Таблети Спитомин од 10 мг. Резиме на карактеристиките на производот - Здравје
Трговско име: СПИТОМИН 10мг
Меѓународно заедничко име: БУСПИРОНУМ - 10mg
Фармацевтска форма: таблети
Парчиња: 60 таблети
Доза (концентрација): 10 mg
Презентација: РАБОТА Х 6 БЛИСТ. АЛ/ОПА-АЛ-ПВЦ Х 10 КОМПР.
Производител: EGIS
Земја: Унгарија
CIM код: W08133001
ATC код: N05BE01
N - нервниот систем
NO0 - психолептици
N05BE - деривати на азаспиродеканедион
ИМЕ НА ЛЕКОВИ ПРОИЗВОД Спитомин
КВАЛИТАТИВНА И КВАНТИТАТИВНА СОСТАВ Спитомин
Една таблета содржи 10 мг буспирон хидрохлорид.
Ексципиенс: лактоза монохидрат 111,4 mg
За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.
ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА Спитомин
Бели, без мирис, тркалезни, мазни, поделливи таблети со „Е“ и „152“ отпечатени од едната страна и средната линија од другата страна
- КЛИНИЧКИ ПОДАТОЦИ
4.1 Терапевтски индикации Спитомин
- Краткорочен третман на анксиозни нарушувања, главно генерализирано анксиозно растројство (ГАД), но исто така и кај реактивна вознемиреност (на пример, при нарушувања на адаптацијата со анксиозност или посттрауматска анксиозност), анксиозност поврзана со невроза (хистерија, хипохондрија) фобија), вознемиреност поврзана со тешка или болна соматска состојба.
- Адјувантен третман кај депресивни нарушувања, за ублажување на симптомите на анксиозност. Лекот не се препорачува во третманот на депресија како монотерапија.
4.2 Позологија и начин на администрација Спитомин
Дозите треба да се индивидуализираат според клиничкиот одговор.
Третманот започнува со една таблета од 5 mg 3 пати на ден. Понатаму, дозата може да се зголеми, по потреба, за 5 mg на ден на секои 2-3 дена. Вообичаената терапевтска доза е 15-30 мг. Дозата за еден ден не треба да надминува 60 мг буспирон хидрохлорид. 2
Таблетите треба да се земаат во исто време, или пред или после јадење, за да се избегнат екстремни концентрации во плазмата во текот на денот.
Специјални групи на пациенти
Не е потребно прилагодување на дозата кај постарите лица бидејќи фармакокинетиката на буспирон не е под влијание на возраста (види дел 4.4).
Потребно е намалување на дозата под медицински надзор кај пациенти со бубрежно оштетување (види дел 4.4).
Во случај на оштетување на црниот дроб, треба да се размисли за намалување на дневната доза или со намалување на индивидуалните дози или со зголемување на интервалот на дозата (види дел 4.4).
Лекот не треба да се користи повремено за лекување на анксиозност и ментален стрес поврзан со секојдневни проблеми; За да се инсталира ефектот, лекот треба да се администрира редовно, терапевтските ефекти да се решат за 7-14 дена, а терапевтската ефикасност е максимална по околу 4 недели.
Обично времетраењето на третманот не треба да надминува 4-6 недели, освен за генерализирана анксиозност. Во овој случај, може да биде потребен долготраен третман, кој ќе се спроведува под строг надзор на специјалист.
4.3 Контраиндикации за Спитомин
- Преосетливост на буспирон или на кој било од ексципиенсите;
- Истовремена администрација со инхибитори на моноамин оксидаза (МАОИ) во рок од две недели по запирање на неповратен МАОИ, или во рок од 24 часа по запирање на реверзибилен МАОИ
- Деца и адолесценти на возраст под 18 години.
4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба на Спитомин
Хепатално оштетување: буспиронот се метаболизира од црниот дроб. Во фармакокинетска студија во која се администрира единечна доза на буспирон од 30 mg на пациенти со цироза на црниот дроб, беа забележани зголемени концентрации во плазмата и AUC за буспирон и продолжен полуживот на елиминација. Поради билијарна екскреција на непроменето соединение, се очекува втора максимална вредност на плазматската концентрација на буспирон. Администрацијата е контраиндицирана кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб (види дел 4.3). Кај пациенти со цироза, индивидуалните дози треба да се намалат или да се зголеми интервалот на дозата.
