Метформин, третман за дијабетес тип 2
метформин е антидијабетичен лек кој спаѓа во класата на лекови наречени бигуанид и која се администрира орално. Тоа е лек од прв степен за третман на дијабетес тип 2.
Метформин е контраиндициран кај тешки хронични заболувања (црн дроб, бубрези и срцева слабост) или акутни компликации на дијабетес (кетоацидоза и хиперосмоларен статус).
Овој лек се смета од страна на сите меѓународни упатства како прв ред за третман кај дијабетес тип 2 (Т2ДМ) заедно со нутриционистичка терапија. Тој е еден од најважните лекови пропишани ширум светот.
Метформин е пропишан и за други болести, како што се синдром на полицистични јајници или предијабетес (толеранција на глукоза/хипергликемија). Неодамнешните студии покажаа позитивни резултати за употребата на метформин за кардиоваскуларни или невропротективни нарушувања. Исто така, постојат научни трудови кои сугерираат антитуморен или анти-старечки ефект на метформин.
Имајќи ваква одлична ефикасност во пракса, со што се предвидува нејзината издржливост на фармацевтскиот пазар, истражувањето е насочено кон карактеризирање на дејството на метформин врз гените на бактериите во цревата. Промената на составот на микробиотата со пре- и пробиотици може да го подобри дејството на метформинот.
Во оваа студија, се анализираат индикациите, контраиндикациите и несаканите реакции на лекот (АДР) на метформин. Најзначајни несакани ефекти со метформин се млечна ацидоза, алергии, хипогликемија, недостаток на витамин Б12, нарушен вкус и гастроинтестинална нетолеранција.
ИСТОРИЈА ЗА МЕДИЦИНА
метформин или диметил бигуанид своето потекло го има во традиционалната билна медицина (Galega officinalis) растение богата со гванидин. Се покажа дека гванидинот го намалува шеќерот во крвта и се користи како антидијабетичен третман од 1920-тите и 1930-тите. Тој е прекинат поради докази дека може да биде токсичен.
Лекот бил преоценуван помеѓу 1940 и 1950 година, кога Jeanан Стерн забележал ниско ниво на шеќер во крвта кај пациенти третирани со метформин за грип.
Оттогаш, класата на лекови наречени бигуаниди добила големо внимание, особено буформин и фенформин од 1970-тите и метформин по 1990-тите.
Класата на лекови наречена бигуадин, има историја на употреба над 60 години со позитивни ефекти, иако се забележани несакани ефекти, сметајќи се за најпропишани орални антидијабетици во клиничката пракса.
Според Светската здравствена организација, несакана реакција на лекови (АДР) е „одговор на лек кој е штетен и се јавува во дози што нормално се користат кај луѓето за профилакса, дијагноза или терапија на болест или изменета физиолошка функција“.
Како несакан ефект се смета реакцијата што се јавува покрај терапевтското дејство на лекот. Контраиндикации се состојби или ситуации во кои не се препорачува администрација на лекот.
ТЕРАПЕВТСКИ ИНДИКАЦИИ
Дијабетес тип 2 (T2DM)
Третманот со метформин, но и здравиот начин на живот, се смета за прв ред кај возрасни со T2DM за подобрување на контролата на гликемијата.
Може да се користи како монотерапија или во комбинација со агонист на рецептори на пептид-1 (GLP-1 RA), инхибитор на ко-транспортер на натриум глукоза (SGLT2i), инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP4-I), тиазолидионионаза (TZD), сулфонилуреа (SU) и инсулин.
Метформин терапијата треба да се продолжи се додека е добро толерирана и не е контраиндицирана. Сите други агенси, вклучително и инсулин, мора да се додадат во третманот со метформин.
предијабетес
Метформин може да се користи и за спречување на дијабетес тип 2.
Иако други антидијабетични лекови биле користени во клиничките испитувања за лекување или спречување на дијабетес тип 2 (акарбоза, орлистат или розиглитазон), се покажало дека метформинот е најефикасен. Повеќето меѓународни упатства препорачуваат употреба на метформин кај предијабетес. Може да се користи кај пациенти со предијабетес: нарушена толеранција на глукоза (2 часа гликоза по бременоста 140–199 mg/dL), хипергликемија (100–125 mg/dl) или A1C 5,7–6,4%.
