Фуросемид - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Фуросемид е диуретик и се користи за третман на кардиоваскуларни заболувања како што се хипертензија и едем предизвикани од срцева слабост и за хиперкалемија.

ефект

апликација

Активната состојка фуросемид се користи во различни болести. Најчестите области на примена се висок крвен притисок (хипертензија) и едем како резултат на срцева слабост, заболувања на црниот дроб и бубрезите или изгореници. За хиперкалемија, фуросемид се користи за испуштање на вишок калиум. Активната состојка е злоупотребена за да се отежне откривањето на допинг супстанциите.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Фуросемид е силен, краток и брз ефект диуретик. Го блокира механизмот за транспорт на јони на натриум, калиум и хлорид во бубрезите. Ова доведува до зголемена екскреција на овие супстанции, т.н. електролити и придружна осмотски врзана вода. Фуросемид на тој начин го промовира испуштањето на акумулациите на вода во ткивото, т.н. едем, што го олеснува срцето.
Екскрецијата на јони на калциум и магнезиум е исто така зголемена. Покрај тоа, може да доведе до намалена екскреција на урична киселина и нарушувања на киселинско-базната рамнотежа кон метаболна алкалоза.

Фуросемид, исто така, доведува до дозно зависна стимулација на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон. Во случај на срцева слабост, тоа акутно го намалува срцевиот товар со проширување на садовите на венскиот капацитет. Овој ран васкуларен ефект е веројатно со посредство на простагландини. Претпоставува соодветна функција на бубрезите со активирање на ренин-ангиотензин-алдостерон систем и непроменета синтеза на простагландин.

Фуросемид има ефект на намалување на крвниот притисок како резултат на зголемена екскреција на натриум хлорид и намалена реакција на мазните васкуларни мускули на вазоконстрикторни стимули и како резултат на намалување на волуменот на крвта.

Фармакокинетика

По орална администрација, 60-70% од фуросемидот се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Кај пациенти со хронична срцева слабост или нефротски синдром, апсорпцијата може да се намали на помалку од 30%. Ефектот се јавува по приближно 30 минути. Максималното ниво на плазма се мери по околу 1 час, а ретардната форма по околу 3,5 часа.

Околу 95% од фуросемидот е поврзан со плазматските протеини. Релативниот волумен на дистрибуција е 0,2 l/kg телесна тежина (кај новороденчиња 0,8 l/kg телесна тежина).

Фуросемидот се метаболизира само на околу 10% во црниот дроб и главно се излачува непроменет. Две третини од елиминацијата се одвиваат бубрежно и една третина преку жолчката и изметот.

Со нормална функција на бубрезите, полуживотот на елиминација е приближно 1 час. Во бубрежна болест во завршна фаза, може да се продолжи до 24 часа.

дозирање

Едем поради болести на срцето, црниот дроб или бубрезите:

Како по правило, возрасните земаат 40 мг фуросемид како таблета или 60 мг како капсула со продолжено ослободување како почетна доза. Ако диурезата не е задоволителна, единечната доза може да се зголеми на 80 mg таблета фуросемид по 6 часа. Ако диурезата е сеуште недоволна, дополнителни 160 mg таблета фуросемид може да се администрираат по уште 6 часа. Во исклучителни случаи, може да се користат почетни дози над 200 mg таблети или 120 mg капсули со продолжено ослободување под внимателно клиничко следење.

Дневната доза на одржување е обично 40 - 80 mg фуросемид или 60 mg фуросемид капсула со продолжено ослободување на ден или секој 2-ри или 3-ти ден.
Почетната доза на растворот за инјектирање е 20-40 mg фуросемид i.v. v. Во случај на едем што е тешко да се мобилизира, повторната администрација на оваа доза е можна до почетокот на диурезата.
Губењето на тежината предизвикано од зголемената диуреза не треба да надминува 1 кг/ден.
Во случај на нефротски синдром, поради ризик од зголемени несакани ефекти, потребно е внимателно дозирање.

Артериска хипертензија:

Како по правило, 40 mg таблети или 60 mg фуросемид капсули со продолжено ослободување треба да се земаат секој ден самостојно или во комбинација со други лекови. Во потешки случаи, првично дневно може да се администрираат капсули од 120 мг фуросемид ретрад.

