Грифонија - е
Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. е африканско растение кое природно го поддржува нервниот систем. Ја зајакнува психолошката еластичност и го подобрува расположението благодарение на високите концентрации на 5-хидрокси-Л-триптофан (5-HTP). 5 - HTP, непосреден претходник на невротрансмитерот серотонин, ја стимулира синтезата на серотонин [1,2] и се користи во разни препарати поради неговото антидепресивно дејство. Семето на грифонијата е главниот извор на 5 - HTP. Главната област за одгледување панцири, а со тоа и најважниот извозник на африканскиот црн грав е Гана.
[1] Ван Праг, Х.М. и Вестенберг, Х.Г.М., Третман на депресии со Л-5-хидрокситриптофан. Во: H.M. Van Praag и J. Mendlewicz (Kds.). Третман на депресија со претходници на моноамин. 1980 година.
[2] Карневал Г, Ди Вистија В, Завати М, Заноли П. Ефект сличен на анксиолитик на Грифониа симплисифолија Баил. екстракт од семе кај стаорци. Фитомедицина 2011; 18: 848-851
Африканско црно зрно - Griffonia simplicifolia (DC.) Baill., Дали е дрвенест ползавец и расте во дождовната шума на Западна Африка.
Griffonia станува висока 3-4 m и има незабележителни зелени цвеќиња, подоцна се формираат плодови во форма на под. Кога ќе достигнат зрелост, тие експлодираат, фрлајќи ги црните семиња во околината.
Како што сугерира името, исушеното и мелено рамно, црно семе од африканско црно зрно се користи за терапија.
Главните состојки што можат да се најдат во него биле испитани со употреба на хроматографски методи. [1]
Покрај алкалоидот грифонин, растението содржи и четири биолошки активни лектини. Лектините се сложени протеини или гликопротеини кои се врзуваат за специфичните структури на јаглени хидрати во клеточната мембрана и активираат биохемиски реакции од таму. [2]
Сепак, најважната состојка е 5 - хидрокситриптофан (5 - HTP). Во зависност од методот на истрага и екстракција, во семето е пронајдена содржина до 20,8% од аминокиселината, заснована на свежата тежина. [3.4]
[1] Ванг XZ, Wu FH, Qu W, Лианг JY. Нов алкалоид на β-карболин од семето на Griffonia simplicifolia. Chin J Nat Med 2013; 11: 401-405
[2] Голдстејн, Ирвин,., Колин Е. Хејс: Лектините: протеини што ги врзуваат јаглехидратите на растенијата и животните. Напредок во хемијата и биохемијата на јаглени хидрати, 1978 година (35), 127-340
[3] Лемеир ПА, Адосраку РК. HPLC метод за директна анализа на претходникот на серотонин, 5-хидрокситрофан, во семето на Griffonia simplicifolia. Фитохемиска анализа 2002 година; 13: 333-337
[4] Addotey J. Локално производство на 5-HTP од семето на Griffonia simplicifolia [магистерски труд]. 2009. http://ir.knust.edu.gh/handle/123456789/92
Во традиционалната африканска медицина, целото растение се користи за лекување, или мелената кора или пастата направена од лисјата се нанесува локално на раните. Исцедениот сок од лисјата се користи за инфекции на очите и пијалак направен од гранчиња и лисја се користи како лаксатив.
Мешунките се користат како инсектицид и сточна храна, поретко како храна. Griffonia се користи и како афродизијак, бидејќи се вели дека џвакањето на гранките има ефект на зголемување на задоволството. [1]
[1] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ЗПТ - весник за фитотерапија 2015; 36: 85-91
5 - HTP изолиран од Griffonia, како директен претходник на серотонин, може природно да го подигне нивото на серотонин (5-хидрокситриптамин). 5 - HTP од растението на тој начин се покажа како ефикасен антидепресив кај пациенти со ендогена депресија [1-5] и беше особено ефикасен кај луѓе со нарушен централен метаболизам на 5 - хидрокситриптамин. [1,6,7]
Кај здрави волонтери, 5 - HTP (администриран интравенски преку капе) имаше еуфоричен ефект. [8,9]
Испитаните дози се 50-100 mg 5-HTP. [1-5]
За да се минимизираат флуктуациите во плазматските концентрации и да се намали сериозноста и бројот на несакани ефекти, 5-HTP најдобро се дава во две до четири фракционирани дози на ден.
Не се препорачува да користите 5 - HTP и препарати направени од Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. да се користи за време на бременост и доење или за деца.
