Росувастатин Крестор; 174582009 ПЗ - Фармацевтски весник
5 mg филм-обложени таблети
10 mg филм-обложени таблети
20 mg филм-обложени таблети
Индикации
Росувастатин е одобрен за возрасни, адолесценти и деца од 6-годишна возраст за третман на примарна хиперхолестеролемија или мешана дислипидемија покрај диета, ако овие и други мерки што не се однесуваат на лекови не го донесат посакуваниот резултат, како и кај пациенти со хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија покрај диета и други мерки за намалување на липидите или ако таквите мерки не се соодветни. Росувастатин е исто така одобрен за спречување на големи кардиоваскуларни настани кај пациенти за кои се очекува да бидат изложени на висок ризик.
Упатства за употреба и упатства
Препорачаната почетна доза во третманот на хиперхолерстинемија е 5 или 10 mg росувастатин еднаш на ден, за да се намали ризикот од кардиоваскуларни настани, 20 mg росувастатин.
При изборот на дозата, лекарот ги зема предвид индивидуалните нивоа на холестерол кај пациентот, ризикот од кардиоваскуларни болести и потенцијалниот ризик од несакани ефекти. 5 mg се препорачува за пациенти над 70 години, за пациенти со умерено оштетување на бубрезите и за пациенти со азиско потекло. Кај нив е забележана зголемена биорасположивост. Максималната дневна доза е 40 mg. Пациентите можат да пијат филм-обложени таблети со или без храна во кое било време од денот.
Важни интеракции
За разлика од другите статини, росувастатинот се распаѓа само во многу мала мера преку системот цитохром P450. Интеракции со инхибитори (на пример, итраконазол, кетоконазол, флуоксетин) или индуктори на CYP-3A4 (на пр. Фенитоин, карбамазепин) не се очекува. Изоензимот CYP-2C9 игра најголема улога во распаѓањето. Го метаболизира лекот во N-десметил метаболит и форма на лактон, а вториот се смета за клинички неефикасен. Н-дезметил метаболитот сè уште има околу 50% од ефективноста на почетната супстанција. Приближно 90 проценти од дозата се излачува во столицата. Остатокот се елиминира со урината.
Несакани ефекти
Безбедносниот профил на росувастатин беше сличен на оној на другите статини во двете студии. Најчестите несакани ефекти беа главоболка, вртоглавица, запек, мускулна болка и слабост.
Како и кај другите статини, рабдомиолизата ретко може да се појави со росувастатин. Затоа се препорачува да се замолат пациентите веднаш да посетат лекар ако доживеат необјаснета болка во мускулите, слабост или грчеви на скелетните мускули. Ова е особено точно ако ова е придружено со малаксаност и треска. Ризикот од непријатност во мускулите се зголемува доколку истовремено се користат активни состојки како што се гемфиброзил, фенофибрат, други фибрати или дози за намалување на липидите на никотинска киселина. Истото важи и за истовремена употреба на инхибитори на протеаза.
Контраиндикации и мерки на претпазливост
Росувастатин е контраиндициран за пациенти со сериозна дисфункција на бубрезите или активно заболување на црниот дроб, како и за бремени жени и доилки. Истовремена употреба на циклоспорин е исто така контраиндицирана, бидејќи тоа ја зголемува плазматската концентрација на инхибиторот на CSE седум пати.
Во случај на преосетливост на активната состојка или на која било од другите состојки, лекот е контраиндициран.
Студии
Одобрувањето на росувастатин се базира, меѓу другото, на двете студии STELLAR (Статински терапии за зголемено ниво на липиди во споредба со други дози со Росувастатин) и MERCURY I (мерење на ефективни намалувања на холестерол со употреба на терапија со роувастатин). STELLAR, запишан во 2.268 пациенти со хиперхолестеролемија, го спореди ефектот на росувастатин врз нивото на ЛДЛ холестерол со оние на аторвастатин, симвастатин и правастатин. Росувастатин го намали ЛДЛ холестеролот значително повеќе од компаративните статини.
Студијата MERCURY-I со 3161 пациент со висок ризик го испитала влијанието на нивото на ЛДЛ при префрлување на различни статини. Ефективноста на 10 mg роувастатин се спореди со 10 mg аторвастатин, 20 mg симвастатин и 40 mg правастатин. Постигнувањето на европската целна вредност за ЛДЛ холестеролот беше дефинирано како крајна точка. Со префрлување на 10 mg роувастатин, значително повеќе пациенти можеа да ја постигнат целната вредност под 116 mg/dl (86,4 проценти) отколку со 10 mg аторвастатин (80 проценти), 20 mg симвастатин (72 проценти) или 40 mg pravastatin (66 проценти).
особености
Кресторот мора да се чува на температура под 30 ° C и во оригинално пакување (заштита од влага).
Крестор бара рецепт.
Формули
Три-димензионалната структурна формула може да ја прегледате со бесплатна дополнителна програма од Интернет, на пр. Кортона од Паралеграфрика (надворешен линк).
Повеќе информации
Кресторот е контраиндициран за време на бременост и доење. Womenените во репродуктивна возраст кои земаат росувастатин мора сигурно да ја спречат бременоста.