Gliclazid-Ratiopharm таблети со модифицирано ослободување од 30 mg - информации за производот
Преосетливост на гликлазид, други сулфонилуреа, сулфонамиди или кое било од
Помошни состојки наведени во дел 6.1
Дијабетична прекома и кома, дијабетична кетоацидоза
Тешка бубрежна или хепатална инсуфициенција (во овие случаи се препорачува употреба на инсулин) Третман со миконазол (види дел 4.5)
За време на доењето (види дел 4.6)
Овој третман треба да се препише само ако може да се очекува од пациентот редовно да јаде оброци (вклучително и појадок). Важно е да се одржува редовно внесување јаглени хидрати бидејќи постои зголемен ризик од хипогликемија ако оброк се јаде предоцна, ако има недоволен внес на храна или ако храната има малку јаглени хидрати. Ризикот од хипогликемија е зголемен за време на диета со намалени калории, по подолг или тежок физички напор, консумирање алкохол или употреба на комбинација на активни супстанции што го намалуваат шеќерот во крвта.
Хипогликемија може да се појави по администрација на сулфонилуреа (види дел 4.8). Некои случаи можат да бидат тешки и пролонгирани. Можеби е потребно прием во болница со можна инфузија на глукоза во траење од неколку дена.
Внимателен избор на пациент, администрирана доза и соодветни информации за пациентот се неопходни за да се намали ризикот од хипогликемични инциденти.
Фактори кои го зголемуваат ризикот од хипогликемија:
- Пациентот одбива да соработува или (особено во случај на постари лица) не е во можност да соработува,
- Неисхранетост, неправилна диета, прескокнување оброци, пост или промена на вашата исхрана,
- Нерамнотежа помеѓу вежбање и внес на јаглени хидрати,
- Предозирање со Gliclazid-ratiopharm 30 mg таблети со модифицирано ослободување,
- одредени ендокрини нарушувања: хипотироидизам, хипопитуитаризам и надбубрежна инсуфициенција,
- истовремена администрација на одредени други медицински производи (види дел 4.5).
Фармакокинетиката и/или фармакодинамиката на гликлазид може да се промени кај пациенти со хепатална инсуфициенција или тешка бубрежна инсуфициенција. Хипогликемичен настан може да биде долготраен кај овие пациенти и треба да се преземат соодветни активности.
Ризиците од хипогликемија, вклучително и нејзините симптоми (види дел 4.8), третманот и факторите кои го фаворизираат нејзиното појавување, треба да бидат објаснети на пациентот и на членовите на семејството. Пациентот мора да биде информиран за важноста од следење на совети за исхрана, редовно вежбање и редовно следење на нивото на шеќер во крвта.
Контролата на нивото на гликоза во крвта кај пациент кој прима антидијабетичен третман може да биде под влијание на: треска, траума, инфекција или операција. Во некои случаи може да биде потребно да се даде инсулин.
Ефектот на намалување на шеќерот во крвта на кој било орален антидијабетичен агенс, вклучително и гликлазид, се намалува кај многу пациенти по подолг третман: ова може да биде резултат на влошување на дијабетесот или намалена реакција на терапијата. Овој ефект е познат како секундарна инсуфициенција, различен од примарниот, при што активната состојка е неефикасна од самиот почеток. Соодветно прилагодување на дозата и усогласеност со исхраната треба да се земат предвид пред да се стави пациентот во категоријата секундарна инсуфициенција.
Се препорачува мерење на нивото на глициран хемоглобин (или гликоза на венска плазма во постот) за да се процени контролата на шеќерот во крвта. Сопственото мерење на нивото на гликоза во крвта на пациентот исто така може да биде корисно.
Гликлазид-ратиофарм 30 мг содржи лактоза. Пациенти со ретки наследни проблеми со нетолеранција на галактоза, дефицит на Лапта лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза не треба да ја земаат оваа доза на гликлазид-ратиофарм.
Третманот со сулфонилуреа може да доведе до хемолитична анемија кај пациенти со недостаток на G6PD. Бидејќи гликлазидот спаѓа во класата на сулфонилуреа, треба да се биде претпазлив кај пациенти со дефицит на G6PD и треба да се разгледа алтернатива без сулфонилуреа.
Следните производи веројатно имаат зголемен ризик од хипогликемија:
- Миконазол (системска терапија, гел за употреба во усната шуплина): го зголемува хипогликемичниот ефект на гликлазид со можна појава на хипогликемични симптоми до кома.
