Андрогел - мислења
Андрогел е андроген лек. Ендогени андрогени (главно тестостерон) излачувани од тестисите и нивниот главен метаболит дихидротестостерон се одговорни за развој на надворешни и внатрешни гениталии и за развој и зачувување на секундарните сексуални карактеристики и либидото.
Тие имаат општ ефект врз анаболизмот на протеините, врз развојот на скелетните мускули и врз распределбата на поткожното масно ткиво, ја намалуваат уринарната екскреција на азот, натриум, калиум, хлориди, фосфати и вода. Тестостеронот не предизвикува развој на тестисите: го намалува лачењето на хипофизата на гонадотропините.
Ефектите на тестостеронот врз одредени целни органи се манифестираат по периферната конверзија на тестостеронот во естрадиол, кој потоа се врзува за рецепторите на естроген во јадрата на целните клетки (како што се хипофизата, масното ткиво, мозокот, коските итн.).
фармакокинетика
Степенот на апсорпција на тестостеронот преку кожата варира помеѓу околу 9% и 14% од применетата доза.
По апсорпцијата, тестостеронот влегува во системската циркулација во релативно постојани концентрации 24 часа. Нивото на тестостерон во серумот се зголемува од првиот час по земањето на Андрогел, достигнувајќи постојана вредност од вториот ден од третманот. Дневните флуктуации на нивото на тестостерон имаат иста амплитуда како и промените во ендогената содржина на тестостерон забележани во деноноќниот ритам.
Со надворешниот начин на администрација на лекот, нема супрафизиолошки врвови во концентрацијата на тестостерон во крвта што произлегуваат од методот на администрација на инјекцијата. За разлика од оралната терапија, надворешната употреба на лекот не предизвикува зголемување на концентрацијата на стероиди во црниот дроб над физиолошките норми. Употребата на 5 g Androgel резултира со просечно зголемување на концентрацијата на тестостерон во плазмата од приближно 2,5 ng/ml (8,7 nmol/L).
Главните активни метаболити на тестостеронот се дихидротестостерон и естрадиол.
По прекинувањето на третманот, нивото на тестостерон почнува да опаѓа околу 24 часа по последната апликација. Концентрацијата се враќа во почетната состојба приближно 72-96 часа по последната доза. Лекот се излачува главно со урина и измет како метаболити конјугирани со тестостерон.
Форма на издание
Гелот за надворешна употреба е про transparentирен или малку опалесцентен, безбоен, со мирис на алкохол.
Активната супстанција е тестостерон.
Помошни состојки: изопропил миристат - 25 mg, етанол (96%) - 3,57 g, карбомер 980 - 45 mg, натриум хидроксид - 236 mg, прочистена вода - до 5 g.
Дозирање
Препорачаната дневна доза е 5 g гел (т.е. 50 mg тестостерон). Лекот се применува 1 пат/ден во приближно исто време, по можност наутро. Дневната доза може да се прилагоди според клиничките и лабораториските параметри, но не треба да надминува 10 g гел. Корекција на распоредот на дозирање треба да се изврши во чекори од 2,5 g гел/ден.
За да се поправи дозата на лекот, потребно е да се утврди концентрацијата на тестостерон во серумот, наутро, пред администрацијата на лекот, почнувајќи од третиот ден по започнувањето на третманот (во рок од една недела). Дозата може да се намали ако се зголеми нивото на тестостерон во плазмата или обратно, ако нивото на тестостерон е ниско.
Гелот се нанесува на чиста, сува и неоштетена кожа на рамената, подлактиците и/или стомакот. Не ставајте го гелот во пределот на гениталиите, бидејќи високата содржина на етил алкохол во препаратот може да предизвика локална иритација.
предозирање
Случаи на предозирање во примената на Андрогел се скоро нула. Само еден случај на предозирање е опишан по инјекцијата на тестостерон. Ова беше мозочен удар кај пациент со висока концентрација на тестостерон во плазмата од 114 ng/ml (395 nmol/l). Сепак, малку е веројатно дека ваквите нивоа на тестостерон во плазмата може да се добијат со примена на лекот на кожата.
Интерпл
Со истовремена употреба на Андрогел и индиректни антикоагуланси, можно е да се зголеми ефектот на вториот со промена на синтезата на хепаталниот фактор на коагулација и конкурентно инхибирање на врзувањето за плазма протеините. Пациентите кои примаат орални антикоагуланси со Андрогел се препорачува да го следат протромбинското време, особено најчесто на почетокот и/или на крајот на терапијата со андрогени.
Комбинираната употреба на Андрогел со кортикостероиди може да го зголеми ризикот од едем. Се препорачува претпазливост при споделување на овие лекови, особено кај пациенти со срцеви, бубрежни или заболувања на црн дроб.
Андрогените можат да ги намалат нивоата на глобулин што се врзува за тироксин, што доведува до намалена концентрација на Т4 во серумот и зголемена чувствителност на Т3 и Т4. Нивото на слободни тироидни хормони, сепак, останува непроменето и нема клинички манифестации на хипотироидизам.
Правци
Андрогел е индициран во заместителна терапија за ендоген дефицит на тестостерон.
Контраиндикации
Андрогел е контраиндициран кај:
- карцином на дојка;
- рак на простата;
- преосетливост на тестостерон или други компоненти на лекот.