Чести грешки при пропишување на жолти список на статини
Статините се меѓу најчесто пропишаните лекови во светот. Но, тие не се погодни за секој пациент. Овие десет стапици треба да се земат предвид при препишување.
Статините се познати како добро толерирани, безбедни и ефикасни. Тие го намалуваат ризикот од кардиоваскуларни болести со намалување на ЛДЛ холестеролот со инхибиција на HMG-CoA редуктазата. Сепак, инхибиторите на HMG-CoA редуктаза имаат својства кои често резултираат во грешки на рецепт. Научен тим предводен од професор др. Дејвид С. Шејд од Универзитетот во Ново Мексико, Албукерке, неодамна објави десет најчести грешки што се јавуваат при препишување на статини во специјализираното списание „Американскиот весник за медицина“ [1].
Во принцип, Шејд се залага за употреба на инхибитори на HMG-CoA редуктаза во најниска можна доза и во комбинација со друг агенс за намалување на холестерол, кој првенствено не влијае на црниот дроб.
Заблуда 1 - Статините ја инхибираат синтезата на холестерол во црниот дроб, со што се намалува ЛДЛ холестеролот во плазмата
Неточно. Статините го инхибираат ензимот на црниот дроб HMG-Co-A-редуктаза. Сепак, ова не резултира во директно намалување на холестеролот во плазмата. Наместо тоа, намалената концентрација на холестерол во црниот дроб доведува до компензаторно зголемено изразување на хепаталните ЛДЛ рецептори. Како резултат, се врзува повеќе ЛДЛ холестерол и се намалува количината на циркулирачки ЛДЛ холестерол.
Заблуда 2 - Високо ефикасни статини треба да се земаат навечер, бидејќи ЛДЛ холестеролот главно се формира ноќе
Не е точен. ЛДЛ холестеролот всушност најмногу се формира ноќе. Статините од првата генерација имаа само краток полуживот на елиминација и затоа треба да се земаат пред спиење. Поновите, високо ефективни статини имаат значително подолг полуживот и затоа можат да се земаат во кое било време од денот или ноќта. На пример, полуживотот на елиминација на росувастатин е 19 часа, а оној на аторвастатин е 13 часа.
Заблуда 3 - Статините се особено препорачани за акутни коронарни симптоми, бидејќи тие брзо го намалуваат ЛДЛ холестеролот и со тоа спречуваат понатамошни кардиоваскуларни настани
Не е точен. Што е вистина? Статините всушност ги намалуваат секундарните настани по акутните коронарни синдроми. Сепак, ова не се случува како директен резултат на намалување на холестеролот. Наместо тоа, превентивната кардиопротекција се заснова на брзиот антиинфламаторно дејство на агенсите за намалување на липидите. Ова ги стабилизира нестабилните плаки и го намалува воспалението. Намалувањето на холестеролот во плаките, пак, трае со месеци.
Заблуда 4 - Во групи со низок ризик, ризикот од развој на дијабетес е поголем од можната корист за намалување на артериосклерозата
Не е докажано. Ова тврдење не можеше да се докаже во ниту една истрага досега. Документирано е само мало влошување на толеранцијата на глукоза поврзано со статин кај пациенти со предијабетес. Сепак, ова може да се компензира со метформин, на пример.
Но: Дури и без терапија со статин, поголемиот дел од пациентите со предијабетес развиваат дијабетес.
Заблуда 5 - Статините треба да се користат како монотерапија ако е можно и да се зголемат колку што е потребно до посакуваната концентрација на ЛДЛ холестерол
Неточно. Ова - често вообичаена практика - од една страна го промовира ризикот од несакани ефекти како мијалгија и нетолеранција на гликоза, од друга страна го троши потенцијалот во намалување на посакуваната концентрација на ЛДЛ холестерол. Според Шејд и колегите, ефективноста за намалување на ЛДЛц се зголемува само за 7 проценти секој пат кога дозата ќе се удвои. Според експертите, најдобри резултати би се постигнале со комбинација што работи на различни места, на пр. 10 мг росувастатин во комбинација со 10 мг езетимиб.