Метформин се чини дека има предност кога се користи кај пациенти на возраст од 35 кг/м2 или кај жени со претходен гестациски дијабетес.
Дијабетес тип 1 (T1DM)
Метформин понекогаш се користи за лекување на дијабетес тип 1 за да се ограничи потребната доза на инсулин.
Американското здружение за дијабетес тврди дека додавањето на метформин ја намалува телесната тежина и може да го подобри нивото на липиди, но не и HbA1c.
Студијата ОТСТРАНУВАЕ сугерира дека метформинот исто така може да ја намали прогресијата на атеросклерозата, што укажува на подобрено управување со ризикот од мозочен удар кај дијабетес тип 1.
Гестациски дијабетес мелитус (ГДМ)
Промената на животниот стил е прва линија на терапија за ГДМ. Доколку не се постигнат гликемиските цели, тогаш е потребен третман со инсулин за намалување на шеќерот во крвта. Метформин може да се користи како третман кога пациентот не може да земе или не реагира на инсулин.
Некои рандомизирани контролирани испитувања покажаа ограничена ефикасност на метформин за време на бременоста. Терапијата со метформин е поврзана со помал ризик од неонатална хипогликемија и помало зголемување на телесната тежина кај мајката отколку инсулинот. Метформин може малку да го зголеми ризикот од предвремено породување и може да помине низ плацентата. Така, се препорачува метформин да не се користи како третман од прва линија кај гестациски дијабетес.
Синдром на полицистични јајници (PCOS)
Пациентите со PCOS страдаат од инсулинска резистенција и хиперинсулинемија.
Метформин се користи во третманот на PCOS за лекување на метаболички аномалии на PCOS. Неодамнешната мета-анализа покажа дека метформинот може да го намали нивото на тестостерон и инсулин кај жени со ПЦОС.
Антитуморен или анти-старечки ефект на метформин
Неколку студии врз глувци покажаа зголемен животен век при употреба на метформин (4-6% кај различни раси на глувци, а максималниот животен век се зголеми за 1 месец по третманот со метформин).
Во Велика Британија, употребата на метформин го намали ризикот од кардиоваскуларни болести, инциденца на карцином и вкупна смртност во споредба со другите антидијабетични лекови.
Епидемиолошките студии објавија позитивен резултат на метформин кај јајници, дојки, простата или колоректални тумори, кои го подобруваат антитуморскиот ефект на метформин. Понатаму, студиите покажуваат намалена инциденца на неколку гастроентеролошки карциноми и намалување на смртноста од рак кога се користи метформин.
Кардиоваскуларни или невропротективни ефекти
УКПДС (Студија за проспективен дијабетес во Обединетото Кралство) беше првата студија што ги демонстрираше кардиоваскуларните придобивки од метформинот. Ризикот од смртност и акутен миокарден инфаркт е значително намален кај пациенти со прекумерна тежина со T2DM. 10-годишното следење по интервенција на студиската група за преживување откри дека третманот со метформин има долгорочна корист од кардиоваскуларниот ризик.
Кардиоваскуларните заштитни ефекти на метформин може да се објаснат со ниското ниво на ЛДЛ холестерол, ограничувајќи го зголемувањето на телесната тежина и подобрувајќи го оксидативниот стрес, инфламаторниот одговор, но и функцијата на ендотелијалните клетки.
Известено е дека пациентите третирани со метформин имаат помал ризик од деменција отколку оние третирани со други лекови за дијабетес. Метформин има подобар заштитен ефект врз учењето, помнењето/вниманието и извршните функции отколку другите третмани со дијабетес.
Зголемување на телесната тежина предизвикана од антипсихотици
Резултатите од мета-анализите на РКТ (главно кај пациенти со шизофренија и шизоафективно нарушување) поддржуваат употреба на метформин за слабеење, спречувајќи зголемување на телесната тежина поврзана со антипсихотици од втора генерација кај возрасни пациенти.
Метформин може да се препорача како опција од втора линија за нефармаколошки стратегии за управување со зголемување на телесната тежина кај пациенти со нарушувања на расположението и се препознава како често користена како стратегија за превенција при зголемување на телесната тежина предизвикана од антипсихотици.