Инхибитори на конверзија на ензими (ACE инхибитори)

Инхибитори на ангиотензин конвертирачки ензим (ACE инхибитори) се најпропишаната паралелка на антихипертензивни лекови.

конверзија ензими

Висок крвен притисок е водечки фактор на ризик за смртност низ целиот свет. Така, неговиот третман се фокусира на долгорочно намалување на морталитетот и морбидитетот.

Инхибитори на конверзија на ензими се лекови кои го инхибираат формирањето на ензимот ангиотензин II. Ангиотензин II е хормон со голема улога во вазоконстрикција, вазоконстрикција што може да предизвика висок крвен притисок и поголем напор на срцето да испумпува крв во големите артерии. Ако вашето срце било погодено од срцев удар или срцева слабост, овој ефект може да предизвика проблеми на ослабениот миокард.

АКЕ инхибиторите спречуваат вазоконстрикција, го намалуваат крвниот притисок, ја намалуваат енергијата потребна за пумпање крв од срцето во големи садови и имаат бубрежно заштитен ефект.

Кај некои кардиоваскуларни заболувања, ангиотензин II е над нормалното. Прекинувањето на лекови во оваа класа завршува во „ПРИЛ“. (1, 2)

Инхибитори на конверзија на ензими (ACE инхибитори) го намалуваат кардиоваскуларниот морбидитет, вклучително и кај хипертензивни пациенти. (2)

Механизам на дејствување

Инхибитори на конверзија на ензими ја инхибираат конверзијата на релативно неактивниот ангиотензин I во ангиотензин II. Ангиотензин II произведува директна вазоконстрикција во прекапиларните артериоли и посткапиларните венули, го инхибира повторното примање на норадреналин, го стимулира ослободувањето на катехоламини од надбубрежната медула, го намалува излачувањето на вода и натриум, ја стимулира синтезата и ослободувањето на алдостерон и целулит. . Намалувањето на количината на ангиотензин II ја стимулира натриурезата, го намалува крвниот притисок и спречува ремоделирање на миокардни влакна. Преку овие ефекти, пред-бременоста и по-бременоста се намалуваат. Исто така се зборува за ефектот на АКЕ-инхибиторите врз деградацијата на брадикининот, пептид со улога во вазодилатација.

Правци

  • Хипертензија
  • Инсуфициенција на левата комора
  • Срцева слабост
  • Интервенции во реваскуларизација
  • После миокарден инфаркт
  • Дијабетес

Класи на инхибитори на ензимски конверзии

Во зависност од хемиската структура, АКЕ инхибиторите се поделени во 3 категории:

1. Сулфхидрил - застапник: КАПТОПРИЛ

Индикации: конгестивна срцева слабост, хипертензија, акутен миокарден инфаркт, дијабетична нефропатија.
Несакани ефекти: хипотензија, ортостатска хипотензија, сува кашлица, нарушувања на вкусот (дисгезија), хиперкалемија, функционална бубрежна инсуфициенција.
Контраиндикации: историја на алергиски на АКЕ инхибитори, аортна стеноза, тешка митрална стеноза, билатерална бубрежна или единечна артериска стеноза, единствен функционален бубрег, хипертрофична кардиомиопатија со ниско исфрлање, хиперкалемија, неутропенија, тромбоцитопенија, тромбоцитопенија.
При бубрежна инсуфициенција, дозите се прилагодуваат според клиренсот на креатинин. (3, 4)

2. Дикарбоксилна: РАМИПРИЛ

Индикации: хипертензија, срцева слабост, пост-миокарден инфаркт, спречување на заболување на бубрезите (во контекст на дијабетес или не), намалување на ризикот од мозочен удар.
Несакани ефекти: алергија, синдром Стивенс-sонсонс, тахикардија, хипотензија, тахикардија, палпитации, болка во градите, кашлица, модринки, крварење, мачна болка во стомакот со задно зрачење, треска, треска, замор, губење на апетит, жолтица, гадење
Контраиндикации: последен триместар од бременоста, историја на алергии или преосетливост, дијализа, стеноза на бубрежна артерија, хипотензија.
Други дикарбоксилни соединенија: Еналаприл, Бензаприл, Лисиноприл, Периндоприл, Моексиприл, Кинаприл, Трандолаприл.

3. Фосфор: ФОСИНОПРИЛ

Индикации: хипертензија, срцева слабост.
Несакани ефекти: главоболка, вртоглавица, тахикардија, сува кашлица, гадење, повраќање, дијареја, осип, отежнато дишење, хипотензија, болка во градите, слабост. (6)
Контраиндикации: Алергија на АКЕ, преосетливост, дијабетес, оштетена бубрежна функција, бременост. (3, 5)

Како да се администрираат ACE инхибитори во ХТА:

Инхибитори на конверзија на ензими се една од четирите класи на лекови кои се користат при висок крвен притисок. Покрај тоа, исто така се пропишани бета-блокатори, блокатори на калциумови канали и тиазидни диуретици. Тиазидни диуретици и блокатори на калциумови канали се користат за почетен третман кај пациенти со црна боја.

Секој АКЕ инхибитор може да се даде орално, освен Еналаприл, кој исто така може да се даде интравенски.

Дозите се разликуваат во зависност од препаратот, но треба да се зголемат кај пациенти со срцева слабост, бубрежна слабост и прекумерна загуба на сол.