Едем поради изгореници:

Дневната и/или единечна доза може да биде помеѓу 40 mg и 100 mg фуросемид (орално или IV), во исклучителни случаи со оштетена бубрежна функција до 240 mg орално или 250 mg интравенски.
Секој недостаток на интраваскуларен волумен мора да се надомести пред употреба.

Олигурија во напредна и крајна бубрежна инсуфициенција (предиалитична и зависна од дијализа фаза):

За да се зголеми диурезата, дневни дози до 1000 мг фуросемид може да се даваат орално додека се следи статусот на хидратација и серумските електролити. Ефектот што ја зголемува диурезата треба да се провери со повремени обиди за вентилација. Пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција можат да преминат на фуросемид 250 mg и постепено до 1000 mg доколку има несоодветен одговор на орална доза од 120 mg фуросемид на ден.

Акутна бубрежна инсуфициенција:

Кај пациенти со шок, хиповолемијата и хипотензијата мора да се отстранат пред третманот и да се поправи јасно изразеното нарушување на серумските електролити и ацидо-базната рамнотежа. Ако 40 mg интравенски фуросемид не доведе до зголемена екскреција на течности, може да се започне со третман со фуросемид 250 mg раствор за инфузија. Користејќи перфузор, може да се администрира 50-100 mg фуросемид на час. Дневната доза зависи од доволна диуреза и не треба да биде поголема од 1500 mg фуросемид на ден.

Хронична бубрежна инсуфициенција во предиалитичка фаза со задржување на течности и хипертензија, нефротски синдром:

Бидејќи натриуретичниот одговор зависи од многу фактори, на пр. Б. Степен на бубрежна инсуфициенција, натриум рамнотежа, итн., Точната доза најдобро се одредува со постепено зголемување на дозата. Поради брзиот почеток на дејството, дозата може да се зголемува на секои половина час на час; препорачаната почетна доза треба да биде 0,1 mg во минута како инфузија. Дозата треба да биде избрана така што пациентот губи околу 1 кг тежина на ден.
Во случај на нефротски синдром, поради ризик од зголемени несакани ефекти, потребно е внимателно дозирање.

Белодробен едем (на пример, кај акутна срцева слабост):

Почетната доза е 20-40 mg фуросемид IV. во комбинација со други терапевтски мерки. Ако диурезата не се зголеми, може да се повтори по 30-60 минути, можеби со двојна доза.

Како поддршка на мерката за церебрален едем:

Дневната и/или единечна доза може да биде помеѓу 40-100 mg интравенски фуросемид, во исклучителни случаи со оштетена бубрежна функција до 250 mg фуросемид.

Олигурија поради гестоза:

Секој недостаток на интраваскуларен волумен мора да се надомести пред да се користи растворот за инјектирање. Дозата може да биде помеѓу 10-100 мг фуросемид на ден. Едем и/или хипертензија со гестози не се индикација, се применува најстрогата индикација!

Хипертензивна криза:

20-40 мг фуросемид IV покрај други терапевтски мерки е можно.

Употреба кај деца:

Децата обично добиваат 1 (до 2) мг фуросемид на кг телесна тежина и ден, со максимум 40 мг фуросемид на ден. Орален раствор на фуросемид е достапен комерцијално. Доенчиња и деца под 15-годишна возраст треба да се даваат парентерално фуросемид во исклучителни околности. Средната дневна доза е 0,5 mg фуросемид/kg телесна тежина, во исклучителни случаи може да се инјектира до 1 mg фуросемид/kg телесна тежина.

Вид и времетраење на апликацијата

Времетраењето на употребата зависи од видот и тежината на болеста. Дозата треба да се определува индивидуално. Секогаш користете ја најниската доза што го постигнува посакуваниот ефект.

Таблетите/капсулите со продолжено ослободување треба да се проголтаат на празен стомак и цели со доволно течност, а оралниот раствор да се проголта на празен стомак.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на фуросемид се наведени подолу според нивната фреквенција:

Многу често:

  • Нерамнотежа на електролити, дехидратација, хиповолемија
  • Зголемени триглицериди во крвта
  • Хипотензија, вклучувајќи ортостатски синдром (особено со интравенска инфузија)
  • Проблеми со циркулацијата и колапс (кога има прекумерна диуреза, особено кај постари лица и деца), вклучувајќи главоболка, вртоглавица, нарушувања на видот, сува уста и жед
  • Зголемување на серумскиот креатинин.