Бубрежна инсуфициенција: Кај умерено до тешко бубрежно оштетување, клиренсот на буспирон е намален за 50%. Лекот е контраиндициран кај тешка бубрежна инсуфициенција, (RFG 30 ml/min) и умерено-тежок (RFG = 10-30 ml/min) буспирон може да се администрира, но само под медицински надзор и во ниски дози.
стари лица Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти, сепак се препорачува претпазливост поради фактот што може да се појави бубрежно или хепатално оштетување или зголемена реактивност на несакани реакции кај оваа категорија на пациенти. Пациентите треба да се третираат со најниски терапевтски ефективни дози и треба внимателно да се следат за зголемени дози.
Спитомин може да се користи кај пациенти со акутен глауком со тесен агол и/или мијастенија гравис, но само под строг надзор на лекар.
Пациентите треба да се предупредат да не консумираат големи количини на сок од грејпфрут или грејпфрут бидејќи ова може да ја зголеми плазматската концентрација на буспирон и тоа имплицитно доведува до зголемување на фреквенцијата или интензитетот на несакани реакции.
Промена на третманот од бензодиазепини во буспирон: буспиронот не може да спречи или да ги подобри симптомите на повлекување по откажувањето на бензодиазепинот. Ако оваа промена се случи по долг период на третман со бензодиазепин, третманот со буспирон треба да се започне само по постепено прекинување на бензодиазепините и целосно слабеење на симптомите на повлекување.
Администрацијата на буспирон не предизвикува ЗАВИСНОСТ, сепак, третманот кај пациенти за кои се знае или се сомневаат дека се зависници од лекови треба да се изврши под строг надзор на лекар.
Анксиолитичкиот ефект станува евидентен по 7-14 дена од третманот, а терапевтската ефикасност е максимална по околу 4 недели, затоа на пациентите со силна вознемиреност им е потребен строг лекарски надзор на почетокот на терапијата со Спитомин.
Потрошувачка на етил алкохол треба да се избегнува за време на третманот со буспирон.
Таблетите Спитомин содржат лактоза. Пациенти со ретки наследни проблеми со нетолеранција на галактоза, дефицит на Лак лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза не треба да го земаат овој лек.
4.5 Интеракција со други лекови и други форми на интеракција Спитомин
Со оглед на фармакокинетските својства (мала биорасположивост, широк хепатален метаболизам, високо врзување со плазма протеините) веројатноста за интеракции со други лекови е голема; сепак, овие фармакокинетски интеракции не резултираа во фармакодинамички промени со очигледни клинички манифестации поради високиот терапевтски индекс на буспирон.
Инхибитори на моноамин оксидаза (МАОИ): Зголемување на крвниот притисок и хипертензивни кризи се пријавени со истовремена администрација на Спитомин и МАО (моклобемид, селегелин). Истовремено, контраиндицирана е истовремена администрација на буспирон и МАОИ.
Третманот со буспирон треба да се дава по пауза од 14 дена по запирање на неповратни МАОИ (селегелин) и 1 ден по запирање на реверзибилни МАОИ (моклобемид). Третманот со MAOI (реверзибилен или неповратен) ќе започне 14 дена по прекинувањето на Спитомин
Инхибитори или индуктори на CYP3A4- Во согласност со ин витро студии, буспиронот се метаболизира со изоензим CYP3A4 на цитохром P-450. Истовремена администрација со CYP3A4 инхибитори (еритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и сок од грејпфрут) може да ги зголеми плазматските концентрации на буспирон, за кои се потребни намалени дози на буспирон. Предизвикувачите на изоензимот CYP3A4 (рифампицин) може значително да ја намалат плазматската концентрација на буспирон и на тој начин да го намалат фармакодинамскиот ефект.