[1] Магнусен I, Ван Воерт М.Х. Хумана фармакокинетика на долгорочни 5 - хидрокситрипотофан во комбинација со инхибитори на декарбоксилаза. Еур Клин Фармакол 1982; 23: 81-6
[2] Магнусен I, Јенсен Т, Ранд ЈХ и др. Акумулација на плазма и метаболизам на орално единечна доза администрирана L - 5 - хидрокситриптофан кај маж. Ата Фармакол Токсикол 1981; 49: 184-9
[3] Магнусен I, Нилсон - Надск Ф. Биорасположивост и сродна фармакокинетика кај човек со орална администрација на 5 - хидрокситриптофан во стабилна состојба. Ата Фармакол Токсикол 1980; 46: 257-62
[4] Магнусен I, Енгбаек Ф. Ефектите на ароматичните инхибитори на декарбоксилазата на аминокиселините врз плазматските концентрации на 5-хидрокситриптофан кај човекот. Acta Pharmacol Toxicol 1978; 43: 36-42
[5] Вестенберг ХГМ, Геритсен ТВ и др. Кинетика на Л-5-хидрокситриптофан кај здрави субјекти. Психијатрија Рес 1982; 7: 373-85
Релативно неколку несакани ефекти се забележани со употреба на 5-HTP за лекување на депресивни пациенти. За време на администрацијата, гастроинтестинални симптоми, како што се грчеви во стомакот, гадење, металоиди, гасови, надуеност, стомакот ржење или дијареја се чини дека се најчестите несакани ефекти. Повеќето пациенти ги толерираат овие ефекти бидејќи симптомите обично се намалуваат или исчезнуваат откако ќе се постигне одредена плазматска концентрација.
Интеракции:
Антидепресиви кои предизвикуваат непожелна интеракција со 5 - HTP и затоа не треба да се земаат истовремено со Griffonia:
- Инхибитори на повторното навлегување на серотонин, SSRI (циталопрам, есциталопрам, флувоксамин, пароксетин, флуоксетин, сертралин)
- трициклици (амитриптилин, нортриптилин, имипрамин)
- МАО инхибитори (фенелзин, транлилципромин)
- двојни серотонергични антидепресиви (нефазодон)
[1] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ZPT - весник за фитотерапија 2015; 36: 85–91
Поради својата висока концентрација на 5 - хидрокситриптофан (5-HTP), Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. зголемување на нивото на серотонин, што резултира во подобро расположение, помирен сон и намалување на апетитот. Триптофан и 5 - ХТП се во можност да ја преминат крвно - мозочната бариера, [1,2] затоа се добри кандидати за терапија со недостаток на серотонин. Сепак, ензимската конверзија на триптофан во 5 - HTP е мала (3%), така што директната администрација на 5 - HTP има најголема смисла. [1.3]
5 - HTP работи во централниот нервен систем (ЦНС) и го зголемува производството на серотонин. [4,5] Цревна апсорпција од 5 - HTP не бара транспортна молекула. [6] Бидејќи 5-HTP не е под влијание на други аминокиселини, може да се зема со оброци без да влијае на неговата ефикасност.
Добро се апсорбира кога се зема орално и 70% од тоа влегува во крвотокот. 5 - HTP брзо се претвора во серотонин од ароматичната L - амино киселина декарбоксилаза или 5 - HTP - декарбоксилаза. [7] Ароматичната Л-амино киселина декарбоксилаза е сеприсутен ензим чија активност е особено висока во гастричната мукоза, тенкото црево, црниот дроб и бубрезите. [8] Активноста и дистрибуцијата на 5 - ХТП - декарбоксилаза се помалку истражени, но главно е локализирана во мозокот кај серотонергичните неврони. [7,8] Производот за деградација е 5 - хидроксииндол оцетна киселина, која може да се измери во урината.
Слика 1 .: Патека на синтеза на серотонин
5 - HTP не се јавува во храната или се јавува само во траги (исклучок: банани). Аминокиселината триптофан, која на телото му е потребна за да произведе 5 - ХТП, се наоѓа во мисирка, пилешко, млеко, компир, тиква, семки од сончоглед, цвекло, листови зелка и алги.
[1] Биерли Ф.Ф., dад Л.Л. Reimherr FW, Grosser BI. 5 - Хидрокситриптофан: преглед на ефикасноста на антидепресивите и негативните ефекти. Ј Клин психофармакол 1987; 7: 127-137
[2] Шоу К, Тарнер Ј, Деи Мар Ц. Триптофан и 5-хидрокситриптофан за депресија. База на податоци за Кохрен Сист Рев 2002; (1): CD003198
[3] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ЗПТ - весник за фитотерапија 2015; 36: 85-91
[4] Корф Ј, Венема К, Постема Ф. Декарбоксилација на егзогениот Л-5-хидрокситриптофан по уништување на системот на церебрална рафа, Ј Неурохем 1974; 23 (1): 249-52
[5] Van Praag HM, Flentge F, Korf J, et al. Влијанието на пробенецид врз метаболизмот на серотонин, допамин и нивните претходници кај човекот. Психофармакологија (Берлин) 1973; 33: 141-51.