Не се препорачуваат комбинации
- Фенилбутазон (системска терапија): го зголемува хипогликемичниот ефект на сулфонилуреата (сулфонилуреите се раселени од врзувањето за плазматските протеини и/или нивната елиминација е намалена).
Се претпочитаат други антиинфламаторни агенси, во спротивно пациентот треба да биде предупреден и советуван за потребата од само-мониторинг. Доколку е потребно, дозата мора да се прилагоди за време и по третманот со антиинфламаторно средство.
- Алкохол: го зголемува хипогликемичниот ефект (со инхибиција на механизмите за компензација), што може да доведе до појава на хипогликемична кома.
Треба да се избегнува алкохол или производи од дрога кои содржат алкохол Комбинации што треба да се користат само со голема претпазливост
Ако се земат следниве лекови, може да се зголеми дејството на намалување на шеќерот во крвта и затоа хипогликемијата: како што се: други антидијабетични агенси (инсулини, акарбоза, метформин, тиазолидиндиони, инхибитори на дипептидил пептидаза-4, агонисти на рецептори на GLP-1), Бета блокатори, флуконазол, инхибитори на ангиотензин-конвертирачки ензим (каптоприл, еналаприл), антагонисти на H2-рецептори, МАОли, сулфонамиди, кларитромицин и нестероидни антиинфламаторни агенси.
Следниве лекови можат да го зголемат нивото на шеќер во крвта:
Не се препорачува комбинација
- Даназол: дијабетогени ефекти на даназол.
Ако не може да се избегне употреба на оваа активна состојка, пациентот треба да се предупреди и да се извести за важноста на мониторингот на урината и шеќерот во крвта. Можеби ќе биде потребно да се прилагоди дозата на антидијабетичниот лек за време и по третманот со даназол.
Комбинации што треба да се користат само со голема претпазливост
- Хлорпромазин (невролептик): високи дози (> 100 мг хлорпромазин на ден) го зголемуваат нивото на шеќер во крвта (намалено ослободување на инсулин).
Пациентот мора да биде предупреден и советуван за важноста на следењето на гликозата во крвта. Можеби ќе биде потребно да се прилагоди дозата на антидијабетичниот лек за време и по третманот со невролептичен лек.
- Глукокортикоиди (системски и локално администрирани): интраартикуларни, кожни и ректални форми на апликација) и тетракосакрин: зголемување на нивото на шеќер во крвта со евентуално кетоза (намалена толеранција на глукоза како резултат на глукокортикоиди).
Пациентот треба да биде предупреден и советуван за важноста на следењето на гликозата во крвта, особено на почетокот на третманот. Може да биде потребно прилагодување на дозата на антидијабетичниот лек за време и по третманот со глукокортикоиди.
- Ритодрин, салбутамол, тербуталин: интравенски.
Зголемено ниво на шеќер во крвта како резултат на нивниот агонистички ефект на бета-2. Потребно е зголемено следење на нивото на шеќер во крвта. Доколку е потребно, мора да се користи инсулинска терапија.
Комбинации што треба да се земат предвид:
- Антикоагулативна терапија (на пример, варфарин):
Кога се користи во исто време, сулфонилуреата може да го зголеми антикоагулантниот ефект.
Може да биде потребно прилагодување на дозата на антикоагулантот.
Нема искуство со употреба на глициазид за време на бременост кај луѓе, иако има ограничени податоци за други суфионилуреа.
Гликлазидот не бил тератоген во студиите врз животни.
Престанок на дијабетес треба да се направи пред зачнувањето, со цел да се намали ризикот од вродено оштетување од неконтролиран дијабетес.
Орални антидијабетични агенси не се соодветни; Инсулинот е лек по избор за третман на дијабетес мелитус за време на бременоста. Се препорачува орален антидијабетичен третман да се префрли на инсулин пред да се обиде бременост или што е можно поскоро по дијагностицирање на бременоста.
Не е познато дали гликлазидот или неговите метаболити се излачуваат во мајчиното млеко. Со оглед на ризикот од хипогликемија кај новороденото, лекот е контраиндициран кај доилки.
Пациентите треба да бидат свесни за симптомите на хипогликемија и да бидат внимателни кога возат или користат машини, особено на почетокот на третманот.
