Лоразепам - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Лоразепам е еден од бензодиазепините и има ефект на ослободување од анксиозност и напнатост, како и промовирање на спиење.

апликација

Лоразепам е еден од таканаречените бензодиазепини со средно дејство. Има смирувачко дејство, ја ублажува вознемиреноста и напнатоста и го поттикнува спиењето. Затоа, меѓу другото, се користи за краткотраен симптоматски третман. Поради долгото траење на дејството, активната состојка е особено погодна за нарушувања на спиењето и проблеми со спиењето. Може да се користи и за лекување на немир, особено напади на паника. За разлика од антипсихотиците и антидепресивите, тој е исто така антиконвулзивен и се користи за епилептичен статус. Лоразепам се користи и како мускулен релаксант и во случај на малаксаност и повраќање.

Пред и по дијагностички и хируршки процедури, лоразепам може да дејствува како смирување и анксиолитик за смирување или индукција на анестезија.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Лоразепам е агонист на бензодиазепин. Како и кај повеќето бензодиазепини, неговите целни структури се рецептори на ГАБА (гама-амино-бутинска киселина) во централниот нервен систем. Таму се врзува за одредена модулаторна локација на рецепторот. Како резултат, инхибиторниот ефект на невротрансмитерот ГАБА е зголемен.

Во исто време, се отвораат јонските канали на хлорид во клеточната мембрана. Клеточната мембрана хиперполаризира, преносот на сигналите во нервите се намалува, а со тоа и возбудувањето на нервите. Ефектот врз централниот нервен систем се менува во зависност од дозата. Во ниски дози, лоразепам има смирувачки и анксиолитички ефект. Зголемувањето на дозата создава и ефект на релаксација на мускулите. Ако дозата се зголеми уште повеќе, Лоразепам има ефект на поттикнување на спиењето. Во многу високи дози, лоразепам главно може да се користи интравенски за да се прекине епилептичниот статус.

Фармакокинетика

Лоразепам добро се апсорбира кога се дава орално и има висока биорасположивост од 90%. Кога се дава интрамускулно, целосно и брзо се апсорбира. Максималната концентрација во плазмата се постигнува по околу три часа по орална или интрамускулна администрација. Поголемиот дел од активната состојка е поврзана со плазматските протеини. Полуживотот во плазмата е 11-18 часа.

Во црниот дроб, активната состојка е конјугирана со глукуронска киселина. Резултирачкиот неактивен метаболит главно се излачува преку бубрезите. Мал дел може да се елиминира и преку столот.

дозирање

Лоразепам најчесто се администрира орално како таблета, но може да се инјектира и интрамускулно или интравенски. Достапно е во форма на таблети со 0,5 mg, 1 mg и 2 mg, како раствор за инјектирање со 2 mg или 4 mg.

Дозирањето зависи од причината за лекувањето и тежината на болеста. Дозата треба да се постави што е можно помала, а третманот што е можно пократок. Дневната доза во форма на таблети е обично 0,5 mg до 2,5 mg лоразепам. Може да се даде како единечна вечер или во две до три поделени дози. Во поединечни случаи, дневната доза може да се зголеми на максимум 7,5 мг. Сепак, треба внимателно да се следат сите предупредувања. Во меѓувреме, пациентите со акутни психијатриски симптоми може да се третираат кратко во болнички услови со употреба на интравенски или интрамускулни инјекции од 0,05 мг на килограм телесна тежина. Сепак, склопот на дозирна форма треба да бидат таблетите.

Седација

Ако треба да се одржи седација пред или по дијагностички или хируршки интервенции со лоразепам, треба да се даде 1 мг до 2,5 мг активна состојка навечер пред интервенцијата и/или, доколку е потребно, 2 мг до 4 мг треба да се дадат еден до два часа пред постапката. Ако се администрира интравенски, се поставува упатство од 0,044 mg на килограм телесна тежина 15-20 минути пред постапката. И тука се применува максимална доза од 4 mg. Интрамускулната администрација се одвива најмалку два часа пред операцијата и треба да се пресмета на 0,05 mg на килограм телесна тежина.