Често:

  • Хемоконцентрација (со прекумерна диуреза)
  • Хипонатремија и хипохлоремија (апатија, грчеви во теле, губење на апетит, слабост, поспаност, повраќање и конфузија)
  • Хипокалемија (мускулна слабост, парестезија, пареза; повраќање, запек, метеоризам; полиурија, полидипсија и срцева иритација и нарушувања на спроводливоста)
  • Холестеролот во крвта се зголеми, урична киселина во крвта се зголеми и напади на гихт
  • Хепатална енцефалопатија кај пациенти со хепатална инсуфициенција
  • Волуменот на урина се зголеми.

Повремено:

  • Тромбоцитопенија
  • Алергиски реакции на кожата и мукозната мембрана
  • Нарушена толеранција на глукоза и хипергликемија
  • Главно реверзибилно оштетување на слухот, особено кај пациенти со бубрежна инсуфициенција или хипопротеинемија и/или ако интравенската инјекција е премногу брза; Глувост (евентуално неповратна)
  • гадење
  • Пруритус, уртикарија, осип, булозен дерматитис, еритема мултиформе, пемфигоиден, ексфолијативен дерматитис, пурпура, фотосензитивност.

Ретки:

  • Еозинофилија, леукопенија
  • Тешки анафилактички и анафилактоидни реакции (првите знаци на анафилактичен шок вклучуваат кожни реакции како што се црвенило или уртикарија, немир, главоболка, потење, гадење, цијаноза)
  • Парестезија
  • Тинитус ауриум
  • Васкулитис
  • Повраќање, дијареја
  • тубулоинтерстицијален нефритис
  • Треска.

Многу ретко:

  • Хемолитична анемија, апластична анемија, агранулоцитоза
  • Акутен панкреатит
  • Интрахепатична холестаза, зголемување на трансаминазите на црниот дроб.

Непознат:

  • Егзацербација или активирање на системски еритематозен лупус
  • Хипокалцемија
  • Хипомагнеземија
  • Метаболна алкалоза
  • Синдром на псевдо-бартер (поврзан со злоупотреба и/или долготрајна употреба)
  • Вртоглавица, несвестица и губење на свеста (предизвикано од симптоматска хипотензија), главоболка
  • тромбоза
  • Синдром Стивенс-Johnонсон, токсична епидермална некролиза, акутна генерализирана егзантематска пустулоза (AGEP), ерупција на лекови со еозинофилија и системски симптоми (ДРВЕЕ)
  • Рабдомиолиза (често поврзана со тешка хипокалемија)
  • Натриумот во урината се зголеми, хлорид во урината се зголеми, уреата во крвта се зголеми
  • Симптоми на опструкција на протокот на урина (на пр. Кај пациенти со хиперплазија на простата, хидронефроза, стеноза на уретра) до опструкција на урината (задржување на урина) со секундарни компликации, нефрокалциноза и/или нефролитијаза кај недоносени доенчиња, откажување на бубрезите
  • Зголемен ризик од постојан артериозус дуктус Ботали, ако предвремено родените деца се лекуваат со фуросемид во првите неколку недели од животот.

Интеракции

Следните лекови можат да го ослабнат дејството на фуросемид:

  • Нестероидни антиинфламаторни лекови (на пример, ацетилсалицилна киселина, индометацин). Во хиповолемија или дехидратација, истовремената администрација на нестероидни антиинфламаторни лекови може да предизвика акутна бубрежна слабост.
  • Лекови кои, како фуросемид, се лачат во бубрезите на значителен тубуларен начин (на пр. Пробенецид, метотрексат)
  • Фенитоин
  • Сукралфат (ја намалува апсорпцијата на фуросемид од цревата). Двата лека не треба да се земаат заедно, но со најмалку 2 часа разлика.

Покрај тоа, постојат бројни други интеракции:

Истовремена употреба со глукокортикоиди, карбеноксолон или лаксативи може да доведе до зголемени загуби на калиум. Ова ве става на ризик од хипокалемија. Големи количини на сладунец во овој поглед дејствуваат како карбеноксолон.

Чувствителноста на миокардот кон срцевите гликозиди може да се зголеми кога се користи заедно со фуросемид.

Истовремена употреба на лекови кои можат да предизвикаат продолжен синдром на QT интервал (на пр. Терфенадин, некои антиаритмици од I и III класа) и дисбаланс на електролити претставува зголемен ризик од вентрикуларни аритмии (вклучително и торсади де Поинте).