[6] Тимоти Ц. Бирдсал, Н.Д. 5 - хидрокситриптофан: Клинички - ефикасен претходник на серотонин. Altern Med Rev 1998; 3 (4): 271-280
[7] Купер Ј.Р., Блум ФЕ, Рот Р.Х. Биохемиската основа на неврофармакологијата, 4-то издание. Newујорк: Универзитетот во Оксфорд, 1982 година
[8] Портер CC. Инхибитори на ароматична амино декарбоксилаза: нивна биохемија. In: Yahr MD, ed. Напредок во неврологијата. Newујорк: Равен прес, 1973: 37-58
депресии
Се покажа дека L - 5 - хидрокситриптофан (L - 5 - HTP), како што се наоѓа во поголеми количини во семето на Gillffonia simplicifolia (DC.) Baill. е вклучен, доведува до подобрување на состојбата на депресија.
Првата голема клиничка студија за 5 - HTP за депресија е спроведена во 1972 година. [1] Вкупно 107 пациенти со ендогена, униполарна или биполарна депресија учествуваа во оваа отворена студија и добија орални дози од 5 - HTP од 50 до 300 mg на ден. Значително подобрување на симптомите е забележано кај 74 од пациентите (69%) и не се пријавени сериозни несакани ефекти. Стапката на одговор кај повеќето од овие пациенти беше прилично брза, траеше помалку од две недели.
Спроведена е рандомизирана, двојно слепа студија за да се оцени улогата на L-5-HTP како антидепресив кај индиски пациенти со прва депресивна епизода. [2] Откриено е дека L - 5 - HTP сигурно има антидепресивни ефекти. Ова беше забележано веќе 2 недели по третманот и беше очигледно кај сите степени на депресија.
Во отворена студија [3], 25 пациенти со депресија биле третирани со L - 5 - HTP, или како единечен препарат или во комбинација со периферен инхибитор на декарбоксилаза. Терапевтската ефикасност на L-5-HTP се проценува дека е еквивалентна на онаа на конвенционалните антидепресиви. Почетокот на дејството беше брз (од 3 до 5 дена). Гастроинтестинални несакани ефекти беа најчестите несакани ефекти и се покажа дека зависат од дозата.
Ефективноста на 5 - хидрокси - Л - триптофан како антидепресив беше испитана и кај 59 пациенти со депресивни симптоми во Јапонија. [4] На испитаниците им била дадена дневна доза од 150-300 mg 5 - HTP во текот на три недели. Бележени се корисни одговори кај 40 пациенти (67,8%), од кои 13 пациенти покажале значително подобрување.
Од овие 40 пациенти, 20 (50%) покажале подобрување во рок од три дена, 32 пациенти (80%) во рок од две недели. Најважните несакани ефекти на 5 - ХТП беа гастроинтестинални нарушувања, кои беа минимизирани со истовремена администрација на метоклопрамид или трихексифенидил.
Јапонски истражувачи администрираа 5 - ХТП на 24 пациенти хоспитализирани поради депресија. [5] После две недели третман, забележано е подобрување на депресивните симптоми кај седум пациенти со униполарна депресија. Администрацијата на 5 - HTP исто така беше поврзана со 30% зголемување на концентрацијата на 5 - хидроксииндол оцетна киселина, примарен метаболит на серотонин, во цереброспиналната течност на пациентот. Ова сугерираше дека егзогената 5-ХТП е претворена во серотонин во ЦНС.
