Коензим Q10, антиоксиданс кој го поддржува срцето и го штити мозокот
Коензим Q10, ubiquinone, е веќе традиционален терапевтски ресурс, кој се користи повеќе од 30 години во комплементарниот третман на кардиоваскуларни болести. Недостаток на CoQ10 е документиран кај пациенти со кардиоваскуларни заболувања, но прашањето опстојува: „Дали недостаток на CoQ10 е последица или причина за примарната болест?“.
содржина
Историски
Структура, форми, ширење
Убикинонот е сеприсутен антиоксиданс, исклучително распространет по природа. Во телото е дел од редокс-системот, заедно со неговата намалена форма-убикинол. Во внатрешноста на клетката, коензимот Q10 се наоѓа во внатрешната митохондријална мембрана, како и во другите интрацелуларни структури, како што е ендоплазматскиот ретикулум, апаратот Голи, лизозомите и пероксизомите. Во крвта или лимфата, убикинол е главната форма.
Коензим Q 10, со молекуларна тежина од 863 Da, содржи синџир од 10 изопренски единици прикачени на функционалната група на бензокинон и е супстанца растворлива во маснотии. Се синтетизира во клетките на телото и се користи како таков или во намалена форма. Двете форми се меѓу-конвертибилни, во зависност од потребите на телото.
Улоги Молекуларни механизми
Улогата на енергијата
Антиоксидативната улога
Модулирачката улога во (не) митохондријалната функција, оксидативниот стрес и апоптозата
Се покажа дека коензим Q10 има улога во модулирање на митохондријалната активност, делувајќи на раздвојување на протеините (оние кои учествуваат во раздвојување на респираторниот ланец од оксидативната фосфорилација, префрлање на митохондријалната активност од складирање на енергија како ATP во термогенеза) и влијае на пропустливоста. митохондријална мембрана со дејство на модулирање на порите во транзиција.
Ова модулирачко дејство е од интерес, особено во контекст на невродегенеративни заболувања, добро познато дека одржувањето на транзиционите пори подолго време отворено доведува до значително зголемување на пропустливоста на митохондријалната мембрана, ослободување на јони на Ca и цитохром Ц во цитоплазмата. апоптотски механизми. Убикинон се чини дека игра модулирачка улога во транзиционите пори, поради што неговата употреба се истражува во голем број невролошки состојби во кои митохондријалната дисфункција се појавува како можен етиолошки фактор.
Коензим Q10: Зошто треба да гледаме надвор од концентрацијата
Синтеза. Елементи на фармакокинетика и фармакодинамика. Нови фармацевтски технологии.
Убикинон, како што сугерира неговото име, има сеприсутно ширење (самото име произлегува од латинскиот збор „ubique“ - што во слободен превод значи „насекаде“). Во случај на повисоки организми, тој има структура која вклучува јадро на бензокинон, две метокси групи и метил група, како и ланец составен од 10 изопрени единици. Во случај на пониски организми, тој има слична структура, но изопренскиот ланец е составен само од девет единици на изопрен, со што е CoQ9.
За негова синтеза се користат два главни начина. Една од нив вклучува почетна екстракција на CoQ9, односно формата со 9 изопренски групи, која потоа се обработува, користејќи делумна хемиска синтеза за да се достигне структурата на Co Q10. Друг начин да се добие е неговата биосинтеза, користејќи култури на квасец, начин кој овозможува екстракција на природната форма на CoQ10, претставена исклучиво од транс изомерот.
Бидејќи е растворлива во масти супстанција, чистиот убикинон има мала биорасположивост. Се апсорбира од пасивна дифузија, олеснета од транспортните молекули, на ниво на ентероцити, поминувајќи во лимфата, а потоа и во општата циркулација. Да не се апсорбира директно во крвотокот, потребно е подолго време додека не се постигнат максималните концентрации во плазмата. Tmax се достигнува приближно. 6 ч, а полуживотот е приближен. 33 часа. Нормалната плазматска концентрација е помеѓу 0,41 и 1,91 микромоли/Л. 2
Постојат неколку видови технологии што се користат за зголемување на биорасположивоста на коензимот Q10. Конвенционалните методи вклучуваат намалување на големината на честичките на Q10 или зголемување на растворливоста со употреба на: емулзии, суспензии, цврсти дисперзии, комплексување со циклодекстрини итн.