Лисиноприл и Каптоприл се единствените лекови кои не треба да се активираат во телото за да стапат на сила. Останатите се лекови против лекови и бараат активирање. За да се достигне максималното ниво на концентрација, потребно е околу 1 час. Активирањето се одвива во црниот дроб. Инсуфициенција на црниот дроб бара употреба на не-лек против лекот.

  • Рамиприл: 2,5 mg (максимум 20 mg)
  • Бензаприл: 10 mg (максимум 80 mg/ден)
  • Еналаприл: 5 mg (максимум 40 mg)
  • Лисиноприл: 10 mg (максимум 80 mg)
  • Моексиприл: 7,5 mg (максимум 30 mg)
  • Периндоприл: 4 mg (максимум 16 mg)
  • Кинаприл: 10-20 mg (максимум 8 mg)
  • Трандолаприл: 1-2 mg (максимум 8 mg) (3)

Дозите се зголемуваат постепено, обично дозата се дава наутро. Рамиприл се зема како алтернатива на земање доза навечер, со позитивен ефект врз крвниот притисок следниот ден, ефект сличен на земање иста доза наутро, но со поголемо влијание врз крвниот притисок во текот на ноќта отколку ако се зема во единечна доза наутро.

Инхибитори на конверзија на ензими при срцева слабост

администрација АЦЕ при срцева слабост го одложува појавувањето на симптомите, спречува смрт од срцева слабост и го намалува бројот на хоспитализации.

Општи несакани ефекти

Инхибитори на конверзија на ензими во миокарден инфаркт

7% намалување на смртноста во првите 30 дена по срцев удар. Крајната придобивка е докажана кај пациенти со висок ризик како што се Килип класа II или III (умерена конгестивна срцева слабост), вентрикуларна стапка> 100 b/min, претходен срцев удар и дијабетес.

Инхибитори на ензимите постреваскуларизација

За една година, ги намалува исхемичните настани до 80% (миокарден инфаркт, мозочен удар, минлив исхемичен напад, повторување на ангина пекторис). (8)

Интеракции со лекови

АКЕ администрацијата е безбедна и може да се користи во комбинација со скоро секој лек. Други лекови кои влијаат на функцијата на бубрезите исто така фуросемид (диуретик на јамка) или хидрохлоротиазид (тиазиден диуретик) треба да се користи со претпазливост.

  • Пациенти кои се подложени на третман со инсулин, може да доживее хипогликемија при земање на АКЕ-инхибитори.
  • Исто така, лекови против болки ибупрофен може да ги намали ефектите на АКЕ-инхибиторите.
  • парацетамол може да се администрира истовремено со ACE инхибитори. (1)
  • Истовремена администрација на инхибитори на ензими кои претвораат во ангиотензин со АРБ поради акумулација на несакани ефекти како хипотензија или оштетена бубрежна функција. (7)

следење

Бубрежната функција и електролитите треба да се проверат за ефектите на лековите од оваа класа врз системот на ренин-ангиотензин-алдостерон.

Во случај на задржување на азот и хиперкалемија, потребно е да се прекине третманот.

АСАТ и АЛАТ бараат периодично дозирање поради хепатално активирање на повеќето фармацевтски соединенија од оваа класа.

Токсичност

Предозирање со инхибитори на ензимски конверзии генерално добро се поднесува, но високи дози може да предизвикаат хипотензија, хиперкалемија и хипонатремија.

Кај свесниот пациент, со симптоми еден час по ингестијата, се администрира медицински јаглен. Ако 6 часа по администрацијата остане асимптоматски, пациентот се смета за стабилен.

Во случај на хипотензија, третманот од прва линија е администрација на течности.

Нема противотров за АКЕ инхибитори.

налоксон се користел во случај на вишок Каптоприл и може да се испроба во случај на неуспех на терапијата со вода. Тие исто така можат да се администрираат пресор во контекст на хипотензија. (3)

препорака

5-10% од пациентите нема да толерираат инхибитори на ензимите на конверзија. Сартаните се алтернатива на оваа група на лекови. Сартаните немаат несакани ефекти на АКЕ инхибитори (сува кашлица). Тие не се сметаат како прва намера, но во случај на нетолеранција на АКЕ инхибитори. (8)

заклучоци

  • Инхибиторите на конверзија на ензимите остануваат најчесто користени хипотензивни агенси, но тие доведуваат до одредени несакани реакции, најчесто бенигни. Меѓу најчестите се: сува кашлица, хиперкалемија и оштетена бубрежна функција. Корисниот ефект е видлив кај пациенти со висок ризик со дијабетес и оштетување на бубрезите.
  • Односот цена/придобивка е погоден за пациентот. Цената на овие лекови е релативно ниска, споредена на пример со статини (лекови за намалување на холестеролот). (8)
  • Интракранијална хипертензија
  • Пулмонална хипертензија
  • Портална хипертензија
  • Висок крвен притисок (HBP)
  • Хипертензија предизвикана од бременост - Прееклампсија и еклампсија
  • Хипертензивно срцево заболување
  • Висок крвен притисок кај деца
  • Хипертензија на бела облека (синдром на бела облека)
  • Ендокрина секундарна хипертензија
  • Диета при хипертензија
  • Храна со висока содржина на сол и нивното влијание врз здравјето

Крвниот притисок е притисок што го врши крвта врз артериите за време на целиот нејзин циркулација.

Хипертензијата е болест што може да биде многу опасна, но поголемиот дел од времето нема симптоми. Научи .

Податоци од долгорочно истражување на истражувачи на Институтот Johnон Хопкинс за илјадници души.