Amaryl® - сулфонилуреа со посебен профил на дејство

Глимепирид (Amaryl®) е првата сулфонилуреа (СХ) која се разликува од другите СХ со посебна хемиска структура и со тоа има свој профил на дејство: Глимепирид е и инсулинотропен и инсулин-мимитичен и е поврзан со скоро физиолошка шема на лачење на инсулин. Глимепирид се користи за орален третман на дијабетес тип 2 кога нивото на шеќер во крвта не може соодветно да се контролира преку диета, физичка активност и губење на тежината.

Физиолошка шема на секреција на инсулин

Глимепирид предизвикува лачење на инсулин зависен од дозата и ниво на шеќер во крвта. Поради различната хемиска структура, модерната сулфонилуреа се карактеризира со посебен фармаколошки профил кој јасно се разликува од класичните сулфонилуреа, како што е глибенкламид. Глимепирид, на пример, се врзува за друга под-единица на рецепторот на сулфонилуреа на калиумовиот канал и има поголема кинетика на врзување и дисоцијација. Супстанцијата се врзува за рецепторот 2,5-3 пати побрзо од глибенкламидот и се раздвојува од врзувањето на протеините 8-9 пати побрзо. Врзувачкиот афинитет на глимепирид за мембраната на бета клетката е 2 - 3 понизок од оној на глибенкламид. Оваа специјална, забрзана динамика на врзување е суштинска предност на супстанцијата: Селективната и кратка врска со рецепторот обезбедува скоро физиолошка шема на лачење на инсулин што зависи од соодветната концентрација на гликоза. Концентрацијата на инсулин повторно опаѓа брзо.

Во споредба со глибенкламид, пониски нивоа на инсулин плазма се генерираат ин виво во еквимоларни дози, што, сепак, доведува до подеднакво силно намалување на вредностите на гликозата во крвта и HbA. Нема вишок секреција на инсулин и ризикот од хипогликемија е последователно помал.

---