Ранитидин ја намалува количината на произведен гастричен сок
Ранитидин е лек кој припаѓа на антагонистите на рецепторите на H2-хистамин во клетките на гастричната мукоза и се наоѓа во разни гастроинтестинални патологии, вклучувајќи улцеративни лезии на гастрична мукоза и дуоденум.
Ранитидин ја намалува количината на произведен гастричен сок и концентрацијата на хлороводородна киселина во неа, ја намалува киселоста на желудникот, што вклучува инактивација на главниот протеолитички ензим, пепсин, ја инхибира активноста на микрозомалните ензими на црниот дроб. Терапевтскиот ефект на единечна доза на ранитидин се одржува 12 часа.
Ранитидин може да се зема во секое време без оглед на диетата. Таблетата се проголта со доволно вода. Во случај на егзацербација на чир на желудник и дуоденален улкус, вклучувајќи го и оној предизвикан од потрошувачката на НСАИЛ, се препорачува да се администрираат 150 мг ранитидин наутро и навечер (целосната дневна доза на лекот може да се администрира истовремено пред спиење).
Во тешки случаи, можно е да се земат 300 mg два пати на ден. Времетраењето на терапевтскиот тек е од 4 до 8 недели. За да се спречи егзацербација на болеста, Ранитидин се дава во количина од 150 mg еднаш на ден (кај пушачите дозата се зголемува 2 пати).
Пред да започнете со третман, препорачливо е да се изврши преглед кај онколог за да се исклучи можноста за малигна неоплазма во стомакот. За време на третманот, алкохолот не се препорачува.
Фармакологија
Ранитидин е блокатор на рецепторите на хистамин H2. Ја зголемува pH вредноста на гастричната содржина и ја намалува активноста на пепсинот. Времетраењето на дејството на Ранитидин со единечен прием е 12 часа.
фармакокинетика
Штом влезе внатре, Ранитидин брзо се апсорбира од дигестивниот тракт. Внесувањето храна и антацидите малку влијаат на степенот на апсорпција. Изложено е на дејството на „првото поминување“ низ црниот дроб. Плазма Ц макс се постигнува 2 часа по единечна орална администрација. Ранитидин се излачува во мајчиното млеко.
Т ½ (полуживот) е 2-3 часа. Приближно 30% од дозата се излачува непроменета во урината. Стапката на екскреција се намалува ако влијае на функцијата на црниот дроб или бубрезите.
Интеракција со ранитидин
Кога се користи истовремено со антациди, можно е да се намали апсорпцијата на ранитидин.
Кога се користи истовремено со антихолинергични лекови, меморијата и вниманието може да бидат нарушени кај постари пациенти.
За блокаторите на рецепторите на хистамин H2 се смета дека го намалуваат улцерогениот ефект на НСАИЛ врз гастричната мукоза.
Со истовремена употреба на Метопролол, можно е зголемување на концентрацијата во плазмата и зголемување на AUC и T1/2 на метопролол.
Индикации Ранитидин
Ранитидин е индициран за употреба во случај на:
- чир на желудник и дуоденум во фаза на егзацербација;
- спречување на егзацербации на пептичен улкус;
- симптоматски улцерации;
- рефлуксен езофагитис;
- Синдром на Золингер-Елисон;
- спречување на "стресни" гастроинтестинални чиреви, постоперативни чиреви, повторувања на крварење од горниот гастроинтестинален тракт;
- спречување на аспирација на гастричен сок за време на операција под анестезија.
Контраиндикации ранитидин
Ранитидин е контраиндициран во случај на:
- задача,
- доење,
- преосетливост на ранитидин.
Администрација за време на бременост и лактација
Адекватни и добро контролирани студии за безбедноста на Ранитидин за време на бременоста не се извршени и затоа употребата за време на бременоста е контраиндицирана.
Доколку треба да се користи ранитидин за време на доењето, доењето треба да се прекине.
Специјални инструкции
Ранитидин треба да се користи со претпазливост кај пациенти со недоволна екскреција на бубрезите.
Пред да започнете со третман, потребно е да се исклучи можноста за малигни заболувања на хранопроводот, желудникот или дуоденумот.
Во случај на долготраен третман кај пациенти ослабени под стрес, можни се бактериски лезии на желудникот со последователно ширење на инфекцијата.
Не е пожелно нагло да се прекине ранитидин поради ризик од повторна појава на пептичен улкус. Ефективноста на превентивниот третман на пептичен улкус е поголема кога Ранитидин се администрира со 45-дневни курсеви во пролет-есен период отколку со постојан внес. Брзата интравенска администрација на Ранитидин во ретки случаи предизвикува брадикардија, обично кај пациенти склони кон нарушувања на срцевиот ритам.
Постојат изолирани извештаи дека лекот може да придонесе за акутен напад на порфирија и затоа е потребно да се избегне неговата употреба кај пациенти со акутна историја на порфирија.
Во контекст на употребата на ранитидин, може да има нарушувања во лабораториските податоци: зголемување на активноста на креатинин, GGT (гама глутамил трансфераза) и хепатална трансаминаза во крвната плазма.
Во оние случаи каде што се користи ранитидин во комбинација со антациди, интервалот помеѓу администрација на антациди и ранитидин треба да биде најмалку 1-2 часа (антациди може да предизвикаат недоволна апсорпција на ранитидин).
Клиничките податоци за безбедноста на ранитидин во педијатријата се ограничени.