Токсичноста на високи дози на салицилати може да се зголеми кога се користи заедно со фуросемид.

Фуросемид може да ги зголеми штетните ефекти на нефротоксичните лекови (на пр. Антибиотици како што се аминогликозиди, цефалоспорини, полимиксини).

Треба да се избегнува истовремена употреба со отоксични лекови (на пример, антибиотици од аминогликозид), бидејќи нивната отоксичност може да се зголеми. Секое оштетување на слухот што може да се појави може да биде неповратно.

Оштетување на слухот е можно ако фуросемид се користи со цисплатин истовремено. Нефротоксичноста на цисплатин исто така може да се зголеми.

Истовремената администрација на фуросемид и литиум доведува до намалена екскреција на литиум и зголемување на кардио- и невротоксичните ефекти на литиум. Нивото на литиум плазма треба внимателно да се следи.

Со истовремена употреба со други антихипертензивни лекови, диуретици или лекови со потенцијал за намалување на крвниот притисок, се очекува зголемен пад на крвниот притисок. Масивни падови на крвниот притисок се забележани особено кај ACE инхибитори или антагонисти на рецептори на ангиотензин II. Пред да се започне со терапија со АКЕ-инхибитор или антагонист на рецептор на ангиотензин II или да се зголеми неговата доза, третманот со фуросемид треба привремено да се прекине или дозата да се намали најмалку 3 дена.

Фуросемид може да ја намали бубрежната елиминација на пробенецид, метотрексат и други лекови кои, како фуросемид, се лачат во бубрезите на значителен тубуларен начин. Со третман со високи дози (особено со фуросемид и други лекови), ова може да доведе до зголемено ниво на серум и поголем ризик од несакани ефекти од фуросемид или придружните лекови.

Фуросемид може да ги зголеми ефектите на мускулните релаксанти од типот на теофилин и кураре.

Ефектот на антидијабетични лекови или хипертензивни симпатомиметици (на пр. Епинефрин, норадреналин) може да биде ослабен ако се користи фуросемид истовремено.

Поголема инциденца на смртност е забележана кај постари пациенти со деменција кога истовремено се третира со рисперидон. Затоа треба да се внимава кога се комбинира со рисперидон, а ризиците и придобивките треба да се измерат пред да се донесе одлука за терапија.

Контраиндикација

Преосетливост кон фуросемид, сулфонамиди (можна вкрстена алергија со фуросемид) или која било друга компонента на соодветната подготовка на лекот.
Покрај тоа, активната состојка не смее да се користи во:

  • Бубрежна инсуфициенција со анурија што не реагира на терапија со фуросемид
  • Кома и Праекома хепатикум поврзани со хепатална енцефалопатија
  • тешка хипокалемија
  • тешка хипонатремија
  • Хиповолемија или дехидратација
  • Лактација.

Бременост/лактација

бременост

Фуросемид ја преминува плацентата и достигнува 100% од мајчината серумска концентрација во крвта од папочната врвца. Неправилностите што би можеле да бидат поврзани со изложеност на фуросемид сè уште не станале познати кај луѓето. Сепак, нема доволно искуство за конечна проценка на евентуално штетно дејство врз ембрионот/фетусот.

За време на бременоста, треба да се користи само за кратко време и со особено строги индикации. Диуретиците не се соодветни за рутински третман на хипертензија и едем за време на бременоста, бидејќи тие ја нарушуваат перфузијата на плацентата, а со тоа и на интраутериниот раст. Ако фуросемид треба да се користи при срцева или бубрежна инсуфициенција на бремена жена, електролитите и хематокритот и растот на фетусот треба внимателно да се следат. За фуросемид, се дискутира за поместување на билирубин од врската со албумин и со тоа зголемен ризик од керник терус кај хипербилирубинемија.

Лактација

Фуросемид се излачува во мајчиното млеко и ја инхибира лактацијата. Затоа, жените не треба да се третираат со фуросемид додека дојат. Доколку е потребно, доењето мора да се прекине.

Способност за возење

Способноста за активно учество во сообраќајот на патиштата, управување со машини или работа без безбедна основа може да биде нарушена со реакции што се случуваат поединечно. Ова се однесува во поголема мера на почетокот на третманот, кога се зголемува дозата и кога се менува лекот и во комбинација со алкохол.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.