Амитриптилин - апликација, ефекти, несакани ефекти жолт список

Активната состојка амитриптилин, како доксепин и тримипрамин, е трицикличен антидепресив. Амитриптилин се користи главно како амитриптилин хидрохлорид во третман на депресија, каде што се посакува смирувачки и анксиолитички ефект.

апликација

Активната состојка главно се користи како амитриптилин хидрохлорид во третманот на депресија, во која се посакува смирувачки и анксиолитички ефект. Поради својата многу добро докажана ефикасност, амитриптилин се смета за прв или втор избор во профилакса на мигрена. Бројни студии исто така ја докажуваат користа од главоболки во тензија.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Амитриптилин од класата на трициклични антидепресиви припаѓа на психотропните супстанции и има изразен седативен и аналгетски ефект. Акутно даден, амитриптилин го инхибира невронскиот навлегување на невротрансмитерите норадреналин и серотонин и со тоа се зголемува концентрацијата на овие два невротрансмитери во синаптичкиот јаз. Амитриптилин влијае и на циклусот на ацетилхолин во мозокот. Зголемената достапност на невротрансмитерите серотонин и норадреналин, како и антихолинергичниот ефект го објаснуваат амортизацискиот и смирувачкиот ефект на активната состојка.

Аналгетскиот ефект на амитриптилин може да се објасни со неговото влијание врз концентрацијата на серотонин. Серотонинот игра важна улога во перцепцијата на болка во мозокот со филтрирање на сигналите за болка што доаѓаат.

Активната состојка исто така има антагонистички својства на рецепторите М-холин (М1 и М2), хистамин рецептори (H1 посилен од H2), α-адренорецептори (α-1 посилен од α-2) и рецептори на серотонин (5-HT2 посилен од 5-HT1 ).

Фармакокинетика

По ингестијата, активната состојка полека, но целосно се апсорбира. Максималните концентрации во плазмата се постигнуваат по 1-5 (-8) часа. Системската биорасположивост е околу 50% во споредба со интравенска администрација. Поради изразената липофилност на амитриптилин, таа се дистрибуира низ целиот организам. Активната состојка главно се врзува за протеините во ткивата и плазмата. Само 3-6% се слободни во плазмата.

Метаболизира главно во црниот дроб преку N-деметилација (CYP3A4) и хидроксилација. Приближно 3-5% од популацијата може да има многу високо ниво на плазма, бидејќи тие имаат намалена способност за хидроксилација поради генетски разлики во системот на цитохром P450.

Метаболитите се излачуваат и во слободна и во конјугирана форма. Полуживотот во плазмата по орална администрација е приближно 10-28 часа. Постарите имаат подолг полуживот.

дозирање

Амитриптилин се дозира постепено или постепено. Во амбулантски услови, максималната дневна доза е 150 mg; во болничко опкружување, дозата може да се зголеми до 300 mg на ден.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти на амитриптилин вклучуваат симптоми типични за многу антидепресиви, како што се сува уста, вртоглавица, главоболка и замор. Гастроинтестиналните поплаки исто така не се невообичаени, како и губењето на сексуалната желба или потенцијата. Овие несакани ефекти и други непожелни ефекти како што се палпитации или низок крвен притисок обично се намалуваат со континуирана употреба.

Следното се многу чести и чести несакани ефекти на амитриптилин:

Многу честа (10 1/10):

Срцеви аритмии, замор, поспаност, вртоглавица, нарушувања на говорот, тремор, назална конгестија, сува уста, запек, потење, хипотензија, ортостатска дисрегулација, зголемување на телесната тежина, привремено зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб, агресија. Овие несакани ефекти треба да се очекуваат особено на почетокот на третманот. Нарушувањата на сместувањето се исто така многу чест несакан ефект. Сепак, ова може да се појави во кое било време за време на третманот.

Интеракции

Интеракциите со разни активни супстанции и класи на супстанции може да го нарушат ефектот на амитриптилин или врз самиот ефект може да влијае на неговиот ефект.

Зголемена ефикасност на амитриптилин под:

други лекови со антихолинергични ефекти
Флуоксетин
Флувоксамин
Невролептици
Циметидин

Намалена ефикасност на амитриптилин под:

Амитриптилин го подобрува ефектот на следниве лекови и класи на супстанции:

централни лекови за депресија
симпатомиметични амини

Амитриптилин го намалува дејството на следниве лекови и класи на супстанции:

Антихипертензивни лекови од типот на гванетидин или клонидин. Постои ризик од повратена хипертензија кај пациенти третирани со клонидин.

Неповратните инхибитори на МАО секогаш треба да се прекинат најмалку 14 дена, реверзибилните инхибитори на МАО најмалку 1 ден, пред да започнете со терапија со амитриптилин. Во спротивно, мора да се очекуваат сериозни несакани ефекти како возбуда, делириум, кома, хиперпирексија, напади и силни флуктуации на крвниот притисок. Дополнителна администрација на МАО инхибитори е можна само во индивидуални случаи во случај на отпорна на терапија депресија и преземање на сите потребни мерки на претпазливост и полека зголемување на дозата.

Амитриптилин може да влијае на ефектите на дериватите на кумарин (на пример, фенпрокумон). При истовремено земање амитриптилин и кумарини, потребно е континуирано следење на параметрите на коагулација на крв.

Истовремена администрација на лекови кои исто така доведуваат до продолжување на QT интервалот (на пр. Антиаритмици IA или III класа, цисаприд, антибиотици, антималарици, антихистаминици, невролептици), доведуваат до хипокалемија (на пр. Одредени диуретици) или може да го инхибира распаѓањето на амитриптилин во црниот дроб (на пр. МАО инхибитори, имидазол антимикотици) треба да се избегнува.

Контраиндикација

Употребата на амитриптилин е контраиндицирана во следниве случаи:

Преосетливост на активната состојка
акутен алкохол, апчиња за спиење, лекови против болки и психотропни лекови
Задржување на урина
Делириум
нетретиран глауком со затворање на аголот
Хиперплазија на простатата со резидуална урина
Пилорна стеноза (стеснување во областа на излезот на желудникот)
паралитичен илеус (опструкција на цревата поради цревна парализа).

Бременост/лактација

Амитриптилин не треба да се користи за време на бременоста, особено во првиот и последниот триместар, освен ако не е итно потребна. Студиите врз животни покажаа токсични ефекти врз репродукцијата по високи дози на амитриптилин.
Кај новороденчето, по администрација на поголеми дози на антидепресиви пред раѓањето, забележани се симптоми на повлекување во форма на нарушувања на срцето и респираторната функција, мокрење и евакуација на столицата и немир.

Амитриптилин се излачува во мајчиното млеко и затоа не треба да се зема за време на доењето. Ако постои привлечна индикација, треба да се изврши доење.

Навестувања

Трицикличните антидепресиви како амитриптилин се исто толку соодветни како селективните инхибитори на повторното внесување на серотонин (SSRI) за амбулантска терапија на депресија, според телеграмата за лекови.

Други трициклични антидепресиви се на пример