ЦДП холин - биологија
ЦДП холин е нуклеозиден дифосфат со основен цитозин, кој е поврзан со холин преку естер на фосфорна киселина. CDP-холин е растворлив во вода и има многу добра биорасположивост (> 90%).
Ефект во телото
ЦДП-холин е среден производ на метаболизмот на клеточната мембрана, кој е потребен како основен градежен блок за биосинтезата на фосфолипидите на клеточната мембрана (фосфатидилхолин, исто така: лецитин). ЦДП-холин се синтетизира ендогено и претставува ограничувачки чекор во синтезата на фосфатидилхолин, најважниот метаболички чекор за изградба и санација на клеточните мембрани.
Фармакокинетските студии кај здрави возрасни покажаа дека орално администрираната ЦДП-холин се апсорбира многу брзо и помалку од 1% се излачува ентерално. [3] [4] Егзогено нанесената ЦДП-холин се хидролизира во цревниот wallид и во црниот дроб и се апсорбира како холин и цитидин. Холинот и цитидинот потоа се метаболизираат понатаму и ја минуваат крвно-мозочната бариера, меѓу другото, за да се реинтетизираат во мозокот во ЦДП-холин. [5] Фармакокинетските студии покажуваат дека респираторната екскреција преку белите дробови и урината е двофазна, аналогно на достапноста на плазмата. [6]
Цитидинот, важна компонента на нуклеинските киселини (ДНК/РНК), е цитоплазматичен претворен во цитидин трифосфат (ЦТП). Во метаболизмот на ЦДП-холин, холинот се фосфорилира преку ензимот холин киназа. Во следната реакција, производот фосфорилхолин се претвора во CDP-холин од страна на ензимот CTP-фосфохолин-цитидин трансфераза (CCT) со CTP со расцеп на пирофосфатна група. Во последниот чекор, катализиран од ензимот холин фоспотрансфераза, ЦДП-холин реагира со дијацилглицерол и формира фосфатидилхолин. [8-ми]
Во експерименти врз животни, третманот со 500 мг/кг телесна тежина/ден за 90 дена покажа зголемување на нивото на фосфатидилхолин за 25%, нивото на фосфатидилетаноламин за 17% и нивото на фосфатидилсерин за 42%. [9] Холин и цитидин, главните метаболити на ЦДП-холин, веќе можат да се детектираат по единечна орална доза на ЦДП-холин преку значително зголемено ниво на плазма кај млади и постари пациенти. МР-спектроскопските истражувања покажаа дека третманот со ЦДП-холин со недели кај постари лица значително го зголемува плазматското ниво на фосфодиестер, нуспроизводи од метаболизмот на фосфолипидите, во мозокот. Со третман на ЦДП-холин се зголемува синтезата на фосфолипидите, како и прометот. [10] Се покажа дека ЦДП-холин е многу безбеден при токсиколошки тестови, не покажувајќи значителни системски холинергични ефекти. [11]
Области на примена
CDP-холин е достапен во Германија како „диетална храна за специјални медицински цели“ (дополнителна избалансирана диета; трговско име: Ceraxon®).
Другите области на примена што се дискутираат вклучуваат когнитивни нарушувања од различно потекло, на пр. Деменција, Паркинсонова болест, зависност од дрога, алкохолизам, амблиопија и глауком [15] и како заштита на мембраните на ендотелијалните клетки во случај на компликации по заразни болести како што се сепса или церебрална маларија. [16]
Трговски имиња и дозирани форми Ceraxon® 500 mg, Trommsdorff GmbH & Co. KG Arzneimittel