Солифенацин - биологија
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Антибиотици од бактерии
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Солифенацин
(1С., 3 'Р.) -1-Азабицикло [2.2.2] окт-8-ил-1-фенил-3,4-дихидро-1Х.-изоквинолин-2-карбоксилат
приближно 143 ° C (солфенацин · килибарна киселина) [1]
Солифенацин е лек од фармаколошката група на уролошки спазмолитици за третман на симптоми на хиперактивен мочен меур (англиски „хиперактивен мочен меур“, „OAB“).
хемија
Солифенацин се користи во аптека како солифенацин сукцинат - сол на килибарна киселина.
фармакологија
Апликации и клинички ефекти
Солифенацин е одобрен за симптоматски третман на инконтиненција на нагон или императивно мокрење и полакиурија, како што се оние што можат да се појават кај пациенти со синдром на хиперактивен мочен меур.
Механизам на дејствување
Мочниот меур е инервиран од парасимпатички, холинергични нерви. Ацетилхолинот предизвикува контракција на мазните мускули на детрузорниот мускул преку мускарински рецептори, главно преку подтипот М3. Како антагонист на рецепторот, солфенацин го инхибира мускаринскиот рецептор М3 конкурентно и конкретно, бидејќи има мал или никаков афинитет за разни други рецептори или јонски канали.
Земајќи ги предвид резултатите од студијата презентирани подолу, може да се сомнева во тврдењето „само малку или воопшто нема афинитет кон разни други рецептори и јонски канали“:
Во публикацијата на S. S. Hegde et al. (2004) е пријавено дека солифенацинот се врзува приближно дванаесет пати подобро со човечкиот М3 отколку со М2 мускаринските рецептори. Односот со рецепторите М1 е околу 2,5. [3] Поповолни резултати од експерименти врз животни не можат да се пренесат на луѓе. Барем ова е мислењето на Федералниот институт за лекови и медицински помагала (BfArM), Солифенацин никој Доделена селективност М3 (заклучно со август 2004 година). Досега, BfArM додели само активна состојка дарифенацин in vitro („во епрувета“) селективност на М3, но со напомена дека сè уште не е разјаснето дали тоа воопшто е клиничка предност (заклучно со декември 2004 година).
Несакани ефекти
Поради фармаколошко дејство на солифенацин, може да се произведат антихолинергични несакани ефекти со обично лесна до умерена сериозност. Фреквенцијата е зависна од дозата.
Најчесто опишаниот несакан ефект, кој е значително поредок од другите антихолинергици, е сува уста, што се јавува кај околу 11% од пациентите со доза од 5 mg солифенацин дневно. Покрај тоа, несакани ефекти како што се Б. запек, гадење, болки во стомакот, заматен вид и други. на.
Изјавата дека „најчесто опишаниот несакан ефект, сува уста, се јавува значително поретко отколку со другите антихолинергици“, треба да се дискутира во следниве аспекти:
Во клиничка студија, солифенацин (обете одобрени дози беа оценети заедно) беше споредувана директно со ретардиран антихолинергичен. Повеќе пациенти пријавиле сува уста со солфенацин отколку со компараторот (30% наспроти 24%). Истото важи и за запек (6,4% наспроти 2,5%). Пореметувањата во видот беа поретки со солфенацин (0,7% наспроти 1,7%). [4]
Интеракции
Не се познати клинички релевантни интеракции на лекови со солфенацин.