Мит 6 - Мијалгија, дијабетес и ментална конфузија се докажани несакани ефекти на статините
Само скоро во право. Постојат три добро документирани несакани ефекти на терапијата со статин: мијалгија, нетолеранција на глукоза и хеморагичен мозочен удар (кои се јавуваат само кај слабо контролирани хипертензивни пациенти). Мијалгиите се ретки. Нетолеранцијата на глукоза што доведува до дијабетес е документирана во одредени соelвездија на дози на пациенти. Многу студии разгледале психолошки аберации (депресија, Алцхајмерова болест, конфузија, итн.), Но проценките се спротивставени.
Мит 7 - Кога статините значително го намалуваат нивото на ЛДЛ, резултатот на калциум во коронарните артерии исто така се намалува
Неточно. Резултатот на калциум во коронарните артерии дава информации за кардиоваскуларниот ризик. Колку е поголема оценката, толку е поголема веројатноста за кардиоваскуларен настан. Оттука, стои на разум дека обратната артериосклероза со статини доведува до намалување на резултатот. Но: Карактеристика на стабилните атеросклеротични плаки е акумулацијата на калциум. Статините можат да ја зголемат стабилноста на плаките со зголемување на нивото на калциум во плаките. Трансформацијата од нестабилна во стабилна плакета осигурува дека плаките пукаат побрзо. Значи, статините не го намалуваат коронарниот калциум, но ја забавуваат неговата акумулација.
Заблуда 8 - Рандомизирани, двојно слепи контролирани студии покажаа дека секој 50-ти пациент на статини има мијалгија
Неточно. Фактот дека статините можат да предизвикаат миалгија е добро познат. Сепак, постои несигурност во врска со фреквенцијата на овој несакан ефект. Рандомизирани, слепи, контролирани испитувања покажаа инциденца на приближно 1/1000 пациенти на терапија со статин. Несаканиот ефект варира во зависност од дозата. Најлошата инциденца е документирана со 80 mg симвастатин на ден. Причината за претпоставка дека миалгиите поврзани со статин се многу почести, најверојатно се должи на ефектот на ноцебо. Мускулна болка се јавува кај сите популациони групи - дури и без терапија со статин. Меѓутоа, кога некое лице е на статини, се очекува болка во мускулите. Секој болен мускул потоа се припишува на терапија со статин.
Мит 9 - Сите потентни статини предизвикуваат слични рабдомиолитички настани со максимална доза
Неточно. Постојат три статини кои се класифицирани како високо ефикасни: симвастатин, аторвастатин и росувастатин. Инциденцата на рабдомиолиза предизвикана од овие три статини значително се разликува во највисоките достапни дози. Во 2011 година, ФДА издаде предупредување за симвастатин. Поради зголемениот ризик од рабдомиолиза, лекот повеќе не треба да се препишува во доза од 80 mg на ден.
Шаде и тимот наведуваат дека симвастатин ја намалува концентрацијата на ЛДЛ значително помалку од росувастатин во еквивалентни дози. Затоа, во моментов нема клиничка причина да се препише симвастатин.
Заблуда 10 - Пациентите кои мислат дека не можат да земаат статини поради мијалгија, лесно можат да направат разлика помеѓу плацебо и високо ефикасен статин.
Неточно. Во клиничка студија „n of one“, на пациентите кои самите си дијагностицирале нетолеранција на статин поради миалгија поврзана со статини, добиле заслепен статин и плацебо. Како резултат, само едно од осум лица може правилно да каже која таблета е статинот. Овие осум лица претходно беа апсолутно сигурни дека нема да толерираат статини.
Интересен страничен аспект на студијата беше тој од 50-те лица предвидени за студијата со наводна (само-дијагностицирана) нетолеранција на статин, 42 одбија да учествуваат во студијата.
Заклучок
Статините се безбедни и ефикасни лекови за спречување на кардиоваскуларни настани. Нивната оптимална употреба зависи од темелното познавање на нивните фармаколошки својства. Овие вклучуваат стимулирање на протеинот PCSK9, зголемување на концентрацијата на калциум во плочите на коронарната артерија и хепатална стимулација на бројот на рецептори на ЛДЛ. Целта за време на терапијата со статин треба да биде минимизирање на можните несакани ефекти и максимално намалување на ЛДЛ холестеролот. За ова, треба да се користи најниската можна доза и статинот треба да се комбинира со друг лек за намалување на липидите кој не е примарно интрахепатичен (на пр. Езетимиб).