Алопуринол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Алопуринол е активна состојка која се користи за лекување на зголемено ниво на урична киселина во крвта (хиперурикемија), а со тоа и хроничен гихт. Лекот за гихт припаѓа на класата на активни состојки наречени инхибитори на ксантин оксидаза и е урикостатичен агенс.

апликација

Алопуринол се користи за лекување на:

Хиперурикемија со нивоа на серумска урична киселина во опсег од 500 μmol/L (8,5 mg/100 ml) и повеќе
Секундарна хиперурикемија од различно потекло

Следниве индикации за употреба на алопуринол постојат кај деца:

Секундарна хиперурикемија од различно потекло
Нефропатија на урична киселина при третман на леукемија
Конгенитален ензимски дефицит на болести Леш-Ниханов синдром (делумни или вкупни дефекти на хипоксантин-гванин-фосфорибозил-трансфераза) и аденин-фосфорибозил-трансфераза

Вид на апликација

Алопуринол е достапен на германскиот пазар во форма на таблети. Таблетите се голтаат цели со многу течност после јадење.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Алопуринолот и неговиот главен метаболит оксипуринол го инхибираат ензимот ксантин оксидаза, кој игра важна улога во оксидацијата на хипоксантин во урична киселина. Инхибицијата го намалува формирањето на урична киселина, а со тоа и нивото на урична киселина и урати во телесните течности и урината. Со инхибиција на хипоксантин-гванин-фосфорибозил трансфераза, биосинтезата на дериново пурин, исто така, може да се потисне кај некои пациенти, покрај инхибицијата на распаѓањето на пуринот.

Фармакокинетика

дозирање

Обично се земаат помеѓу 100 и 300 мг алопуринол дневно. Дозирањето зависи од измерените вредности на урична киселина во серумот.
Во поединечни случаи, дозата може да се зголеми на 600-800 мг алопуринол дневно. Не треба да се надминува единечна доза од 300 mg.

деца

Дневната доза е 10 mg алопуринол/kg телесна тежина (до максимум 400 mg на ден), поделена во 3 единечни дози.

Несакани ефекти

Чести несакани ефекти при употреба на алопуринол се гастроинтестинални поплаки, како што се дијареја, повраќање и гадење. Од забележаните несакани ефекти, најчести се реакциите на кожата (приближно 4%). Во изолирани случаи, забележани се промени во крвната слика, како што се леукопенија, леукоцитоза, гранулоцитоза и еозинофилија. Појавата на несакани ефекти е почеста во присуство на бубрежна и/или хепатална инсуфициенција или со истовремена терапија со ампицилин или амоксицилин, што укажува на потреба од особено внимателно следење на оваа група на пациенти.

Интеракции

Пробенецид ► Алопуринол ја забавува елиминацијата на пробенецид
Лекови кои предизвикуваат зголемена екскреција на урична киселина, како што се пробенецид, бензбромарон, сулфинпиразон или салицилати во високи дози ► Екскрецијата на алопуринол се забрзува со истовремена администрација на и со тоа неговата ефикасност се намалува.
6-меркаптопурин или азатиоприн ► Дозата мора да се намали на 25% од вообичаената доза, бидејќи метаболизмот на овие активни состојки се забавува кога се инхибира ксантин оксидазата и нивниот ефект се продолжува.
Ампицилин или амоксицилин ► Појавување на алергиски реакции (осип на кожата) треба да се очекува почесто со истовремена администрација на алопуринол.
Каптоприл ► особено во случај на хронична бубрежна слабост, ризикот од реакции на кожата може да се зголеми.
Антикоагуланси од типот кумарин ► Ефектот може да се зголеми. Затоа е потребно почесто да се проверува згрутчување на крвта и, доколку е потребно, соодветно да се намали дозата на дериватот на кумаринот.
Хлорпропамид hyp Хипогликемискиот ефект на антидијабетичен хлорпропамид може да се продолжи со истовремена администрација на алопуринол, што го прави потребно намалување на дозата.
Теофилин ► Алопуринол го инхибира метаболизмот на теофилин во високи дози. Нивото на теофилин во плазмата треба да се утврди на почетокот на третманот со алопуринол или при зголемување на дозата на алопуринол.
Цитостатици (на пр. Циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, алкил халоиди) ► Промени во крвната слика се јавуваат почесто отколку кога активните состојки се администрираат индивидуално.
Видарабин half Полуживотот на видарабин во плазмата може да се зголеми во присуство на алопуринол.
Циклоспорин ► Концентрацијата на циклоспорин во плазмата може да се зголеми кога се администрира алопуринол.
Фенитоин ► Алопуринол може да го наруши метаболизмот на фенитоин во црниот дроб. Клиничко значење сè уште не е познато.
Диданозин ► Алопуринол може да ја зголеми изложеноста на диданозин кога се користи во исто време и на тој начин да го зголеми потенцијалот за несакани ефекти поврзани со диданозин, бидејќи ксантин оксидазата е вклучена во метаболизмот на диданозин.
Алуминиум хидроксид ► Алопуринолот може да има ограничен ефект кога се зема истовремено со алуминиум хидроксид. Треба да има најмалку 3 часа помеѓу земањето на двата лека.

Контраиндикација

Преосетливост на активната состојка

Бременост/лактација

бременост

Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста. Бидејќи алопуринолот се меша со метаболизмот на пурин и потенцијалниот ризик за луѓето е непознат, алопуринолот не треба да се користи за време на бременоста освен ако не е јасно потребно.

Лактација

Алопуринолот и неговиот метаболит оксипуринол се излачуваат во мајчиното млеко. Алопуринол не треба да се користи за време на доењето.

Способност за возење

Несакани ефекти како што се поспаност, вртоглавица и атаксија може да се појават за време на третманот со алопуринол. Пациентите треба да бидат претпазливи пред да возат моторно возило, да работат машини или да учествуваат во опасни активности се додека не бидат разумно сигурни дека алопуринолот нема да ги наруши нивните перформанси.

Алтернативи

Како и алопуринолот, фебуксостат спаѓа во класата на инхибитори на ксантин оксидаза и може да се смета како алтернатива. Сепак, безбедносната студија КАРЕС што ја бара ФДА предизвика неизвесност: Во споредба со алопуринолот, фебуксостат беше поврзан со 22% зголемување на смртноста и 34% пораст на кардиоваскуларната смртност. Индикацијата на фебуксустат е ограничена на третман на пациенти кај кои алопуринол не работи доволно добро или на пациенти кои имаат сериозни несакани ефекти врз алопуринол.

Навестувања

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.