Мисимба против дебелината АДХОК ФАРМАЦИЈА
Берлин - Дебелината е во пораст: во Германија околу една третина од мажите и половина од жените се со прекумерна тежина. За новата година, средната компанија Чеплафарм лансираше централно ефикасен агенс против дебелеење.
Mysimba содржи комбинација на активна состојка налтрексон и бупропион. Опиоидниот антагонист налтрексон е познат од терапијата на зависници од опиоиди или алкохол. Бупропион, кој спаѓа во групата антидепресиви, се користи за лекување на депресија и за откажување од пушење.
Лекот е наменет како додаток на диета со намалени калории и вежбање за пациенти на возраст од 18 години и повеќе со почетен индекс на телесна маса (BMI) од kg 30 kg/m 2 или пациенти со прекумерна тежина со BMI ≥ 27 kg/m 2 до 2 овластен. Луѓето со прекумерна тежина мора да имаат барем една истовремена состојба како што се дијабетес тип 2, дислипидемија или контролирана хипертензија за да се лекуваат со Mysimba.
Таблетите со продолжено ослободување од 7,2 mg налтрексон и 78 mg бупропион се земаат според фиксен распоред на терапија. Третманот треба да се прекине по 16 недели, ако не може да се постигне намалување на телесната тежина од најмалку 5 проценти во овој период. Во текот на првите четири недели од третманот, дозата треба да се зголеми се додека не се достигне максималната препорачана дневна доза од две таблети два пати на ден. По можност се зема со храна и доволно течности. Во првата недела, пациентите земаат една таблета наутро; во недела 2, една таблета треба да се проголта наутро и една навечер. Во третата недела има зголемување на две таблети наутро и една навечер, додека конечно од 4 недела по две таблети наутро и две навечер.
Точниот ефект на сузбивање на неврохемискиот апетит на комбинацијата на активни состојки сè уште не е целосно разјаснет. Антагонистот на рецептори за μ-опиоиди и слабите инхибитори на навлегувањето на допамин и норадреналин делуваат на две области на мозокот - аркирано јадро на хипоталамусот и мезолимбичен допаминергичен систем на наградување.
Бупропион ги стимулира невроните на проопиомеланокортин (POMC) во аркираното јадро, кои ослободуваат α-меланоцитен стимулирачки хормон (α-MSH). Ова го стимулира рецепторот на меланокортин-4 (MC4R) со врзување. Ослободувањето на α-MSH е поврзано со истовремено ослободување на β-ендорфин од POMC невроните. Има негативен фидбек. β-ендорфин се врзува за μ-опиоидните рецептори во POMC невроните и доведува до намалување на ослободувањето на α-MSH. Блокирањето на овој инхибиторен фидбек со налтрексон се претпоставува дека води до посилно и подолготрајно активирање на POMC невроните, што го зголемува ефектот на бупропион врз енергетскиот биланс. Апетитот е намален и влијае врз системот на наградување.
Можни негативни ефекти на лекот вклучуваат гадење, запек, повраќање, вртоглавица, главоболка или сува уста. Комбинацијата е одобрена во САД од 2014 година под името Контраве.