Слатко пелин - NutriPharm од Летитија Матес

Научно именувана Artemisia annua L., сладок пелин или пелин, е едногодишно лековито растение од фамилијата Asteraceae. По потекло од Кина, најчесто се наоѓа во северните делови на провинциите Чахар и Сујан, интегрирани во природната вегетација. Сепак, растението сега расте во неколку земји, вклучувајќи ги Аргентина, Австралија, Бугарија, Франција, Унгарија, Италија, Шпанија, САД или Романија [1-3].

Слатко пелин - кратка историја

Најстариот запис за употреба на сладок пелин како лековито растение датира од пред најмалку 2.000 години. Ова се однесува на материјалот Ву Ши Ер Бинг Фанг (рецепти за педесет и две болести), откриен во Хунан во 1973 година. Неговата употреба при лекување на треска е опишана во Кинескиот прирачник за рецепти за итни третмани (4 век). [2].

По клиничките проценки, најдобро познатото активно соединение на слаткиот пелин, артемисинин, како и неговите полусинтетички деривати, артеетер, артеметер и артесунат, се класифицирани како антималарични. Артемисинин е изолиран од A. annua во 1972 година, а нејзината хемиска структура е основана во 1979 година [3].

Слатка пелин - фитохемиски состав

До денес се извршени бројни фитохемиски студии на воздушни делови од растението (трева). Општо земено, повеќето од овие испитувани сесквитерпени артемисинин и неговите деривати, артетер, артеметер, артесунат и дихидроартемизинин.

сесквитерпен

Приближно 38 беа изолирани од A. annua. Повеќето лековити соединенија на растението се наоѓаат во лисја, стебла, цвеќиња и семиња.

артемисинин, која содржи група на пероксид неопходна за нејзината медицинска активност, е главното активно соединение во A. annua. Најголемата концентрација на артемисинин се наоѓа во лисјата пред цветни. Етнофармаколошка студија покажа дека 40% од артемисининот може да се извлече од воздушните делови на растението со едноставни методи за правење чај;
дихидроартемизинин е намалена форма и активен метаболит на артемисинин;
артесунатене растворлив во вода дериват на хемисуцинат на артемисинин;
артеметаре растворлив во масти дериват на метил етер на артемисинин, поактивен од артемисинин;
Артетер е растворлив во масти дериват на етил етер на дихидроартимизинин [3].

Ситостероли и стигматероли

Антивирусна активност на слатко пелин е поврзано со присуство на ситостероли и стигматероли. Есенцијалното масло на растението содржи линалол, 1,8-цинеол, р-цимен, тујона и камфор [3].

Покрај тоа, беа идентификувани 17 метоксилирани флавони и 4 кумарини. Се смета дека флавоните придонесуваат за антималарична активност, заедно со артемисинин [3].

Слатка пелин - употреба, фармакологија

Докажана е клиничката ефикасност на артемисининот и неговите деривати против сите форми на маларија кај луѓето, особено оние предизвикани од плазмодиум фалципарум. До денес се објавени голем број студии кои ја испитале нивната ефикасност, вклучително и во третманот на некомплицирани и комплицирани форми на маларија.

Другите пријавени фармаколошки активности вклучуваат: цитотоксична активност на некои видови клетки на карцином, способност на есенцијалното масло да го инхибира растот на Enterococcus hirae или можност да ги инхибира екстрактите на неколку видови на фитопатогени габи [4].

Антималарични својства

Артемисинин и неговите деривати имаат токсични својства на маларијата паразити во наномоларни концентрации. Општо, механизмот на дејствување вклучува 2 чекори: ОВОЗМОЖИ (до слободни радикали, со посредство на железо) проследено со алкилација (формирање ковалентни врски помеѓу слободните радикали добиени од артемисинин и паразитски протеини од родот плазмодиум) [3].

Рандомизирано, двојно слепо клиничко испитување, објавено во списанието Фитомедицина (2019), ги потенцираше антималаричните ефекти на инфузијата на Artemisia annua (чај) (заедно со A. Afra), за разлика од оние на комбинацијата на артесунат-амодијакин (ASAQ). За разлика од ASAQ, и двата вида Артемисија се чинеше дека интервенираат во животниот циклус на плазмодиумските паразити со елиминирање на гаметоцитите. Покрај тоа, забележано е дека само 5% од пациентите третирани со инфузија на Артемисија пријавиле несакани реакции, во споредба со 42,8% од пациентите третирани со ASAQ [5].