Статус епилептикус

Доколку се појави статус епилептикус, 4 mg лоразепам може полека да се инјектира интравенски кај пациенти на возраст од 18 години и повеќе. Стапката на инјектирање треба да биде 2 mg во минута. Ако нападот не може да се прекине на овој начин или ако нападот се повтори во рок од 10-15 минути, третманот може да се повтори. Сепак, не треба да се надминува максималната доза од 8 mg лоразепам во рок од 12 часа. Пропишаните процеси на разредување зависат од дозата и може да се најдат во соодветниот додаток на пакувањето.

деца

Кај деца, единечна доза е 0,5 мг до 1 мг, но не треба да надминува максимална доза од 0,05 мг на килограм телесна тежина, без оглед на причината за лекување.

Постари и изнемоштени пациенти

Вкупната дневна доза мора да се преполови кај постари или изнемоштени пациенти, па дури и понатаму кај пациенти со лесна, умерена или тешка хепатална или бубрежна инсуфициенција. Ова е особено точно за интравенска администрација.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на Лоразепам се наведени подолу според нивната фреквенција.

Многу често:

Седација
замор
Поспаност.

Често:

Нестабилно движење и одење (атаксија)
конфузија
Депресија или појава на веќе постоечка депресија
Вртоглавица
Мускулна слабост
мрзеливост.

Повремено:

Промени во сексуалната желба
немоќ
намален оргазам
гадење.

Интеракции

Ако лоразепам се дава истовремено со други лекови, ефектите или несаканите ефекти може да се зголемат. Ова е особено точно кај опиоидите. Истовремената администрација може да доведе до зголемена поспаност, нарушено дишење и кома, па дури и смрт.

Бензодијазепините исто така можат да ги зголемат несаканите ефекти и да го зголемат ризикот од самоубиство.

Понатаму, познати се интеракциите за следниве лекови и супстанции:

Психотропни лекови
Спиење, лекови за смирување и анестетици
Бета блокатори
Антихистаминици
Анти-епилептични лекови
Мускулни релаксанти
Лек против болки
Клозапин => изразено слабеење, прекумерна саливација и нарушувања на координацијата на движењето
Валпроична киселина => зголемена концентрација на лоразепам во крвта; Намалување на лоразепамот е потребно
Пробенецид => побрз почеток на дејство и подолг ефект
Теофилин и аминофилин => ослабен ефект на лоразепам
алкохол.

Контраиндикација

Лоразепам не смее да се администрира под следниве услови:

познати алергии на лоразепам или други бензодиазепини и други компоненти на дозирната форма
постоечко или минато нарушување на зависност
Деца и адолесценти на возраст под 18 години (само во итно потребни ситуации)
бременост.

Во многу случаи, лоразепам треба да се дава само по консултација со лекарот што посетува, проценка на ризик-корист и претпазливост:

Мијастенија гравис
спинална и церебеларна атаксија
акутно труење со алкохол или лекови со централна депресија
Дисфункција на дишните патишта
Синдром на апнеја при спиење
хронична опструктивна белодробна болест
Проблеми со бубрезите или црниот дроб
Срцева слабост
Хипотензија.

Бременост/лактација

Лоразепам не треба да се користи за време на бременост или додека доите.
Доколку треба да се дава лоразепам за време на доењето, се препорачува медицински надзор врз доенчето.

Патна способност

Бидејќи лоразепам влијае на можноста за реакција, ниту возила, ниту машини не треба да се користат во текот на првите неколку дена од третманот. Учество во патен сообраќај исто така не е можно.

Важни упатства

Терапијата со Лоразепам носи голем ризик од развој на зависност.
На почетокот на третманот, пациентот треба редовно да се проверува со цел да се открие што е можно порано ако има предозирање.
Доколку се користи лоразепам за промовирање на спиењето, треба да се испланира доволно време за спиење, околу седум до осум часа.
Парадоксални реакции на лоразепам се јавуваат особено кај деца и постари лица.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Во зависност од индикацијата, други бензодиазепини може да бидат соодветни за третман.