Агомелатин (Valdoxan®); Психијатрија да одам

приказна

Антидепресивите се обично селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин (SSRI) или селективни инхибитори на повторно навлегување на серотонин и норадреналин (SNRI), или мали варијации на оваа тема. Овие супстанции се многу испробани и тестирани; успешно се користат со децении како прв избор на лекови за депресија, анксиозни нарушувања и присила. Интересот е секако многу голем кога на пазарот ќе се појави нов вид антидепресив кој има сосема поинаков профил на врзување на рецепторот. Сосема различен лек може да дејствува кај пациенти за кои SSRI или SNRI не работат добро и може да се замисли поинаков и подобро толериран профил на несакани ефекти. Во 2009 година Сервиер лансираше агомелатин како Валдоксан во Германија.

агомелатин

фармакологија

Агомелатин е малку модифициран синтетички аналог на човечкиот хормон мелатонин. Мелатонинот има големо влијание врз дневниот и ноќниот ритам. Во САД, мелатонинот е достапен преку шалтер како додаток во исхраната во супермаркетите и аптеките, каде главно се рекламира како лек за авионско заостанување, нарушувања на спиењето и за профилакса на мигрена. Во ЕУ е одобрен под името Церкадин за краткорочен третман на нарушувања на спиењето кај пациенти на возраст од 55 години и повеќе, но тука е потребен само рецепт. Агомелатин е хемиски постабилен аналог на мелатонин. Како мелатонин, тој дејствува агонистички на рецепторите на мелатонинот МТ1 и МТ2. Покрај тоа, тој има слабо антагонистичко дејство врз серотонергичните 5HT2C рецептори во супрахијазматското јадро и треба да влијае на „внатрешниот часовник“ на луѓето и да ги синхронизира деноноќните ритми. Оваа 5HT2C инхибиција исто така треба да придонесе за антидепресивно дејство. Миртазапин, миансерин и амитриптилин, исто така, имаат антагонистички ефект врз рецепторот 5HT2C.

Студија за ситуацијата

Според записот на Википедија за агомелатин, имало шест клучни студии, од кои две покажале дека агомелатинот е супериорен во однос на плацебо; Во две студии, агомелатин и плацебо беа врзани, а една студија беше негативна. Мета-анализа на овие студии покажа разлика од 1,5 поени на скалата на Хамилтон депресија во споредба со плацебо. Меѓутоа, британскиот NICE постулатира разлика од најмалку 3 поени за клинички релевантна ефикасност на антидепресив во споредба со плацебо. Со разлика од 1,8 поени, SSRI-овите успеваат малку подобро во индиректната споредба, но исто така и не добро. (Извор: Телеграм за лекови). Четири други студии споредиле агомелатин со венлафаксин, сертралин и флуоксетин. Го постигна истото во однос на антидепресивниот ефект, а уште подобро во однос на квалитетот на заспивањето. Во долгорочна студија над 34 (до 52) недели немаше разлика помеѓу агомелатин и плацебо. Во втората, шестмесечна студија за превенција на релапс, пациентите кои преминале од агомелатин во плацебо по првичниот одговор, имале значително повеќе релапси по шест месеци (46,6%) од оние кои продолжиле да земаат агомелатин (21,7% релапси).

Клиничка апликација

Во Германија, агомелатинот е одобрен за индикација на депресија, но не како помагало за спиење. Во годините по неговото одобрување, агомелатинот првично се користеше прилично оптимистички во надеж дека ќе биде ефикасен антидепресив со малку несакани ефекти. Првичниот ентузијазам за агомелатин сега јасно стивна. Ретко се користи во тешка депресија. Најверојатно се користи за лесна до умерена депресија со изразени нарушувања на спиењето. Комбинацијата со класични SSRI не е исто така невообичаена.

дозирање

За време на првите две недели, давајте 25 mg на ден во текот на ноќта. Ако симптомите не се подобрат по две недели од третманот, дозата се зголемува на 50 mg навечер. Ова е максималната доза.

несакани ефекти

Агомелатин носи ризик од зголемување на одредени вредности на црниот дроб, трансаминазите. Зголемувањето на овие вредности може да укаже на оштетување на црниот дроб. Според тоа, според специјалистички информации, вредностите на црниот дроб треба да продолжат да се проверуваат кај сите пациенти кои примаат агомелатин пред почетокот, по 3 недели, по 6 недели, по 12 недели, по 24 недели и потоа во разумни интервали. По зголемувањето на дозата, треба да се следат истите контролни интервали како и за повторно прилагодување. Агомелатин не треба да се дава на пациенти со оштетување на црниот дроб. ЕМА неодамна побара агомелатин повеќе да не им се препишува на постари пациенти на возраст од 75 години и повеќе, бидејќи односот помеѓу очекуваната корист и стравувачката штета е негативен. Предупредувањето на производителот до здравствените работници во врска со хепатотоксичноста на агомелатин може да го најдете овде.

Мој личен заклучок

Поради фармакологија, од самиот почеток бев скептичен во врска со антидепресивната моќ на агомелатинот. Главниот фокус е насочен кон агонизмот кај рецепторите на мелатонин. За овој механизам не е познато дека има антидепресивни ефекти. Тоа е повеќе поврзано со влијание врз ритамот ден-ноќ, што ќе ја направи неговата ефикасност како помош за спиење веродостојна. Ниту првите студии не беа особено убедливи. Моите претходни рецепти и забелешки досега не ја сменија значително мојата слика. Агомелатин може да го подобри спиењето донекаде, што во вообичаените скали за депресија (на пример, исто така, ХАМД што се користи во студиите) носи подобрување. Може да биде погоден за лекување на лесна депресија со придружни нарушувања на спиењето. Досега не забележав убедлив ефект врз тешка депресија. Откако се собраа доказите за дисфункција на црниот дроб, регулативата сега додаде и обврска за земање крв многу често.

Вашите искуства?

Како се вашите искуства со агомелатин? Дали често го препишувате? Со каков успех? Дали некој го зеде претходно? Како работеше? Напишете ги вашите искуства во коментарите!