Нови дозирани форми Супрамолекуларни „шупливи тикви“ како нови транспортери на лекови
Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.
Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.
"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.
Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.
- DAZ.online
- Вести
- аптека
- Супрамолекуларен "шуплив .
аптека
Нови дозирани форми?
Штутгарт - 17 ноември 2016 година, 09:00 часот
Доволно простор: класа макромолекули може да се користи за транспорт на активни супстанции во иднина, пишуваат истражувачите во новата студија. (Фото: бармалини/Фотолија)
Класата на супстанции кукурбитурил е позната повеќе од 100 години. Научниците од Бремен и Карлсруе сега наоѓаат можни апликации за органските молекули што ги прават интересни за фармацевтска употреба.
Тикви, со ботаничко генеричко име Cucurbita, во иднина би можеле да добијат поголема важност во фармацијата. Она што сега се подразбира, не е фармаколошкиот ефект на растението, туку оној на особено големите органски макромолекули, кои се именувани според култивираното растение, бидејќи нивната структура потсетува на издлабени тикви.
Овие кукурбитурили за првпат биле синтетизирани и опишани во 1905 година од германскиот хемичар Роберт Бехренд, но нивната структура не била разјаснета дури во 1981 година. Тие се состојат од пет, шест, седум, осум или десет единици на органската молекула гликоурил, кои се организираат во надмолекуларната структура на макроцикличната молекула, односно содржи многу големи прстенести структури - изгледаат како тиква што е дупчена внатре.
Има простор за други молекули во внатрешноста на кукурбибурилите
Овој внатрешен простор на молекулата, што е помеѓу 82 и 870 кубни ангстроми во зависност од бројот на единици на гликоурил (бицикличен производ на кондензација на глиоксал и уреа, па оттука и името), нуди простор за други молекули.
Истражувачите од Универзитетот Jacејкобс во Бремен и Технолошкиот институт Карлсруе (КИТ) сега објавија ветувачки резултати во истрагите за употреба на куркубитурил како транспортни молекули за стероидни лекови. Написот за ова сега е објавен во Journalурналот на американското хемиско друштво.
Липофилните супстанции како стероидите се особено соодветни
„Ние сме специјализирани за кукурбитурил, и баравме области во кои нашите соединенија домаќини се јасно супериорни во однос на другите воспоставени транспортери како што се циклодекстрини, липозоми, хидрогели и други“, објаснува Вернер Нау, професор по хемија и специјализиран за супермолекуларна хемија на Универзитетот Jacејкобс Бремен „Нашите студии покажаа дека кукурбибурилите се особено погодни за вклучување и транспорт на липофилни соединенија. Во потрагата по медицински и биолошки интересни липофилни супстанции, наидовме на стероиди “, објаснува професорот. Но, другите липофилни активни состојки, исто така, може да се комплетираат и транспортираат со кукурбибурилите. „Сепак, со стероиди работи особено добро“, вели Нау.
Стероидите или активните состојки што содржат стероиди вклучуваат антиинфламаторни лекови кортизол, хормони тестостерон и естрадиол и мускулни релаксанти панкурониум и веркурониум. Медицинските области на примена соодветно се движат од третман на астма, невродерматитис, мултиплекс склероза и Кронова болест до анестезија. Бидејќи стероидите, како липофилни, т.е. „масни substancesуби-сè“ материи, тешко се раствораат во вода, тие секогаш се поврзани со транспортери на активни супстанции кога се користат како лекови. Досега се користеа циклодекстрини за овој прстенест шеќер составен од поврзани молекули на глукоза.
Помалку непожелни ефекти и поевтино за производство
Сепак, циклодекстрините имаат некои недостатоци: Тие толку многу го забрзуваат распаѓањето што некои луѓе не можат да толерираат внесување на стероиди, според научниците. Ова исто така се должи на фактот дека треба да се даде релативно висока доза на транспортер на активна супстанција за да се постигне растворливост во вода. „Откривме дека класата домаќин на кукурбитурили има поголем афинитет кон стероидите, кои се клучни за медицинска употреба, отколку оној на циклодекстрините“, објаснува Френк Бидерман, доктор по хемија и научник на Институтот за органска хемија на КИТ. Затоа, може да се користат помалку од транспортерите на активни супстанции што сега се испитани, што исто така има помалку непожелни ефекти.
Кукурбитурилите исто така може да ги отстранат стероидите од отпадните води
Истражувачите откриле дека комплексите направени од стероиди и кукурбитурил се постабилни и растворливоста во вода на молекулите што треба да се транспортираат е значително зголемена. Покрај тоа, кукурбитурилите исто така може да дејствуваат како депо активна состојка, бидејќи тие исто така ќе останат стабилни во крвниот серум и желудечната киселина и стероидите ќе се ослободуваат побавно во телото. Покрај помалку непожелни ефекти, трошоците за производство исто така може да паднат, предвидуваат научниците.
„Со помош на кукурбитурил, во иднина би можеле да се развијат нови и поефикасни дозирани форми на стероидни активни состојки“, вели Нау. Бидејќи патентите за веќе утврдената и помалку сложена синтеза на транспортните молекули наскоро ќе истечат, Нау гледа сè поголеми можности за употреба на кукурбибурили. Некои клинички студии за употреба на молекулите домаќини се веќе извршени, вели Нау, и го проценува хоризонтот на развој за употреба во лекови од пет до десет години. „Но, има уште неколку пречки што треба да се надминат пред да се искористи“, вели хемичарот. Токсичните ефекти, сепак, веројатно може да се исклучат врз основа на експерименти со глувци и други прелиминарни студии.
Во меѓувреме, хемичарите истражуваат употреба на кукурбитурил во други области освен медицински или фармацевтски. „Тие исто така може да се користат за отстранување на стероиди од канализацијата“, наведува Нау еден пример. „Постои огромна област на основни истражувања во кои продолжуваме со истражување.“ На крајот, фармацевтските компании треба да се погрижат за нивната употреба во лекови, но таму веќе има заинтересирани страни.