Врз основа на искуството со гликлазид и други сулфонилуреа, пријавени се следниве несакани ефекти. Фреквенцијата е дефинирана како што следува:
Фреквенцијата не може да се процени од достапните податоци
Како и со другите сулфонилуреа, третманот со Гликлазид-ратиофарм 30 mg таблети со модифицирано ослободување често може да предизвика хипогликемија ако оброците се земаат нередовно или особено ако оброците се прескокнуваат. Можни симптоми на хипогликемија се: главоболка, силен глад, гадење, повраќање, замор, нарушувања на спиењето, возбуда, агресија, тешкотии во концентрацијата, намалено внимание и забавени реакции, депресија, конфузија, нарушувања на видот и говорот, афазија, тремор, парализа, сензорни нарушувања, вртоглавица, Чувство на немоќ, губење на самоконтрола, делириум, конвулзии, плитко дишење, брадикардија, зашеметеност и губење на свеста што може да доведе до кома и смрт.
Покрај тоа, може да се забележат знаци на адренергични контрамерки: потење, влажна кожа, вознемиреност, тахикардија, хипертензија, палпитации, ангина пекторис и аритмија.
Општо, симптомите исчезнуваат по земање јаглехидрати (шеќер). Сепак, вештачките засладувачи немаат ефект. Искуството со други сулфонилуреи покажува дека хипогликемијата може да се повтори и покрај првичната ефикасност на мерките. Непосреден медицински третман или хоспитализација е неопходен за тешка или продолжена хипогликемија, дури и ако е привремено контролирана од внес на шеќер.
Повремено, се појавуваат гастроинтестинални симптоми, вклучувајќи болка во стомакот, гадење, повраќање, диспепсија, дијареја и запек. Овие може да се избегнат или минимизираат ако гликлазидот се зема со појадок.
Следните несакани ефекти се забележани поретко:
- Нарушувања на кожата и поткожното ткиво: осип, чешање, коприва, ангиоедем, еритема, макулопапуларни осипувања, булозни реакции (како синдром Стивенс-Johnонсон и токсична епидермална некролиза).
- Нарушувања на крвта и лимфниот систем: промените во крвната слика се ретки. Тие вклучуваат анемија, леукопенија, тромбоцитопенија, гранулоцитопенија. Овие се генерално реверзибилни при прекинување на гликлазидот.
- Болести на црниот дроб и жолчното кесе: Зголемени ензими на црниот дроб (AST, ALT, алкална фосфатаза), хепатитис (во поединечни случаи). Третманот треба да се прекине ако се појави холестатска жолтица.
- Нарушувања на окото: Може да се појават привремени нарушувања на видот, особено на почетокот на третманот, како резултат на промените во нивото на шеќер во крвта.
Несакани ефекти што се доделуваат на класа на лекови
Како и со другите сулфонилуреа, забележани се следниве несакани дејства:
Случаи на еритроцитопенија, агранулоцитоза, хемолитична анемија, панцитопенија и алергиски васкулитис, хипонатремија, зголемено ниво на ензими на црниот дроб, па дури и дисфункција на црниот дроб (на пр. Со холестаза и жолтица) и хепатитис, кои се повлекоа по прекин на сулфонилурејата,.
Пријавување на сомневање за несакани ефекти
Пријавување на сомнителни несакани ефекти по одобрување е од голема важност. Овозможува континуирано следење на рамнотежата корист-ризик на лекот. Од здравствените работници се бара да ги пријават сите сомнителни несакани ефекти на Федералниот институт за лекови и медицински помагала, Оддел за фармаковигиланс, Курт-Георг-Кизингер-Али 3, Д-53175 Бон, веб-страница: www.bfarm.de.
Предозирање со сулфонилуреа може да предизвика хипогликемија.
Умерените симптоми на хипогликемија без несвест или невролошки симптоми треба да се корегираат со внес на јаглени хидрати, прилагодување на дозата и/или промени во исхраната. Пациентот треба внимателно да се следи додека лекарот не увери дека пациентот е безбеден. Можни се сериозни хипогликемични реакции со кома, конвулзии или други невролошки нарушувања и претставуваат медицинска итна помош. Потребна е итна хоспитализација на пациентот.
