Сибутрамин опис, индикации и контраиндикации

Сибутрамин е синтетички лек развиен пред повеќе од 25 години од страна на американската компанија Абот Лабораторис како антидепресив. Сепак, клиничките испитувања не ја потврдија нејзината ефикасност, но открија дека има силен ефект на супресија на апетитот.

Во 1997 година, сибутрамин беше официјално одобрен од Одделот за здравство на ФДА, по што активно се користеше ширум светот како средство за губење на тежината, при што апчиња сибутрамин им беа препишани на луѓе од било која возраст и какво било истовремено заболување.

Но, новиот радикален лек наскоро откри голем број многу опасни несакани ефекти. Прво, сибутрамин предизвика депресивни и зависни состојби, слични на зависноста од дрога.

Инфо: видете кои се најдобрите апчиња за диети кои немаат несакани ефекти

Исто така, го зголеми ризикот од развој на болести на кардиоваскуларниот систем, што беше потврдено од зголемениот број смртни случаи предизвикани од миокарден инфаркт или мозочен удар кај пациенти кои го земаат овој агенс за губење на тежината.

Принцип на работа

Анорексигениот ефект на синтетичката супстанца Сибутрамин се базира на неговата способност да го зголеми производството на топлина во организмот и да го потисне апетитот. Со зголемување на термогенезата, постојните резерви на маснотии се согоруваат и, со намалувањето на количината на потрошена храна, веќе не е можно да се произведуваат нови залихи на триглицериди. Така, постои прилично брзо губење на телесната тежина.

Од фармакокинетска гледна точка, зголемувањето на термогенезата кога се администрира сибутрамин е предизвикано од активирање на бета-адренорецептори одговорни за ослободување на енергија. Намалувањето на апетитот се должи на неговиот селективен инхибиторен ефект врз процесите на реапсорпција на серотонин и норадреналин. Овие хормони се невротрансмитери на мозокот, а нивното дејство предизвикува состојба на еуфорија и го ослабува чувството на глад.

Слабеењето е придружено со намалување на холестеролот во крвта и триглицеридите, со истовремено зголемување на содржината на липопротеин со висока густина (HDL). Ова помага да се зголеми ефектот на губење на тежината и се создаваат услови за негово продолжување.

Кога се администрира орално, Сибутрамин брзо се апсорбира. Максималната концентрација во серумот се постигнува за 1-2 часа. Биотрансформаторната супстанција е изложена на првиот премин преку црниот дроб, активните метаболити се чуваат во крвта до 4 дена.

Контраиндикации

Постојат многу ограничувања за оваа дрога базирана на сибутрамин:

хормонална нерамнотежа;
тумор на мозокот;
нарушување на хидробалансот;
ендокрини нарушувања или метаболички нарушувања, придружени со зголемување на телесната тежина.

Сибутрамин за губење на тежината е исто така контраиндициран во следниве случаи:

индивидуална нетолеранција;
ментална болест;
Туретов синдром (генетско заболување на централниот нервен систем);
IHD, хипертензија, нарушувања на срцевиот ритам, вродени срцеви заболувања, срцева слабост, декомпензација;
тешки нарушувања на циркулацијата (оклузивни заболувања на артериите);
тешки бубрежни и хепатални патологии;
глауком;
хиперплазија на простатата;
зависност од алкохол.

Сибутрамин не се користи за време на бременост и лактација, не е проучен ризикот од нејзин тератоген ефект врз фетусот.

Специјални инструкции

Бидејќи Сибутрамин може да комуницира со некои компоненти на други лекови, треба да се консултирате со вашиот лекар пред да земете било каков лек за алергии, кашлица, настинка.

Истовремено со сибутрамин, се користи:

други средства за губење на тежината;
антидепресивни лекови;
лекови што содржат опиоиди (меперидин, фентанил);
наркотични аналгетици (пентазоцин, итн.);
лекови кои влијаат на централниот нервен систем;
инхибитори на моноамин оксидаза.

Доколку се пропушти дозата на сибутрамин, следниот пат кога ќе треба да ја земете вообичаената доза, не можете да ја удвоите.

Несакани ефекти

Користењето на потиснувач на апетит засновано на сибутрамин може да предизвика несакани ефекти. Обично, тие се појавуваат во почетниот период на третман, а во иднина нивната тежина се намалува. Тоа може да биде:

од дигестивниот систем - гадење, целосно губење на апетит, сува уста, запек;
од централниот и периферниот нервен систем - вознемиреност, вртоглавица, главоболка, несоница, парестезии, болки во мускулите;
од кардиоваскуларниот и лимфниот систем - црвенило на кожата, зголемен крвен притисок, тахикардија, тромбоцитопенија (намалени тромбоцити во крвта), едем на екстремитетите.