Меѓу фармацевтските форми со супериорна биорасположивост се иновативните системи за испорака, засновани на липиди. Овие вклучуваат: микроемулзии, самоемулгирачки или микро-само-емулгирачки системи за испорака на активна супстанција, наноемулзии и системи засновани на вградување на честички во везикули за транспорт на липиди (липозоми).
Липозомите се наноцикули составени од билипиден слој на фосфолипиди и холестерол, кои ја олеснуваат апсорпцијата на убикинон, што значително ја зголемува неговата биорасположивост. Само-дисперзивните системи се исто така од значителен интерес, но овие фармацевтски форми вклучуваат не само употреба на липиди, туку и сурфактанти и евентуално ко-растворувачи, супстанции што покренуваат некои прашања во врска со безбедносниот профил.
Употреба на CoQ10 во контекст на кардиоваскуларни болести
Убикинон е веќе традиционален терапевтски ресурс, кој се користи повеќе од 30 години во комплементарниот третман на кардиоваскуларните заболувања. Недостаток на CoQ10 е документиран кај пациенти со кардиоваскуларни заболувања. Сепак, значењето на каузалната врска не е многу јасно утврдено и прашањето опстојува: „дали недостатокот на CoQ10 е последица или причина за примарната болест?“.
Со оглед на механизмите во кои е вклучен, како и ефектите документирани во литературата, CoQ10 е исклучително важен фактор за подобрување на работата на срцето, за модулирање на крвниот притисок и за подобрување на функцијата на ендотелот.
Додавањето е уште попотребно бидејќи е добро познато дека одредени класи на лекови кои најчесто се користат во кардиоваскуларната патологија го истакнуваат дефицитот на CoQ10 (статини, бета-блокатори, итн.).
Коензим Q10 при срцева слабост
Во случај на пациенти со срцева слабост, улогата на коензим Q10 е документирана, способна да ја намали предложената митохондријална дисфункција како можен етиолошки фактор и да ја подобри работата на срцето.
Во повеќецентрична студија која опфати 1113 пациенти со срцева слабост, земајќи 50-150 мг CoQ10 дневно (78% од пациентите примале доза од 100 мг) за три месеци доведе до до значително подобрување на еволуцијата на пациентите и намалување на специфичната симптоматологија (југуларен рефлукс, цијаноза, белодробни осипувања, едем, палпитации, вртоглавица, аритмии, несоница, ноктурија). 3
Овие резултати беа потврдени со друга повеќецентрична рандомизирана двојно слепа студија за долгорочна терапија со Q10. Оваа студија опфати 641 пациент со конгестивна срцева слабост (класа III или IV според стандардизацијата развиена од Здружението за срце на Newујорк), кои беа распоредени или во плацебо групата или во групата во која беше администриран CoQ10 во доза од 2 mg/kg/ден. за една година. Во групата во која беше администриран CoQ10, беше добиено значително намалување на стапката на хоспитализација (со 38% помалку пациенти потребни хоспитализација), но исто така и на пулмонален едем и астма (намалување од 60% и 51%, соодветно). 4
Коензим Q10 во хипертензија
Во хипертензија, документирана е модулирачката улога на убикинон, дејствувајќи на периферниот отпор. Повеќето специјализирани дела го документираат фактот дека терапевтскиот ефект е инсталиран приближно. 4-12 недели од почетокот на администрацијата. 5
Во студија која вклучува 109 пациенти со дијагностицирана есенцијална хипертензија, е оценета комплементарна терапија со CoQ10, која се спроведувала покрај вообичаената антихипертензивна терапија. Дозата беше прилагодена во согласност со клиничкиот тек на пациентите и според снименото ниво на плазма, така што да се достигне плазматска концентрација од најмалку 2,0 микрограми/ml. По прибл. 4,4 месеци терапија 51% од пациентите биле во можност да се откажат од еден до три антихипертензивни лекови што ги земале на почетокот на студијата. Покрај тоа, кај 39% од пациентите, следењето на EKG беше извршено и пред и за време на студијата. Електрокардиограмот покажа значително подобрување на дијастолната функција и дебелината на wallидот на левата комора. 6
Во мета-анализата на улогата на коензим Q10 во третманот на хипертензија, спроведена во 2007 година, беа оценети 12 клинички студии, во кои беа вклучени 362 пациенти. Од нив, три беа рандомизирани контролирани испитувања, едно вкрстено и осум од нив беа студии со отворена етикета. Во рамките на првата проценета категорија, имало 16,6% намалување на систолниот крвен притисок (од 167,7 mmHg на 151,1 mm Hg) и 8,2% на дисатоличен крвен притисок (од 103 mmHg на 94,8 mm Hg), исклучиво во групата на пациенти. во кој бил спроведен третман со Q10, а не во плацебо групата. Во вкрстената студија имало намалување од 11 mm Hg во систолниот крвен притисок и 8 mm Hg во дијастолниот крвен притисок, а во студиите со отворена етикета е намален за 13,5 mmHg во систолниот и 10,3 mm во крвниот притисок, соодветно. Hg на дијастолниот. Во сите студии вклучени во мета-анализата, подобрувањето било високо статистички значајно (стр. 7)
Коензим Q10 кај дијабетес 8
Комплементарната терапија со убикинон е исто така проучена во контекст на дијабетес.
