Нифуртимокс - биологија
2 mg kg − 1 (зајак, орален) [3]
Нифуртимокс (Трговско име Лампит ) е лек од групата на нитрофурани, кој се користи како антипротозоал за третман на болест на Чагас.
Клинички информации
Нифуртимокс го користи СЗО за лекување на акутна болест на Чагас, инфекција со Трипаносома крузи, се препорачува. [4] Нема доволно информации за да се докаже нејзината ефикасност кај хроничната болест на Чагас. [5]
Покрај болеста Чагас, нифуртимокс во моментов се користи во комбинирана терапија со ефлорнитин за лекување на доцната фаза на западноафриканско заболување, инфекција со подвид на Трипанозома брусеи, проверено. [6] Во моментов се тестира ефект во третманот на невробластоми и медулобластоми [7] откако беше забележана ремисија на невробластом во третманот на пациент кој страдаше од болест на Чагас. [8-ми]
Почести несакани ефекти вклучуваат губење на тежината и анорексија, психолошки промени, раздразливост или поспаност и гастроинтестинални нарушувања, како што се дијареја и повраќање. [9] Од експерименти врз животни има индикации за невротоксичност, токсичност во тестисите и јајниците и штетни ефекти во надбубрежните жлезди, дебелото црево, хранопроводот и млечната жлезда. [10]
Нифуртимокс не треба да се користи за време на бременоста; [9] постојат индикации дека супстанцијата е мутагена.
Фармаколошки својства
По орална администрација добро се апсорбира и практично целосно се метаболизира. Нифуртимокс веројатно работи преку формирање на слободни радикали, кои паразитот тешко може да ги разгради. [9]
Други информации
Нифуртимокс е развиен од Баер АГ во 60-тите години на минатиот век под името „Баер 2502“. Супстанцијата се користи против болеста Чагас од 1967 година; покрај бензинизол, таа е единствената достапна супстанција за третман на оваа болест. Во моментов не се одобрени препарати за нифуртимокс во Германија, Австрија или Швајцарија; во Јужна Америка се достапни таблети со 120 mg активна состојка. Откако Баер престана да произведува во 1997 година поради недостаток на побарувачка, производството беше продолжено во 2000 година за да се овозможат клинички студии за африканска болест на спиење. Благодарение на договорите меѓу СЗО и Баер и донациите на лекови од страна на производителот, снабдувањето со нифуртимокс сега се смета за повторно безбедно. [11]