Yellowолта листа на антиконвулзиви

Антиконвулзиви се користат за лекување или спречување на епилептични напади. Тие го подигнуваат прагот за појава на напади.

апликација

може користат

Антиконвулзивите првенствено се користат за лекување или спречување на генерализирани напади. Овие вклучуваат епилепсија, но исто така и фебрилни напади и напади предизвикани од симптоми на повлекување. Во прилог на симптоматска и профилактичка терапија, антиконвулзивите се исто така ослободувачи на болка и може да се користат при невропатска болка и парестезија. Тие се даваат за време на одредени операции за да се спречат напади. Повремено, антиконвулзиви може да се користат профилактички за мигрена.

ефект

Активните супстанции во оваа група се поделени според нивниот главен ефект. Сите имаат за цел да ја инхибираат ексцитабилноста на невроните со цел да се намали ризикот од напади.

Блокатори на јонски канали зависни од напон

Една група блокатори на канали меѓу антиконвулзивите влијае на натриумовите канали со затворен напон со инактивирање на истите. Како резултат, релевантните неврони отпуштаат помалку одбојки на високофреквентни акциони потенцијали и ризикот од напади се намалува. Точниот механизам и опсегот на дејство зависат од соодветната активна состојка.

Втората група блокатори на канали ги напаѓа калциумовите канали од типот Т во зависност од напонот. Тоа е хетерогено. Некои од најважните претставници ги намалуваат струењата на Ca-2+ од типот Т во таламокортикалните неврони.

Глутамат и ГАБАА рецептори

Модулаторите на глутаматските рецептори ги блокираат рецепторите на NMDA и AMPA.

ГАБАА рецепторите првенствено обезбедуваат две различни места за врзување на антиконвулзиви. Агонистите на бензодијазепин дејствуваат алостерично на едно од местата на врзување. Тие ја зголемуваат фреквенцијата со која Cl-каналите се отвораат поради ГАБА и невроните се хиперполаризирани. Барбитуратите ја користат втората точка на алостерична модулација. Таму тие го зголемуваат времетраењето на отворањето на каналот Cl поврзано со ГАБА. Постои потенцирачки ефект врз рецепторите на ГАБАА.

Метаболизам на глутамат и ГАБА

Антиконвулзиви од оваа група инхибираат ензими како што се ГАБА трансаминаза или сукцинат полуалдехид дехидрогена, кои ја распаѓаат ГАБА. Во исто време, тие ја зголемуваат активноста на глутамат декарбоксилазата, клучниот ензим во синтезата на ГАБА. Ова ја зголемува екстрацелуларната концентрација на ГАБА и се зголемува депресивниот ефект на ГАБА.

Протеини на везикули

Лековите од овој подтип продираат во празни везикули кои рециркулираат. Таму тие влијаат на протеинот на везикулите SV2A и истовремено го намалуваат последователното ослободување на предавателот.

Несакани ефекти

Антиконвулзиви од прва генерација имаат поизразени несакани ефекти од оние од втората генерација.

  • Невротоксичност => замор, атаксија, нистагмус, двојно гледање, повраќање, седација
  • негативни психотропни ефекти => намален погон, намалена реакција, апатија, нарушување на меморијата, слаба концентрација, дисфорија, емоционална лабилност, психотични епизоди
  • Хемотоотоксичност => анемија, грануло- и тромбоцитопенија
  • Хепатотоксичност => хепатитис
  • Остеопатија антиепилептици
  • Индукција на ензими
  • Егзантема
  • Треска
  • Лимфаденопатија.

Интеракции

Интеракциите се познати пред се за агенсите кои предизвикуваат ензими. Тие можат да ги направат другите лекови помалку ефикасни. Затоа, мора да се внимава особено во комбинирани терапии со овие антиконвулзивни средства. Овие вклучуваат:

  • кардиоваскуларни лекови => бета блокатори, дихидропиридин, антагонисти на калциум, антихипертензивни агенси и антиаритмици
  • Статини CYP3A4
  • Антидепресиви и невролептици
  • Антипсихотици
  • Бензодијазепини
  • Лекови за хемотерапија
  • Имуносупресиви
  • Анти-инфективни, особено антиретровирусни
  • Орални контрацептиви.

Контраиндикација

Контраиндикациите најмногу зависат од активната состојка. Затоа е тешко да се даде генерална изјава бидејќи, и покрај контраиндикациите, често е можно да се третира со друг антиконвулзив. Контраиндикациите наведени овде, се применуваат првенствено на индивидуални активни состојки:

  • Преосетливост на активни состојки
  • AV блок
  • Леукопенија
  • Интоксикација со седативни материи
  • тешки проблеми со бубрезите и црниот дроб
  • Оштетување на миокардот
  • Порфири.

Алтернативи

Покрај терапијата со лекови, може да се користат и хируршки терапии, како што се ресективни процедури, калозотомија. Покрај тоа, можни се и стимулативни методи (на пр. Стимулација на вагусниот нерв и длабока стимулација на мозокот).

Активни состојки

Блокатори на натриум канал:

  • Фенитоин
  • Карбамазепин
  • Оксарбазепин
  • Ламотригин
  • Лакозамид
  • Валпроат
  • Топирамат
  • Зонисамид.

Блокатори на калциумови канали:

ГАБА модулатори:

  • Примидон
  • Фелбамат
  • Топирамат
  • Дијазепам
  • Лоразепам
  • фенобарбитал
  • Клоназепам
  • Клобазам
  • Вигабатрин.

Другите

Навестувања

Интеракциите помеѓу антиконвулзивите и оралните контрацептиви треба да се дискутираат кај сексуално активни жени пред да се започне со терапија.

Многу антиконвулзиви се ембриотоксични.

Ако треба да се прекине антиконвулзивната терапија, таа мора да биде заострена.

Дозволата за управување со возила со администрација на антиконвулзивни средства е строго регулирана со закон.