АЦИКЛОВИР-РНП СаноТека
Министерство за здравство на Република Молдавија
УПАТСТВО ЗА АДМИНИСТРАЦИЈА
Број на потврда за регистрација
во Република Молдавија: не 18301 дин 23/10/2012
активна супстанција: ацикловир 200 mg.
помошни компоненти: пченкарен скроб, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, талк, магнезиум стеарат, безводен колоиден силициум диоксид.
Бели или бели биконвексни таблети со жолтеникава нијанса и добро дефинирани рабови.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТСКА ГРУПА и АТЦ-код:
Антивирусно директно дејство, JO5A B01.
Фармакодинамички својства
Ацикловир е синтетички ацикличен аналог на пурински нуклеозид. Може да се смета за про-лек, бидејќи за да се активира мора да се фосфорилира со тимидин киназа. Монофосфатот последователно се претвора во гванилат киназа дифосфат, потоа во трифосфат од страна на голем број клеточни ензими.
Ацикловир трифосфат се меша со вирусна ДНК полимераза и ја инхибира репликацијата на вирусната ДНК. Активна е против типови 1 и 2 на Herpex симплекс, варичела зостер, вирус Епштејн-Бар и цитомегаловирус. Вирусите се наведени со цел да се намали чувствителноста на ацикловир. Помалку е токсичен за незаразените клетки затоа што: 1) го користат во помала мера; 2) го претвора помалку во активна форма и 3) хуманата РНК полимераза е помалку чувствителна на нејзината активна форма.
Фармакокинетски својства
При внатрешна администрација, биорасположивоста е 15-30%. Храната не влијае на степенот на апсорпција. Кога се администрира во доза од 200 mg на секои 4 часа, максималното време на концентрација во плазмата е 1,5-2 часа.
Широко се дистрибуира во органи, ткива и телесни течности, вклучувајќи мозок, бубрези, црн дроб, воден хумор на окото, солза течност, црева, мускули, слезина, матка, мукоза и вагинални секрети, сперма, цереброспинална течност, херпес везикули Максималните концентрации се одредуваат во бубрезите, црниот дроб, цревата. Концентрацијата во цереброспиналната течност е 50% од плазмата. Спојката на плазма протеините е 9-33%. Метаболизмот се одвива во црниот дроб, под дејство на алкохол и алдехид хидрогеназа, помалку алдехид оксидаза, со формирање на неактивни метаболити. Метаболизмот на ацикловир се јавува без учество на ензимскиот систем на цитохром P450. Полуживотот (T ½) при внатрешна администрација е 2,5-3,3 часа. Се излачува преку урината, главно во непроменета форма, во незначителни количини - со фекални маси.
- Третман на примарни и повторливи инфекции на кожата и мукозата, предизвикани од вирусот на херпес симплекс (типови 1 и 2), вклучително и генитален херпес;
- профилакса на повторувања предизвикани од вирусот Херпес симплекс (тип 1 и 2) кај нормални имунолошки пациенти;
- профилакса и третман на примарни и рекурентни инфекции предизвикани од вирусот Херпес симплекс (тип 1 и 2) кај пациенти со имунодефициенција;
- третман на инфекции предизвикани од варичела и ќерамиди.
ДОЗИРАЕ И МЕТОД НА АДМИНИСТРАЦИЈА
Подготовката се администрира внатрешно, за време на оброк или веднаш по оброкот, со доволна количина на вода.
Дозите се прилагодуваат според тежината на болеста.
Третман на инфекции на кожа и мукоза предизвикани од херпес симплекс тип 1 и 2: возрасни и деца над 2 години - 200 мг 5 пати на ден во тек на 5 дена, со интервал од 4 часа во текот на денот и 8 часа во текот на ноќта. Во тешки случаи, третманот може да се продолжи во согласност со упатствата на лекарот.
Профилакса и третман на релапси предизвикани од вирус Херпес симплекс (тип 1 и 2) кај нормоимуни пациенти - 200 мг 4 пати на ден на секои 6 часа.
Профилакса на инфекции, предизвикани од херпес симплекс тип 1 и 2 возрасни и деца над 2 години со имунодефициенција - 200 мг 4 пати на ден на секои 6 часа, максимална доза - до 400 мг 5 пати на ден, во зависност од тежината болест.
Третман на инфекции со варичела зостер - возрасни 800 mg 5 пати на ден со интервал од 4 часа во текот на денот и 8 часа во текот на ноќта. Времетраењето на текот на третманот е 7-10 дена. На деца над 2 години им се даваат 20 мг/кг 4 пати на ден во тек на 5 дена, деца со телесна тежина над 40 кг лекот се администрира во исти дози како и возрасните.