Позиција на СЗО за употреба на нефармацевтски сили во Артемисија

Сепак, СЗО се изјасни против употребата на каква било нефармацевтска форма (додатоци во исхраната, чаеви, итн.) На Артемизија во превенција и третман на маларија, од следниве причини:

Содржината на хербални лекови во Артемисија, препорачана за превенција и третман на маларија, варира значително;
Содржината на хербални лекови во Артемисија честопати е недоволна за целосно уништување на паразитите на маларија во крвотокот на пациентите и за спречување на повторно заболување;
Широката употреба на хербални лекови во A. annua може да го забрза развојот и ширењето на отпорноста на артемисинин;
Артемисинин, во која било форма, не е ефикасен во спречувањето на маларијата;
Во моментов, постојат достапни и ефективни третмани за маларија [6].

Позиција на АНСМ Франција во врска со употребата на нефармацевтски сили во Артемизија

Во Франција не е дозволено да се користат растителни производи добиени од Artemisia annua. Тука, Министерството за здравство предупреди на недостаток на ригорозни, контролирани клинички испитувања за да се докаже нивната ефикасност во превенцијата и лекувањето на маларијата.

Националната агенција за безбедност на лекови и здравствени производи во Франција (ANSM) забрани продажба на производи од билки Artemisia annua (инфузии, капсули или други деривати) поради недостаток на студии за ефикасност и безбедност, и преку Интернет и здруженија [7].

Наместо тоа, лекови и одредени комбинации на соединенија, деривати на синтетички артемисинин препорачани и користени во третманот на маларија, биле предмет на научни студии засновани на проверка на нивната ефикасност и безбедност при употреба [7].

Антиканцерогена активност

Се смета дека за антиканцерогена активност на артемисинин и неговите деривати потребно е присуство на групата ендопероксид, што предизвикува молекуларни лезии и клеточна апоптоза [8].

Рак на дојка- Во една студија, истражено е антиканцерогено и антиметастатско дејство на артемисинин и мешавина од полифеноли (pKAL) изолирани од Artemisia annua врз клеточна култура со карцином на дојка. Резултатите сугерираат дека pKAL може да дејствува како терапевтски агенс кај метастази на карцином на дојка со инхибиција на адхезијата на клетките на ракот на венските ендотелијални клетки [9].
Рак на простата - долготрајниот третман со Artemisia annua во комбинација со бикалитумид резултираше во значително подобрување на напредниот метастатски карцином на простата [10].
Остеосарком - Екстрактот од артемизија ануа ја намалува стапката на размножување и метастазирање на клетките на остеосарком и промовира апоптоза на туморските клетки [11].
Меланом -Artemisia annua ја инхибира пролиферацијата на клетките на меланом на начин поврзан со концентрацијата и зголемената прекумерна експресија и на Bax и на цитохром C. На овој начин е докажан антиканцерогениот потенцијал на неговите активни соединенија во меланомот [12].

Антивоспалителни својства

Безбедноста и ефикасноста на додаток во исхраната добиен од Artemisia annua се испитани кај артроза (ОП) на колк или колено. За ова растение се покажа дека има антиинфламаторно-аналгетски потенцијал во ОА. Намалена болка за време на артемисинин (АРТ 150 mg x2/ден за 12 недели) е клинички потврдена [13].

Artemisia annua, ефикасна во превенција и третман на COVID-19?

Институтот за колоиди и интерфејси „Макс Планк“ во Потсдам, Германија, објави соработка со американската компанија „Артемилајф“ и група истражувачи од Данска и Германија за да се тестира ефикасноста на екстракт од артемисија ануа и деривати на артемисинин против вирусот САРС-CoV. 2, за клеточните култури.

Првичните студии спроведени во Кина покажаа дека во 2005 година, алкохолниот екстракт од сладок пелин (Artemisia annua) е рангиран на второто природно средство (според ефикасноста) во третманот на САРС-CoV.

Како и коронавирусниот вид вклучен во епидемијата на САРС на почетокот на 2005 година, и САРС-КоВ-2 е член на истиот под род. SARS-CoV-2 е единствен меѓу познатите бета-коронавируси, со инкорпорирање на полибазично место за расцепување, карактеристика препознаена за зголемена патогеност и преносливост.

Со оглед на сличностите помеѓу двата типа на коронавирус, беше оценета можноста за тестирање на растителни екстракти и деривати на артемисинин против новиот коронавирус [14].