Во контекст на карактеристични метаболички нарушувања, зголемен оксидативен стрес и про-воспалителен статус што го карактеризираат дијабетес тип II, развиена е теорија за „раздвојување“ на ендотелијалниот азотен оксид синтетаза, што резултира во ендотелијална дисфункција и раздвојување. митохондријален респираторен ланец на оксидативна фосфорилација, што доведува до прекумерно производство на слободни радикали.
Во суштина, постојат повеќе механизми со кои хипергликемијата предизвикува зголемен оксидативен стрес: гликозилација на функционални протеини, самооксидација на глукоза, активирање на патот на пентозофосфат и раздвојување на синтезата на ендотелијален азотен оксид и оксидативна фосфорилација.
Кај дијабетес, раздвојување на оксидативната фосфорилација од респираторниот ланец може да се појави како резултат на хипергликемија и покачени нивоа на масни киселини. Зголемените нивоа на NADH и глицерол-3-фосфат доведуваат до зголемен транспорт на електрони до ензимските комплекси кои го сочинуваат митохондријалниот респираторен ланец, преку CoQ10, генерирајќи со текот на времето инхибиција на комплексот III. Одвојувањето на оксидативната фосфорилација од синџирот на транспорт на електрони доведува до недоволно производство на АТП (аденозин трифосфат) и зголемен транспорт на електрони до молекуларен кислород со формирање на зголемена количина на радикали на супероксид.
Азотниот оксид (НЕ) игра многу важна улога во одржувањето на ендотелната функција. Се синтетизира врз основа на аминокиселина аргинин и молекуларен кислород, преку интервенција на ензимот eNOS (ендотелијална синтеза на азотен оксид), со што неговата активност е тесно поврзана (поврзана) со два многу важни кофактори: BH4 (тетрахидробиоперин) и NADPH.
Зголемениот оксидативен стрес може да предизвика „раздвојување“ на eNOS (синтеза на ендотелијален азотен оксид) со оксидирање на BH4 (тетрахидробиоперин) и зголемување на NADH/NADPH.
Терапевтската интервенција со коензим Q10 е во состојба да дејствува двојно, и со враќање на рамнотежата на митохондријално ниво и повторно поврзување на респираторниот ланец со оксидативна фосфорилација, и со намалување на оксидативниот стрес преку неговата намалена форма-убиквинол (ендотелијален и не само).
