Циталопрам - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Циталопрам е антидепресив во класата на инхибитор на повторното преземање на серотонин (SSRI). Активната состојка се користи за ментални болести, особено за третман на депресија, нарушувања на личноста и анксиозни нарушувања.

ефект

апликација

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Циталопрам има стереоцентар, што значи дека постојат два енантиомери на активната состојка. Доколку се препише циталопрам, тоа е мешавина од С и Р енантиомери, од кои С енантиомерот (есциталопрам) е главно одговорен за антидепресивните ефекти. Ефектот се базира на конкурентна инхибиција на транспортерот на серотонин. Оваа инхибиција ја зголемува концентрацијата на серотонин во пресинапсата и со тоа придонесува за ефектот.

По неколку недели од земањето на SSRI, серотонинските неврони се десензибилизираат до вишокот количина на серотонин. Бидејќи транспортерите сè уште се блокирани, повеќе серотонин се акумулира во синапсата. Времето потребно за автосенцептори и посинаптички рецептори за десензибилизација е во согласност со одложените клинички ефекти на SSRI и со постепената толеранција на несакани ефекти.

Фармакокинетика

Циталопрам се метаболизира од црниот дроб. Цитохром P450 ензимите CYP2D6, CYP2C19 и CYP3A4 играат важна улога во метаболизмот. Десметилциталопрамот е главниот метаболит кој е деметилиран во дидеметилциталопрам од страна на CYP2D6. Системскиот клиренс на циталопрам се намалува со возраста како резултат на намалување на метаболичката активност. Кај здрави постари луѓе, полуживотот на елиминација се зголемува во просек за 30 проценти во споредба со младата популација. Полуживотот на циталопрам е околу 35 часа.

дозирање

Лековите што содржат активна состојка циталопрам треба да се дозираат постепено на почетокот на третманот на депресија. Ова обично започнува со доза од 10 mg на ден и го зголемува ова полека во текот на неколку недели.

Активната состојка е исто така достапна во форма на капка, така што дозата може да се зголеми со многу мали чекори (на пр. 1 капка на ден).

Не треба да се надминува доза од 40 mg на ден.

Несакани ефекти

Можни несакани ефекти вклучуваат сексуална дисфункција, гадење, повраќање, замор, промени во телесната тежина, вртоглавица, зголемено потење, тинитус, дијареја, прекумерно зевање.

Ретки несакани ефекти вклучуваат конвулзии, халуцинации и чувствителност на светлина.

Ако пациентите се чувствуваат уморни кога земаат циталопрам, активната состојка треба да се зема навечер отколку наутро.

Интеракции

  • Циталопрам не треба да се зема заедно со кантарион (или хиперицин, хиперфорин) или други активни супстанции кои го зголемуваат нивото на серотонин. Со оваа комбинација постои зголемен ризик од серотонински синдром, кој може да биде дури и опасен по живот.
  • Бидејќи циталопрам го зголемува ризикот од гастроинтестинално крварење, не треба да се зема заедно со орални антикоагуланси (на пр. Варфарин) или НСАИЛ (несероидни антиинфламаторни лекови како што се ацетилсалицилна киселина, ибупрофен, диклофенак, напроксен).
  • Истовремената употреба со омепразол може да го зголеми нивото на циталопрам во плазмата и на тој начин да доведе до зголемени несакани ефекти. Затоа е потребно прилагодување на дозата.

Контраиндикација

Контраиндикација е комбинација со инхибитори на моноамин оксидаза (инхибитори на МАО) како што се моклобемид, транлилципромин, селегилин, расагилин.

Бременост/лактација

Циталопрам не треба да се користи за време на бременоста. Иако објавените податоци кај бремени жени не покажуваат ниту малформативен, ниту феротоксичен ефект и нема новороденска токсичност, циталопрам треба да се користи само кога е јасно потребно и по внимателна проценка на ризик-корист.

Новороденчињата треба да се следат ако мајчината употреба на циталопрам продолжи во доцните фази на бременоста (особено во последниот триместар), а ненадејниот прекин треба да се избегнува за време на бременоста. По породувањето, симптоми како што се отежнато дишење, цијаноза, апнеја, напади, нестабилна телесна температура, отежнато пиење, повраќање, хипогликемија, мускулна хипертензија, хипотензија на мускулите, хиперрефлексија, тремор, нервни треперења, раздразливост, летаргија, постојано врескање може да се појават кај новороденчиња помалку од 24 часа по породувањето. Се појавува поспаност и проблеми со спиењето.

Исто така, употребата на циталопрам во последниот триместар може да го зголеми ризикот од развој на примарна пулмонална хипертензија кај новороденчиња.

Циталопрам се излачува во мајчиното млеко. Не се забележани никакви или помали ефекти кај новороденчиња доени. Бидејќи достапните информации се недоволни, треба да се внимава кога се користат за време на доењето.

Способност за возење

Бидејќи секој психотропски лек може да ја наруши проценката и умешноста, потенцијалниот ризик дека можноста за возење или управување со машини може да биде нарушен, исто така треба да се посочи за време на терапијата со есциталопрам.

Упатство за употреба

  • ФДА објави во 2011 година дека циталопрамот може зависно од дозата да го зголеми QT интервалот. Поради оваа причина, активната состојка не треба да се препишува во дози повисоки од 40 mg на ден.
  • Во 2012 година, се препорачува пациентите над 60-годишна возраст или кои земаат CYP2C19 инхибитор да ја ограничат максималната доза до 20 mg на ден.

Алтернативи

Други SSRI освен циталопрам се:

Разлики помеѓу претставниците:

Циталопрам, флувоксамин, пароксетин и сертралин полека се апсорбираат и имаат долг полуживот од околу 20 часа. Долгиот полуживот може да доведе до акумулација на соодветната активна состојка.

Активните состојки флуоксетин и норфлуоксетин (метаболит на флуоксетин) имаат многу долг полуживот на плазмата од 2 до 4 дена и 7 дена, соодветно.

Потенцијал за интеракција:

Флуоксетин и пароксетин го инхибираат изоензимот CYP2D6 на цитохром P450.
Флувоксамин ги инхибира CYP1A2 и CYP2C19.
Циталопрам, есциталопрам и сертралин имаат мал потенцијал за интеракција.