Доколку постои сомневање или дијагностицирање на хипогликемична кома, на пациентот треба да му се даде брза интравенска инјекција од 50 ml концентриран раствор на гликоза (20-30%). Ова е проследено со континуирана инфузија на разреден раствор на гликоза (10%) со брзина неопходна за да се одржи нивото на шеќер во крвта над 1 g/l. Пациентите мора внимателно да се следат. Лекарот потоа одлучува, во зависност од состојбата на пациентот, дали е потребно понатамошно следење.
Поради силното врзување со гликлазид со протеини, дијализата е бескорисна за пациентот.
Фармакотерапевтска група: сулфонамиди, деривати на уреа, ATC код: A10BB09 Гликлазид е орален антидијабетичен лек како сулфонилуреа за намалување на шеќерот во крвта, кој се разликува од другите сродни лекови со Н-хетероцикличен прстен со ендоциклична врска.
Гликлазидот го намалува нивото на шеќер во крвта со стимулирање на секреција на инсулин од cells-клетките на островчињата Лангерханс. Зголемувањето на инсулинот и Ц-пептидот после јадење продолжува и после две години од третманот.
Покрај овие метаболички својства, гликлазидот има и хемоваскуларни својства.
Ефекти врз ослободувањето на инсулин
Кај дијабетес тип 2, гликлазидот го обновува раниот врв на лачење на инсулин активиран од гликоза и исто така ја зголемува втората фаза на секреција на инсулин. Значително зголемување на секрецијата на инсулин се забележува како одговор на оброк или гликоза.
Гликлазидот го намалува ризикот од микротромбоза поради два механизма кои можат да бидат вклучени во компликации на дијабетес:
- делумна инхибиција на агрегацијата и адхезијата на тромбоцитите и намалување на маркерите за активирање на тромбоцитите (бета-тромбоглобулин, тромбоксан Б 2);
- ефект врз фибринолитичката активност на васкуларниот ендотел со зголемување на активноста на tPA.
По ингестијата, нивото на плазма се зголемува сè повеќе во првите 6 часа и покажува плато од шести до дванаесетти час.
Интра-индивидуалните флуктуации се мали. Гликлазидот целосно се апсорбира. Внесувањето храна не ја менува брзината и брзината на апсорпција. Врската помеѓу администрираната доза во опсег до 120 mg и областа под кривата на концентрацијата-време е линеарна.
Врзувањето со плазма протеините е околу 95%. Волуменот на дистрибуција е приближно 30 литри.
Единечна дневна доза на гликлазид-ратиофарм 30 mg таблети со модифицирано ослободување одржува ефективни концентрации на гликлазид во плазмата 24 часа.
Гликлазидот првенствено се метаболизира во црниот дроб и се излачува преку урината: помалку од 1% од непроменетата форма се наоѓа во урината. Не се пронајдени активни метаболити во плазмата.
Полуживотот на елиминација на гликлазид е помеѓу 12 и 20 часа. Линеарност/нелинеарност
Врската помеѓу дозата администрирана во опсег до 120 mg и областа под кривата на концентрацијата-време е линеарна.
Кај постарите лица не се забележани клинички значајни промени во фармакокинетските параметри.
Неклиничките податоци не откриваат посебна опасност за луѓето врз основа на конвенционални студии за токсичност и генотоксичност на повторени дози. Не се извршени долгорочни студии за канцерогеност. Не се докажани тератогени промени во студии врз животни, сепак се забележани пониски фетални тежини кај животни кои добиле доза 25 пати поголема од максималната препорачана доза за терапија со луѓе.
Магнезиум стеарат (Ph.Eur.) [Зеленчук]
6.4 Посебни мерки на претпазливост за чување
Овој лек не бара посебни услови за чување.
6.5 Природа и содржина на контејнерот
Гликлазид-ратиофарм 30 mg таблети со модифицирано ослободување се достапни во пакувања со ПВЦ/Ал блистер пакувања (10 таблети на пакување блистер) од 30 или 120 таблети.
6.6 Посебни мерки на претпазливост за отстранување
Нема посебни барања.
Секој неискористен производ или отпаден материјал треба да се отстрани во согласност со локалните барања.
7. Носител на овластување за маркетинг
ratiopharm GmbH Граф-Арко-Ул. 3 89079 Улм
9. ДАТУМ НА ПРВА АВТОРИЗАЦИЈА/Обновување на авторизацијата
Датум на овластување: 12.09.2008 година
Датум на последно обновување на одобрувањето: 22.09.2014 г.