Афинитети за врзување со плазма протеини- Врзувањето на буспиронот со плазматските протеини е 95%, поради што интеракциите со други лекови може да бидат важни. Ин витро студиите покажаа дека буспиронот не може да ги помести другите лекови посилно врзани за плазматските протеини (варфарин, фенитоин, пропранолол), но може да ги измести оние со послаба врска, како што е дигоксин.
циметидин-истовремено администрирана со буспирон доведува до 40% зголемување на Cmax на последниот, но без зголемување на AUC. Комбинацијата на двата лека бара внимателно следење.
диазепам- истовремена администрација може да доведе до мало зголемување на концентрацијата на нордиазепам и несакани ефекти: вртоглавица, главоболка и гадење.
Лекови кои ја намалуваат активноста на ЦНС и алкохолот: Истовремената администрација на буспирон со триазолам или флуразепам не го продолжува или потенцира дејството на бензодиазепините. Администрирано во единечна доза од 20 mg, буспиронот не ги потенцира ефектите на етил алкохолот во ЦНС. Постои ограничено клиничко искуство со комбинација на други анксиолитици или други лекови кои делуваат на ЦНС (невролептици, антидепресиви), затоа е потребен внимателен медицински надзор во овие ситуации.
Други лекови: поради недостаток на релевантни клинички податоци, комбинацијата на буспирон со антидепресиви, кардиотонични гликозиди, орални контрацептиви и антидијабетици бара внимателен медицински надзор.
4.6 Бременост и лактација Спитомин
Студиите за репродуктивна токсичност кај стаорци и зајаци во дози 30 пати поголема од максималната човечка доза, не покажаа намалување на плодноста или ембриотоксичност. Сепак, во високи дози, пријавено е преживување на фетусот и намалување на неговата тежина.
Во отсуство на контролирани клинички податоци, буспиронот не се препорачува да се администрира за време на бременоста сè додека не се проучи рамнотежата на придобивките/ризиците.
На жените во репродуктивна возраст треба да им се советува да користат соодветна контрацепција, бидејќи безбедноста во бременоста не е проучена.
Неклинички студии покажаа екскреција на буспирон во мајчиното млеко. Нема доволно податоци за безбедноста на буспиронот за време на лактацијата, затоа треба да се избегнува третман со Спитомин во овој период.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Клиничките студии покажаа дека само буспиронот не влијае на психомоторните перформанси. Сепак, поради минливи несакани ефекти што може да се појават особено на почетокот на третманот, на пациентите треба да им се советува да не возат или да користат машини. Ова ограничување треба да се примени индивидуално во зависност од терапевтскиот одговор и истовремениот администриран лек.
4.8 Несакани ефекти Спитомин
Буспиронот генерално добро се поднесува. Несаканите ефекти пријавени главно биле на почетокот на третманот, по што нивниот интензитет се намалил. Во некои случаи, дозата треба да се намали. Во клиничките студии контролирани со плацебо, најчесто пријавени несакани реакции биле вртоглавица, гадење, главоболка, нервоза, несвестица и возбуда.
Забележани се невообичаени: напади на гнев и непријателство, конфузија, заматен вид, дијареја, болка во коските и мускулите, вкочанетост, парестезија, проблеми со координацијата, тремор и осип.
Во клиничко испитување од 3 до 4 недели, 10% од вклучените пациенти го прекинале третманот поради несакани ефекти на централниот нервен систем (3,4%) како што се вртоглавица, несоница, нервоза, поспаност, несвестица. и гастроинтестинални несакани ефекти (1,2%) гадење, како и други ефекти како што се главоболка и замор се меѓу најчестите.
Инциденцата на несакани реакции беше утврдена и по маркетингот во други студии со отворена етикета и контролирани со плацебо, во кои беа опфатени 3.000 пациенти. Во отсуство на активен компаратор, меѓусебната зависност помеѓу пријавените несакани реакции и третманот со Спитомин не може да се утврди многу јасно.
Фреквенцијата на несакани ефекти е поделена на следниов начин: многу честа> 1/10;
заедничко: 1/100; невообичаено: 1/1000; ретко