Третман на инфекции со херпес зостер - возрасни 800 mg 4 пати на ден на секои 6 часа во тек на 5 дена.
Кај пациенти со оштетена бубрежна функција - при третман на инфекции предизвикани од Херпес симплекс, кај пациенти со клиренс на креатинин под 10 ml/min дозата на препаратот се намалува на 200 mg два пати на ден, со интервал од 12 часа. Во третманот на инфекции со варичела зостер, кај пациенти со клиренс на креатинин под 10 ml/min, дозата на препаратот се намалува на 800 mg два пати на ден со интервал од 12 часа; Ако клиренсот на креатинин е под 25 ml/min, 800 mg се администрира 3 пати на ден за 8 часа.
Гастроинтестинални нарушувања: гадење, повраќање, дијареја, болки во стомакот.
Нарушувања на нервниот систем: замор, главоболка, вртоглавица, возбуда, поспаност.
Нарушувања на имунолошкиот систем: анафилактички реакции, алергиски реакции на кожата (пруритус, осип, Лајелов синдром, уртикарија, полиморфна еритема).
Друго: нарушувања на видот, леукопенија, треска, лимфаденопатија, периферен едем, привремено зголемување на хепаталните трансаминази, билирубин, креатинин и уреа во крвта, мијалгии, парестезии, алопеција.
Преосетливост на активната супстанција или на другите компоненти на препаратот.
Ацикловир се апсорбира само делумно од гастроинтестиналниот тракт. Не се забележани токсични ефекти кај пациенти кои проголтале единечни дози до 20 g ацикловир. Случајно, повторното предозирање со орален ацикловир неколку дена е поврзано со гастроинтестинални (гадење и повраќање) и невролошки нарушувања (главоболка и ментална конфузија).
Третман: Пациентите треба внимателно да се следат за знаци на токсичност. Хемодијализата значително ја зголемува елиминацијата на ацикловир од крвта, што може да биде корисно при симптоматско предозирање. Перитонеалната дијализа е помалку ефикасна.
СПЕЦИЈАЛНИ Предупредувања и мерки на претпазливост за употреба
Да се администрира внатрешно строго според медицински индикации кај возрасни и деца над 2 години. Треба да се користи со претпазливост кај пациенти со оштетена бубрежна функција и постари лица (како резултат на зголемена Т ½).
Бубрежната функција треба да се следи за време на третманот (плазматска уреа и нивоа на креатинин).
За да се спречи кристалуријата, се препорачува да се обезбеди соодветен внес на вода.
Овој лек содржи лактоза. Пациенти со ретки наследни проблеми како што се нетолеранција на галактоза, недостаток на LAPP лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза, не треба да го земаат овој лек.
Администрација за време на бременост и лактација
Доколку е потребно за време на бременоста, ќе се процени очекуваната корист за мајката и потенцијалниот ризик за фетусот. Доењето треба да се прекине за време на лактацијата.
Влијание врз способноста за возење и управување со машини
Не се извршени студии за ефектите на ацикловир врз способноста за возење и управување со машини.
При разгледување на способноста на пациентите да возат или користат машини, треба да се земат предвид клиничката состојба на пациентот и профилот на несакани ефекти на ацикловир.
ИНТЕРАКЦИИ СО ДРУГИ ЛЕК, други видови на интеракции
Не се пријавени клинички значајни интеракции.
Ацикловир претежно се излачува непроменет во урината со активна секреција на бубрежната тубуларна. Секоја истовремена администрација на овој механизам може да ја зголеми плазматската концентрација на ацикловир.
Пробенецид и циметидин ја зголемуваат областа под кривата на плазматската концентрација-време (AUC) на ацикловир со овој механизам и го намалуваат неговиот ренарен клиренс.
Забележан е зголемен AUC на ацикловир и неактивен метаболит на микофенолат мофетил - имуносупресив што го користеле пациенти со трансплантација при истовремена администрација на овие 2 лекови. Поради високиот терапевтски индекс на ацикловир, не е потребно прилагодување на дозата.
200 mg таблети, 10 во блистер. 1, 2 или 10 плускавци заедно со упатството за администрација во полето.
Да се чува на суво место, далеку од светлина, под 25 .C.
Да се чува подалеку од дофат и видливост на децата!
Не користете по истекот на рокот наведен на пакувањето.
Со рецепт.
ДАТУМ НА ПОСЛЕДНАТА РЕВИЗИЈА НА ТЕКСТОТ
Името и адресата на производителот
МЕ „РНП Фармацевтикалс“ СЛ
Село Долиное, област Криулени
Информирајте го одделот за фармаковигиланс доколку се појават несакани ефекти на Агенцијата за лекови (тел. 73-70-02)