земат како единечна доза, сите дози погоре треба да се поделат на две до три индивидуални дози. Третманот треба да трае најмалку шест месеци за да се осигура дека пациентот нема симптоми.

Опсесивно компулсивно пореметување

Третманот со флувоксамин за опсесивно-компулсивно нарушување може да се започне од осумгодишна возраст. Децата и адолесцентите првично примаат 25 мг флувоксамин дневно. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми во 25 mg зголемување на секои четири до седум дена. Максималната дневна доза од 200 mg не треба да се надминува. Од доза над 50 mg, внесувањето треба да се подели на неколку индивидуални дози. Поголемата доза треба да се дава навечер пред спиење.

Возрасните започнуваат со третман со доза од 50 mg. Во зависност од дозите во депресија, дозата може постепено да се прилагодува до 300 mg на ден, од повеќе од 150 mg на ден, внесувањето треба да се подели на неколку индивидуални дози.

Времетраењето на третманот може да биде 10 недели ако има одговор на терапијата. Долготрајната ефикасност на флувоксамин во OCD не е докажана над 24 недели.

Кај Капка дозата треба постепено да се намалува во текот на една до две недели со цел да се избегнат симптоми на повлекување.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб и бубрезите третманот треба да се започне со најниска доза. Овие пациенти треба внимателно да се набудуваат.

Зголемување на дозата треба да биде постари пациенти направено многу бавно и со најголемо внимание.

Несакани ефекти

Интеракции

Следниве интеракции треба да се земат предвид при лекување со флувоксамин:

Други серотононергични лекови, вклучувајќи трамадол, триптани, линезолид, SSRI, додатоци на кантарион, литиум: зголемен ризик од серотонински синдром
Орални антикоагуланси, НСАИЛ: зголемен ризик од крварење
Алкохол: зголемени несакани ефекти во централниот нерв

Флувоксамин е потентен инхибитор на CYP1A2 и CYP2C19. Ова резултира во бројни интеракции со подлоги на овие изоензими, особено оние со тесен терапевтски опсег. Инхибицијата на ензимите или доведува до намалено распаѓање на активните состојки, а со тоа и зголемено ниво на плазма или, во случај на про-лекови што се активираат преку системот CYP, до намалена ефикасност. Посебна претпазливост е потребна при комбинирање на флувоксамин со:

Клопидогрел
Варфарин
Пропранолол
Мексилетин
Теофилин
Метадон
Циклоспорин
Ропинирол
Такрини
Фенитоин
Карбамазепин
Трициклични антидепресиви и невролептици
Бензодијазепини како што се Триазолам, Мидазолам, Алпразолам и Дијазепам

Контраиндикација

Кога третирате флувоксамин, треба да се почитуваат следниве контраиндикации:

Преосетливост кон флувоксамин
Инхибитори на моноамин оксидаза (МАОИ) вклучувајќи го и антибиотикот линезолид
o неповратни инхибитори на МАО: Третман со флувоксамин не порано од две недели по прекинот на неповратниот инхибитор на МАО
o Реверзибилни инхибитори на МАО: Третман со флувоксамин не порано од еден ден по прекинувањето на реверзибилниот инхибитор на МАО
o Флувоксамин: Третман со инхибитор на МАО не порано од една недела по завршувањето на терапијата со флувоксамин
Агомелатин, дулоксетин, тизанидин
Терфенадин, астемизол, цисаприд: зголемен ризик од продолжување на QT
Нестабилна епилепсија

Бременост/лактација

Податоците од епидемиолошките студии укажуваат на зголемен ризик од примарна пулмонална хипертензија кај новороденото ако мајката се лекувала со флувоксамин за време на бременоста. Студиите врз животни покажаа зголемена ембриотоксичност, но важноста за луѓето не е позната. Особено, кога земате флуовксамин во третиот триместар, новороденчето може да доживее симптоми на повлекување или ефекти на серотонергична токсичност. Овие вклучуваат тешкотии во пиењето и дишењето, напади, хипогликемија, абнормален мускулен тонус, цијаноза, летаргија, повраќање и отежнато спиење. Овие ефекти бараат подолг престој во болница, но главно се самоограничувачки и траат најмногу еден месец.

Флувоксамин треба да се зема за време на бременоста само доколку тоа го бара здравствената состојба на мајката. Ако е можно, дозата треба да се намали. Раѓањето треба да се одвива под строго набудување на мајката, а исто така и на новороденчето.

Лактација

Флувоксамин се излачува во мајчиното млеко. Активната состојка не треба да се користи за време на доењето.

Способност за возење

Третманот со флувоксамин во дози до 150 mg не може да има значајни ефекти врз способноста за циркулација. Сепак, треба да се земе предвид индивидуалниот одговор на пациентот, бидејќи може да се појават несакани несакани ефекти како што е сонливост.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Упатство за употреба

Поради ефектот на зголемување на погонот на флувоксамин и латентноста на антидепресивните ефекти, ризикот од самоубиство е зголемен, особено во првите неколку недели од третманот. Пациентите треба внимателно да се следат, особено во овој период.

Третманот со флувоксамин треба да се прекине постепено во тек на неколку недели или месеци со цел да се избегнат симптоми на повлекување.

Ако се појави манична фаза за време на терапијата, флувоксамин треба да се прекине.

Флувоксамин може да влијае на рамнотежата на шеќерот во крвта. Затоа, можеби е потребно да се прилагоди дозата на антидијабетични лекови кај дијабетичари.

Алтернативи

Покрај флувоксамин, следните активни состојки спаѓаат во групата на селективни инхибитори на повторното внесување на серотонин:

Спектарот на дејство е многу сличен, супстанциите имаат активирачки, а не седативно дејство, но во некои случаи тие многу се разликуваат во нивната фармакокинетика. Сите активни состојки се користат за лекување на депресивни нарушувања; флуоксетин се користи како додаток на флувоксамин за третман на опсесивно-компулсивно нарушување. Покрај тоа, антидепресиви од други групи на лекови се достапни како алтернативи.