Слатка пелин - можни интеракции со лекови

Антималарични агенси:артеметарот може да го зголеми потенцијалот за негативни или токсични ефекти на антималарични агенси. Избегнувајте ја комбинацијата.
Антипсихотици (фенотијазин): антималариците може да ја зголемат серумската концентрација на фенотиоазин. Се препорачува следење на терапијата.
арипипразол: Индукторите на CYP3A4 може да го намалат серумскиот арипипразол. Се разгледува модификација на терапијата.
акситиниб: Индукторите на CYP3A4 може да ја намалат серумската концентрација на акситиниб. Избегнувајте ја комбинацијата.
Контрацептивни средства (естроген, прогестерон):артеметарот може да ја намали серумската концентрација на контрацептивни средства. Се разгледува модификација на терапијата.
Дапсон (системски, локален): Антималаричните лекови може да ги зголемат несаканите ефекти или токсичните ефекти на дапсонот. Особено, истовремената употреба на антималарични агенси со дапсон може да го зголеми ризикот од хемолитички реакции. Се разгледува модификација на терапијата.
Сок од грејпфрут: може да ја зголеми серумската концентрација на артеметар. Се препорачува следење на терапијата.
Лекови кои го продолжуваат QTc - Се разгледува модификација на терапијата.
саксаглиптин: Индукторите на CYP3A4 може да ги намалат серумските нивоа на саксаглиптин. Се препорачува следење на терапијата [3].

Слатка пелин - несакани ефекти

гастроинтестинални: абдоминална болка, дијареја, гадење и повраќање;
На кожата: пруритус, минлив осип и уртикарија, како и болка и апсцес на местото на инјектирање;
Кардиоваскуларни промени вклучуваат брадикардија и продолжување на QT;
Метаболни промени вклучуваат хипогликемија [3].

Слатка пелин - токсикологија

невротоксичност - ризикот од кумулативна невротоксичност може да ја забрани профилактичката употреба на лекови базирани на артемисинин. Студиите врз стаорци и кучиња, со дози 5-7 пати повисоки од вообичаената доза на артеметер или артетер, покажаа висока стапка на смртност поради невротоксичност. Студиите за невропатологија откриле и оштетување на слушните и вестибуларните јадра. Дихидроартемизинин беше најтоксичното соединение тестирано, додека артелинската киселина и артемисининот беа најмалку токсични соединенија во Слаткиот пелин [3].

Хепатотоксичност - истакнато од MedSafe (Новозеландски орган за безбедност на лекови и медицински помагала) во изјава за предупредување за здравствените работници. Тој прецизира дека по пријавувањето на голем број случаи на хепатотоксичност поврзана со употреба на производи со екстракти од Artemisia annua, потребно е потрошувачите да бидат свесни за овие неповолни ефекти [15].

Европската агенција за хемикалии (ECHA): екстракти добиени од Artemisia annua и нивни деривати (тинктури, есенцијални масла, олеорезини, терпени, фракции без терпен, дестилати, остатоци и др.): долготрајно и може да предизвика алергиски реакции на кожата “[16].

Бременост и доење

Се препорачува да се избегнува употреба. Дериватите на артемисинин, особено артеметарот, имаат токсичен ефект врз ембрионите, но тератогеноста не е опишана во претклинички студии врз глувци, стаорци или зајаци [3].

заклучоци:

Слаткиот пелин или пелин е лековито растение за чиишто биолошки активни соединенија се покажало дека се ефикасни во третманот на маларија. Синтетички деривати на артемисинин се прифаќаат во режимите за третман на маларија, особено оние форми кои имаат развиено отпорност на конвенционалните лекови против маларија.

Бидејќи, по успешната употреба на алкохолен екстракт од слатко пелин во контролата на епидемијата на САРС во 2005 година, потенцијалот на ова растение во моментов се тестира во третманот на КОВИД-19. Засега, студиите се вршат на клеточни култури и во зависност од нивните резултати, ќе се вршат клинички студии.

Во моментов, СЗО се спротивставува на употребата на природни производи (додатоци на храна, чаеви и сл.) Во третманот на КОВИД-19. Мотивацијата се состои во недостаток на структурирани и научно потврдени клинички студии кои ја поддржуваат и нивната ефикасност во борбата против оваа болест и безбедноста на администрацијата на овие производи, од токсиколошка гледна точка.