Тамоксифен - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Тамоксифен е активна состојка која главно се користи за лекување на рак на дојка (карцином на дојка). Лекот делува како селективен модулатор на рецепторите за естроген (СЕРМ) и е таканаречен антиестроген. Тамоксифенот се метаболизира во активен метаболит преку CYP2D6, поради што се постигнува само намалена ефикасност кај пациенти со нефункционални алели CYP2D6.

ефект

апликација

области за апликација

  • Адјувантна терапија по примарен третман на рак на дојка
  • Метастатски карцином на дојка

Образец за апликација

Активната состојка е достапна на германскиот пазар во форма на филм-обложени таблети и таблети.

фармакологија

Фармакодинамика

Тамоксифен е конкурентен инхибитор на врзувањето на естрогените со рецепторите на цитоплазматскиот хормон. Како резултат, постои намалување на клеточната делба во ткивата зависни од естроген.

Со метастатски карцином на дојка, се случува целосна или делумна ремисија, особено на метастази во меките ткива и коските, во приближно 50-60 проценти од случаите ако е докажано присуство на рецептори за естроген во туморското ткиво.

Во случај на негативен статус на рецептори на хормони, особено кај метастазите, објективните ремисии се забележуваат само во околу 10 проценти од случаите.

Фармакокинетика

  • Максималното ниво на серум се достигнува 4-7 часа по орална ингестија.
  • 98 проценти од активната состојка е поврзана со плазматските протеини.
  • Полуживотот на терминалната плазма во просек е 7 дена.
  • Тамоксифен е екстензивно метаболизиран (главно преку ензимот CYP3A4).
  • завршена CYP3A4 Тамоксифенот се метаболизира во N-десметил тамоксифен, што е уште повеќе CYP2D6 се метаболизира во активниот метаболит 4-хидрокси-N-десметил тамоксифен (ендоксифен).
  • Кај пациенти без CYP2D6, концентрацијата на ендоксифен е околу 75 проценти пониска отколку кај пациенти со нормална активност на CYP2D6.
  • Администрацијата на силни CYP2D6 инхибитори ги намалува циркулирачките нивоа на ендоксид во иста мера.
  • Главниот метаболит во серумот, N-десметил тамоксифен и други метаболити имаат скоро исти антиестрогени својства како матичната супстанција.
  • Тамоксифенот и неговите метаболити се акумулираат во црниот дроб, белите дробови, мозокот, панкреасот, кожата и коските.
  • Екскрецијата се одвива главно со столицата во форма на разни метаболити

дозирање

Дозирањето е обично помеѓу 20 и 40 мг тамоксифен дневно. Доза од 20 mg е обично доволна.

Деца и млади

Тамоксифен е контраиндициран кај деца и адолесценти.

вид на апликација

Таблетите или филм-обложените таблети треба да се проголтаат со доволно течност заедно со оброците.

Времетраење на апликацијата

Третманот со тамоксифен обично е долготрајна терапија.

Во адјуванс третман на ран хормонски рецептор-позитивен карцином на дојка, се препорачува траење на третманот од најмалку 5 години, сепак, оптималното времетраење на терапијата сè уште мора да се испита.

Несакани ефекти

Интеракции

  • Препарати за хормони (на пример, орални контрацептиви) ► можно заемно слабеење на ефектите
  • Инхибитор на ароматаза летрозол ► Концентрациите на летрозол во плазмата се намалија за приближно 37 проценти
  • Инхибитори на агрегација на тромбоцити ► Ризик од крварење
  • Антикоагуланси од типот кумарин ► Промена на условите на коагулација (продолжување на протромбинското време)
  • Индуктори на CYP3A4 (како што е рифампицин) possible Можно е намалување на нивото на тамоксифен во плазмата
  • Инхибитори на CYP2D6 (на пример, пароксетин, флуоксетин, кинидин, цинакалцет, бупропион) ► Намалување на нивото на тамоксифен во плазмата

Контраиндикација

Тамоксифен не треба да се користи во:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Деца
  • бременост
  • Лактација

Бременост/лактација

Тамоксифенот е контраиндициран за време на бременоста, бидејќи студии врз животни покажале токсичност на репродуктивноста. Пред да започнете со третманот, треба да се исклучи можна бременост. Треба да се обезбеди безбедна нехормонална контрацепција за време и до два месеци по завршувањето на терапијата.

Лактација

Тамоксифенот е контраиндициран за време на доењето бидејќи не е познато дали тамоксифенот се излачува во мајчиното млеко. Тамоксифенот исто така може да предизвика неповратна инхибиција на лактацијата. Доколку е потребен третман, доењето мора да се прекине.

Способност за возење

Замор, поспаност и оштетен вид може да се појават за време на третманот со тамоксифен. Пациентите кои ги доживуваат овие симптоми подолго време треба да внимаваат кога возат или користат машини.