Друга студија ја споредила терапијата со литиум и 5-хидрокситриптофан. 5 - HTP ја намали стапката на повторување кај повторувачката депресија, и со униполарен и со биполарен тек. Овој ефект се чини дека е особено изразен кај пациенти со постојани нарушувања во метаболизмот на централниот 5 - хидрокситриптамин (5 - HT). Анализата сугерира дека во споредба со терапијата со литиум, 5 - HTP ја има истата ефикасност кај пациенти со униполарна депресија, но е инфериорна во однос на терапијата со литиум кај пациенти со биполарна депресија. [6]
За жал, депресијата е чест несакан ефект на терапијата со интерферон-алфа (IFN), која влијае на околу една третина од пациентите со хепатитис Ц третирани со терапија со IFN. Инхибиторите на повторна навлегување на серотонин (SSRI) се ефикасни во депресија предизвикана од IFN во само 63 до 75% од случаите, бидејќи тие влијаат само на (повторната) апсорпција на серотонин. За преостанатиот процент, депресијата често бара намалување на дозата или прекинување на терапијата со IFN. Како непосреден претходник на серотонин, 5 - хидрокситриптофан ефикасно ја зголемува синтезата на серотонин во ЦНС. [7,8]
Достапната литература исто така покажува дека 5 - HTP е супериорен во однос на плацебо. [9,10]
Анксиозност, панично растројство
Администрација на L - 5 - хидрокситриптофан може да има корисни ефекти врз ноќната анксиозност. Затоа, спроведена е отворена фармаколошка студија кај деца со проблеми со спиењето, од кои едната група добила L-5-HTP. [14] 45 деца (34 момчиња и 11 девојчиња; возрасен опсег помеѓу 3,2 и 10,6 години) биле рандомизирани за да примаат 2 mg/kg 5 - HTP/ден за период од 21 ден. Децата во контролната група (14) останаа нетретирани.
По еден месец, позитивна реакција е пронајдена кај 93% од децата, додека тоа е случај само кај 28% во контролната група. По 6 месеци, немаше повеќе кошмари кај 26 деца од групата за третман - само кај 4 деца од контролната група. Оваа студија ја покажа ефективноста на 5-ХТП врз ноќната анксиозност. Резултатите ја потврдуваат првичната хипотеза и обезбедуваат докази дека третманот со 5-HTP е во состојба да го модулира нивото на возбуда кај децата и да предизвика долгорочно подобрување на анксиозноста при спиење.
Во друга, плацебо-контролирана студија, акутниот ефект на 5 - ХТП врз паничните напади предизвикани од холецистокинин тетрапептид (ЦЦК - 4) беше испитан кај здрави волонтери. [15] 32 пациенти биле рандомизирани да примаат или 200 mg 5 - HTP или плацебо. Тестот следеше 90 минути по преземањето на CCK-4 и беше дизајниран како дизајн на двојно слепа паралелна група. Резултатите покажаа незначителна разлика помеѓу групите во стапката на паника (19% по 5-ХТП и 44% по плацебо), со тренд кон помал интензитет на симптомите по внесувањето на 5-ХТП. Понатамошната анализа по пол покажала дека резултатот бил подобар за учесничките отколку за машките учесници. Затоа, зголемената достапност на 5 - HT може да има родово зависен заштитен ефект во паника предизвикана од CCK - 4. Претходно, други автори дојдоа до значителни резултати во однос на ефективноста на 5 - ХТП кај различни видови симптоми на паника, но само кај пациенти со панични нарушувања, но не и кај здрави субјекти. [16]
Sубовна болест
несоница
5 - HTP покажа позитивни придобивки во третманот на несоница, особено во подобрувањето на квалитетот на спиењето преку зголемување на РЕМ сонот. [18-20] Осум здрави доброволци биле следени за да се утврди влијанието на 5 - HTP врз брзото движење на окото (REM). Вкупно 600 мг 5-ХТП беше администриран на испитаниците на следниот начин: 200 мг во 21 часот и 15 минути, проследено со 400 мг во 23 часот и 15 минути. Значително зголемување на количината на РЕМ сон е забележано додека испитаниците земале 5-HTP.
Помала студија [20] со доза од 200 mg покажа зголемување на времетраењето на РЕМ сонот, но во помала мера. Помалата доза веројатно ќе се претпочита бидејќи анегдотични извештаи покажаа дека поголемите дози имаат тенденција да предизвикаат многу живописни соништа или кошмари.
Фибромијалгија
Примарниот синдром на фибромијалгија се карактеризира со општа болка во мускулно-скелетот, повеќе чувствителни на притисок точки, замор, утринска вкочанетост и отежнато спиење. Пациентите со фибромијалгија се чини дека имаат ниско ниво на серотонин [21,22] и триптофан [23,24], така што 5-HTP може да биде корисен во третманот на фибромијалгија. Три клинички студии покажаа значително подобрување на симптомите како што се болка, утринска вкочанетост, вознемиреност и замор. [25–27]
Во рандомизирана, плацебо контролирана студија со 200 пациенти со фибромијалгија, кои исто така страдале од мигрена, 5 - HTP (400 мг/ден) бил третиран со трицикличен антидепресив (амитриптилин), инхибитор на моноамин оксидаза (инхибитор на МАО) и друг Споредени лекови (паргилин или фенелзин). Пациентите биле третирани вкупно 12 месеци, за кое време тие составиле дневен дневник за болка користејќи визуелна аналогна скала. На крајот на тест-периодот, сите методи на третман покажаа значително подобрување во однос на плацебо (стр