Нови терапевтски насоки: Теоријата за митохондријална дисфункција кај невродегенеративни заболувања. Коензим Q 10 и неговата невропротективна улога
Исто така, постојат студии кои вклучуваат пациенти со луѓе и вреди да се спомене студијата спроведена од Шултс и неговиот истражувачки тим во 1998 година, со кои се потврди безбедносниот профил и обновување на плазматските концентрации на Q10 кај пациентите со Паркинсон, користејќи концентрации од 400, 600 и 800 мг, соодветно. . 9
Во 2002 година, Шултс и неговиот тим се вратија со студија во која е даден преглед на придонесот на терапијата CoQ10 за намалување на функционалното опаѓање во раните фази на Паркинсоновата болест. Мултицентричната, рандомизирана, паралелна, плацебо-контролирана, двојно слепа студија вклучуваше 80 пациенти во рана фаза на Паркинсон. Тие беа дадени, во зависност од лот, плацебо, 300, 600 или 1200 мг Co Q10 дневно, минувајќи низ фазите на скрининг, проценка при вклучување во студијата и следење на 1, 4, 6, 12 и 16, соодветно. месеци Студијата заклучи дека во групите во кои бил администриран Q10, степенот на попреченост евидентиран со текот на времето бил помал, и дека најдобри резултати во забавувањето на функционалното опаѓање биле регистрирани во групата во која бил администриран највисок. доза на Co Q10 (1200 mg). 10
Secom ® им нуди на лекарите два производи Jarrow Formulas®, клинички изучувани - Q-апсорбира ® (Co-Q10 100mg) и QH-absorb® (Co-Q10 200mg), кои содржат патентирани форми на Ubiquinone и Ubiquinol, соодветно, биоадитични со оние произведени од човечкото тело и со супериорна биорасположивост благодарение на употребената иновативна технологија.
Q-апсорбира ® (Co-Q10 100mg) ја обезбедува најчистата форма на коензим Q10 (Ubiquinone). Тоа е Канека Q10 ®, патентирана форма, био-идентична со онаа произведена од човечкото тело, биосинтетизирана со помош на квасеци. Канека Q10 ® се изучува повеќе од 30 години. Секоја Q-апсорбира ® капсула (Co-Q10 100mg) обезбедува 100 mg KanekaQ10 и има корист од патентираната липозомална технологија на Prosome, што придонесува за 400% зголемување на неговата биорасположивост. Нормално, апсорпцијата на Co-Q10 е намалена, некаде околу 1-3%. JarrowFormulas® користи липозомална технологија Просом, која вклучува вградување на канабин Q10 ® убикинон во липозомите кои се состојат од фосфатидилхолин и триглицериди со среден ланец, кои ги олеснуваат нормалните механизми на апсорпција на липидите во цревата. Така, технологијата Просом е ослободена од ризици поврзани со употребата на формули за самоемулзификација кои содржат сурфактанти како полисорбат 80 и кои го зголемуваат парацелуларниот транспорт, но влијаат на функцијата на бариера на цревната лигавица.
Исклучителниот безбедносен профил е воспоставен клинички, потврден за безбедност при администрација и супериорна подносливост за дози до 900 мг/ден, во студијата "Проценка на безбедноста на коензимот Q10 (Канека Q10) кај здрави субјекти: двојно слепо, рандомизирано, плацебо-контролирано испитување. “, Спроведено од Ikematsu H. et al. и објавено во 2006 година во регулаторна токсикологија и фармакологија. 12
Употребата на екстракт од убикинон, природно синтетизиран од квасец, гарантира 100% природна структура, составена исклучиво од транс изомер, и висока чистота на молекулата, која е ослободена од загадувачи, што може да се најде во случај на форми добиени со делумна хемиска синтеза. Kaneka Q10 ® има придобивки од статусот GRAS (општо признат како безбеден за човечка исхрана) и се добива во САД, во единици што се во согласност со стандардите GMP (Добри производни практики) развиени од ФДА (храна и лекови) Администрација). Покрај тоа, не се користат генетски модифицирани организми за време на технолошкиот процес. Kaneka Q10 ® нема алергени и има придобивки од сертификација во овој поглед, како и сертификација за Кошер.
QH-Absorb® (Co-Q10 200mg) е клинички проучен производ 13, со супериорна ефикасност и биорасположивост. Секоја капсула обезбедува 200 мг Kaneka QH ®, патентирана молекула на Убикинол, редуцирана форма на Co-Q10. QQH-Absorb® (Co-Q10 200mg) е резултат на интензивно истражување што доведе до молекула Kaneka QH ®, Ubiquinol биоидентична со онаа што се наоѓа во човечкото тело, стабилна и со биорасположивост од 777% благодарение на употребената иновативна технологија.
Со избор на Secom® имате сигурност дека сте се одлучиле за најефикасните природни здравствени решенија.